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313516-66-4

中文名稱 T0070907
英文名稱 T0070907
CAS 313516-66-4
分子式 C12H8ClN3O3
分子量 277.66
MOL 文件 313516-66-4.mol
更新日期 2024/10/22 11:16:45
313516-66-4 結(jié)構(gòu)式 313516-66-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
2-氯-5-硝基-N-4-吡啶苯甲酰胺
2-氯-5-硝基-N-4-吡啶基苯甲酰胺
苯甲酰胺, 2-氯-5-硝基-N-4-吡啶基-
英文別名
T 0070907
2-CHLORO-5-NITRO-N-(4-PYRIDYL)BENZAMIDE
2-CHLORO-5-NITRO-N-4-PYRIDINYLBENZAMIDE
N1-(4-PYRIDYL)-2-CHLORO-5-NITROBENZAMIDE
BenzaMide, 2-chloro-5-nitro-N-4-pyridinyl-
所屬類別
生物化工:PPAR 抑制劑

物理化學性質(zhì)

熔點>184°C (dec.)
密度1.498
儲存條件2-8°C
儲存條件Store at RT
溶解度二甲基亞砜:>10mg/mL
形態(tài)白色固體
顏色白色
水溶解性Soluble in DMSO at 10mg/ml. Insoluble in water.
敏感性感光

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H315-H335-H302-H319
危險品標志Xn
危險類別碼22-36
安全說明26
WGK Germany2
海關(guān)編碼29333990

應用領(lǐng)域

用途1
A cell-permeable chloro-nitro-benzamido compound that acts as a potent, specific, irreversible, and high-affinity antagonist of PPARγ with a Ki of 1 nM. Displays >800-fold greater selectivity for PPAR γ over PPARα and PPARδ (Ki = 0.85 碌M and 1.8 碌M, respectively). Blocks hormone- and agonist-induced adipogenesis in 3T3-L1 cells. It suppresses interactions between PPARγ and coactivator-derived pepti des, while promotes the recruitment of corepressor-derived peptides. Shown to modulate the interaction of PPARγ2 with the cofactor proteins through covalent binding to Cys313 in its ligand-binding dom ain.

常見問題列表

生物活性
T0070907是一種有效的,選擇性PPARγ抑制劑,無細胞試驗中IC50為1 nM,比作用于PPARα和PPARδ選擇性高800倍以上。T0070907 在ME-180和SiHa細胞中可顯著降低 DNA-PKcs 和 RAD51 蛋白的表達水平。
靶點
TargetValue
PPARγ
(Cell-free assay)
1 nM
體外研究

T0070907是一種強有效和選擇性的PPARγ抑制劑。具有明顯的親和性,IC50為1 nM。T0070907共價結(jié)合在 PPARγ 313位的半胱氨酸螺旋3上。T0070907阻斷PPARγ在基于細胞的報告基因和脂肪細胞分化過程中功能。與它的PPARγ拮抗劑功能一致, T0070907在均相時間分辨熒光法分析中阻斷激動劑誘導的共激活因子朝PPARγ富集并能在谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶Pull-down實驗和PPARγ/維甲酸X受體(RXR)α依賴的凝膠移位分析中促進轉(zhuǎn)錄輔阻遏物NcoR朝PPARγ富集。受體突變體研究顯示T0070907通過影響PPARγ中配體結(jié)合的第12螺旋區(qū)域結(jié)構(gòu)來調(diào)節(jié)PPARγ與這些輔因子的相互作用。有趣的是T0070907誘導的NCoR 在PPARγ/RXRα 異二聚體處富集可被RXRα 激動劑LGD1069完全逆轉(zhuǎn), T0070907 處理對LGD1069誘導的共激活因子在PPARγ/RXRα 異二聚體處富集僅有輕微影響。T0070907處理抑制細胞增殖,入侵和遷移但并不明顯影響細胞凋亡。利用顯性失活(Δ462)受體研究分子抑制得到相似結(jié)果。T007也可以使PPARγ磷酸化水平以及DNA結(jié)合能力下降并且可能直接影響促分裂原活化蛋白激酶的信號通路。

體內(nèi)研究
脂多糖預處理可以明顯改善腎功能不全,減輕肝細胞損傷和循環(huán)衰竭,降低嚴重內(nèi)毒素血癥引起的血漿中白細胞介素-1的上升。T0070907可以減弱上述所有脂多糖預處理帶來的有益效果。
"313516-66-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
60-33-3 74772-77-3 22978-25-2 463-40-1 97322-87-7 50892-23-4 129830-38-2 1032350-13-2 301836-41-9 188591-46-0 155141-29-0 463-40-1 16588-15-1