49843-98-3
中文名稱
EX-527
英文名稱
6-CHLORO-2,3,4,9-TETRAHYDRO-1H-CARBAZOLE-1-CARBOXAMIDE
CAS
49843-98-3
分子式
C13H13ClN2O
分子量
248.71
MOL 文件
49843-98-3.mol
更新日期
2025/03/06 09:20:22

基本信息
中文別名
司來司他(S)-EX-527
6-氯-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-甲酰胺
6-氯-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-羧酰胺
英文別名
CS-1862Selisistat
SEN0014196
(S)-EX-527
EX 527, >=98%
EX 527
EX527
EX 527 (Selisistat)
SIRT1 Inhibitor III
EX 527 (SEN0014196)
Selisistat - EX 527
所屬類別
生物化工:Sirtuin 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點179.0 to 183.0 °C
沸點531.7±38.0 °C(Predicted)
密度1.388
儲存條件2-8°C
儲存條件Store at +4°C
溶解度溶于二甲基亞砜、乙醇和二甲基甲酰胺。
酸度系數(shù)(pKa)16.12±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 3 個月
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H301-H319-H302
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼22-36
安全說明26
危險品運輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933998090
EX-527價格(試劑級)
報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2025/02/08 | HY-15452 | EX-527 Selisistat | 49843-98-3 | 5mg | 480元 |
2025/02/08 | HY-15452 | EX-527 Selisistat | 49843-98-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 528元 |
2025/02/08 | HY-15452 | EX-527 Selisistat | 49843-98-3 | 10 mg | 640元 |
常見問題列表
生物活性
Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一種有效的,選擇性SIRT1抑制劑,無細(xì)胞試驗中IC50為38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3選擇性高200倍以上。Phase 2。靶點
Target | Value |
SIRT1
(Cell-free assay) | 38 nM |
體外研究
EX 527有效抑制SIRT1去乙?;富钚?,IC50為38 nM, 這種作用存在濃度依賴性,而抑制SIRT2和SIRT3時,效果低很多,IC50分別為19.6 μM和48.7 μM。EX 527 濃度高達(dá)100 μM時也不抑制SIRT4-7和I/II類 HDAC活性。1 μM EX-527 單獨作用于NCI-H460 細(xì)胞,不能檢測p53在lysine 382位點的乙?;饔?。EX-527作用于受遺傳毒性試劑Etoposide, Adriamycin, Hydroxyurea, 和H2O2影響的NCI-H460細(xì)胞,人類乳腺上皮細(xì)胞,U-2 OS 和MCF-7 細(xì)胞,顯著提高乙酰化p53的量。但是EX 527在p53控制的基因表達(dá), 細(xì)胞存活,或細(xì)胞增殖方面沒有檢測效果。 EX 527 在0.1% 血清而不是10%血清中處理7天,作用于HCT116細(xì)胞,顯著提高細(xì)胞數(shù),提高達(dá)90%,說明在無細(xì)胞因子的情況下,SirT1是細(xì)胞增殖的顯著調(diào)節(jié)器。 EX 527 作用于INS-1E細(xì)胞,廢除白藜蘆醇對葡萄糖的反應(yīng)的影響,且抑制白藜蘆醇誘導(dǎo)的Glut2, 葡萄糖激酶,Pdx-1,和Tfam的上調(diào), 因為EX 527和白藜蘆醇作用于SIRT1脫乙?;富钚缘淖饔檬窍喾吹?。
體內(nèi)研究
EX 527按10 μg劑量作用于大鼠,通過抑制下丘腦SIRT1活性而提高下丘腦乙?;?p53水平。EX 527和Ghrelin聯(lián)用處理,通過降低 pAMPK水平,提高ACC水平,及廢除轉(zhuǎn)錄因子FoxO1, pCREB,和 Bsx,以及下丘腦弓狀核中的神經(jīng)肽NPY和AgRP的更高水平表達(dá),而顯著減弱生長素的促進(jìn)食欲功效。