312753-06-3
312753-06-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
API及游離堿
(R)-5-[2-(5,6-二乙基二氫茚-2-基氨基)-1-羥乙基]-8-羥基-1H-喹啉-2-酮
Indacaterol
(R)-5-(2-(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-ylamino)-1-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-
5-[2-(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-ylaMino)-(1R)-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one
5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one
2(1H)-Quinolinone,5-[(1R)-2-[(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-
(R)-5-(2-(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-ylaMino)-1-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one, Maleate salt
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
目前已有多項(xiàng)研究證實(shí)，一天一次長效支擴(kuò)劑茚達(dá)特羅（IND）也可5min內(nèi)快速起效，有效改善慢阻肺患者肺功能、呼吸困難癥狀。
諾華制藥茚達(dá)特羅格隆溴銨吸入粉霧劑是含有兩種支氣管擴(kuò)張劑的復(fù)方制劑，其中茚達(dá)特羅為長效β2-受體激動(dòng)劑，格隆溴銨為長效抗膽堿能藥物。
該復(fù)方制劑最初由惠氏公司開發(fā)，1961年首次被FDA批準(zhǔn)用于消化道潰瘍和術(shù)前麻醉的輔助用藥，后來諾華制藥獲得了這款復(fù)方制劑的權(quán)益。2013年10月，EMA批準(zhǔn)了雙重支氣管擴(kuò)張劑Ultibro?Breezhaler?(茚達(dá)特羅/格隆溴銨)用于慢性阻塞性肺病(COPD)的成人患者維持治療，用于緩解慢阻肺(COPD)患者的癥狀。2015年10月，Ultibro?Breezhaler?(茚達(dá)特羅/格隆溴銨)吸入粉霧劑又獲得了FDA批準(zhǔn)，用于包括慢性支氣管炎/肺氣腫患者在內(nèi)的慢性阻塞性肺病患者氣道阻塞的長期維持治療。
2012年12月，諾華制藥馬來酸茚達(dá)特羅吸入粉霧劑獲得了CFDA批準(zhǔn)，成為中國國內(nèi)首個(gè)用于穩(wěn)定期慢性阻塞性肺病(COPD)患者維持治療的吸入性長效β2-受體激動(dòng)劑，商品名為昂潤，這款藥物是茚達(dá)特羅的單方制劑。與單方制劑相比，目前處于國內(nèi)上市"在審批"程序的茚達(dá)特羅/格隆溴銨復(fù)方制劑對(duì)于慢性阻塞性肺病(COPD)患者肺功能的持續(xù)性改善效果更佳。
2017年12月28日，諾華(Novartis )旗下Ultibro杰潤?(荀達(dá)特羅格隆溴銨吸入粉霧劑用膠囊)正式獲得中國食品藥品監(jiān)督管理總局(CFDA)進(jìn)口批準(zhǔn)，成為中國首個(gè)獲批的雙支擴(kuò)藥物。
| Target | Value |
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β1-adrenoceptor
(Cell-fee assay) | 7.36(pKi) |
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β2-adrenoceptor
(Cell-free assay) | 5.48(pKi) |