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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>49843-98-3

49843-98-3

中文名稱(chēng) EX-527
英文名稱(chēng) 6-CHLORO-2,3,4,9-TETRAHYDRO-1H-CARBAZOLE-1-CARBOXAMIDE
CAS 49843-98-3
分子式 C13H13ClN2O
分子量 248.71
MOL 文件 49843-98-3.mol
更新日期 2024/12/24 22:20:40
49843-98-3 結(jié)構(gòu)式 49843-98-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
司來(lái)司他
(S)-EX-527
6-氯-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-甲酰胺
6-氯-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-羧酰胺
英文別名
CS-1862
Selisistat
SEN0014196
(S)-EX-527
EX 527, >=98%
EX 527
EX527
EX 527 (Selisistat)
SIRT1 Inhibitor III
EX 527 (SEN0014196)
Selisistat - EX 527
所屬類(lèi)別
生物化工:Sirtuin 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)179.0 to 183.0 °C
沸點(diǎn)531.7±38.0 °C(Predicted)
密度1.388
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件Store at +4°C
溶解度溶于二甲基亞砜、乙醇和二甲基甲酰胺。
酸度系數(shù)(pKa)16.12±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性從購(gòu)買(mǎi)之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 3 個(gè)月

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS07,GHS06
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H319-H302
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼22-36
安全說(shuō)明26
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933998090

圖譜信息

EX-527價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08HY-15452EX-527
Selisistat
49843-98-35mg480元
2024/11/08HY-15452EX-527
Selisistat
49843-98-310mM * 1mLin DMSO528元
2024/11/08HY-15452EX-527
Selisistat
49843-98-310 mg640元

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一種有效的,選擇性SIRT1抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3選擇性高200倍以上。Phase 2。
靶點(diǎn)
TargetValue
SIRT1
(Cell-free assay)
38 nM
體外研究

EX 527有效抑制SIRT1去乙酰化酶活性,IC50為38 nM, 這種作用存在濃度依賴性,而抑制SIRT2和SIRT3時(shí),效果低很多,IC50分別為19.6 μM和48.7 μM。EX 527 濃度高達(dá)100 μM時(shí)也不抑制SIRT4-7和I/II類(lèi) HDAC活性。1 μM EX-527 單獨(dú)作用于NCI-H460 細(xì)胞,不能檢測(cè)p53在lysine 382位點(diǎn)的乙?;饔谩X-527作用于受遺傳毒性試劑Etoposide, Adriamycin, Hydroxyurea, 和H2O2影響的NCI-H460細(xì)胞,人類(lèi)乳腺上皮細(xì)胞,U-2 OS 和MCF-7 細(xì)胞,顯著提高乙?;痯53的量。但是EX 527在p53控制的基因表達(dá), 細(xì)胞存活,或細(xì)胞增殖方面沒(méi)有檢測(cè)效果。 EX 527 在0.1% 血清而不是10%血清中處理7天,作用于HCT116細(xì)胞,顯著提高細(xì)胞數(shù),提高達(dá)90%,說(shuō)明在無(wú)細(xì)胞因子的情況下,SirT1是細(xì)胞增殖的顯著調(diào)節(jié)器。 EX 527 作用于INS-1E細(xì)胞,廢除白藜蘆醇對(duì)葡萄糖的反應(yīng)的影響,且抑制白藜蘆醇誘導(dǎo)的Glut2, 葡萄糖激酶,Pdx-1,和Tfam的上調(diào), 因?yàn)镋X 527和白藜蘆醇作用于SIRT1脫乙?;富钚缘淖饔檬窍喾吹?。

體內(nèi)研究
EX 527按10 μg劑量作用于大鼠,通過(guò)抑制下丘腦SIRT1活性而提高下丘腦乙?;?p53水平。EX 527和Ghrelin聯(lián)用處理,通過(guò)降低 pAMPK水平,提高ACC水平,及廢除轉(zhuǎn)錄因子FoxO1, pCREB,和 Bsx,以及下丘腦弓狀核中的神經(jīng)肽NPY和AgRP的更高水平表達(dá),而顯著減弱生長(zhǎng)素的促進(jìn)食欲功效。
"49843-98-3" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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