194413-58-6
中文名稱(chēng)
Semaxanib
英文名稱(chēng)
3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CAS
194413-58-6
分子式
C15H14N2O
分子量
238.28
MOL 文件
194413-58-6.mol
更新日期
2024/12/16 09:51:53
194413-58-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
Z-SEMAXANIB3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亞甲基]-1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮
英文別名
TSU 16CS-1141
17022(Z)
Semaxanib
(Z)-SU 5416
(Z)-Semaxinib
Unii-71ia9S35aj
SeMaxanib,SU5416
Semaxanib (Z)-SU 5416
3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
所屬類(lèi)別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶Semaxanib價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2022/04/29 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 5mg | 1378.55元 |
| 2022/04/29 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 1627.36元 |
| 2022/04/29 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 50mg | 7963.45元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Semaxanib (SU5416)是一種有效的，選擇性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制劑，IC50為1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ選擇性高20倍，對(duì)EGFR， InsR和FGFR沒(méi)有作用活性。Phase 3。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay) | 1.23 μM |
體外研究
在Flk-1過(guò)表達(dá)的NIH 3T3細(xì)胞中，Semaxanib抑制Flk-1受體的VEGF-依賴(lài)性磷酸化， IC50為1.04 μM。在NIH 3T3細(xì)胞中，Semaxanib抑制PDGF依賴(lài)性自身磷酸化，IC50 為20.3 μM。Semaxanib劑量依賴(lài)性抑制VEGF和FGF誘發(fā)的有絲分裂，IC50分別為0.04和50 μM。Semaxanib的治療對(duì)C6膠質(zhì)瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鱗狀細(xì)胞癌，和SF767T 神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞(IC50s都大于20 μM)在體外的生長(zhǎng)沒(méi)有影響。
體內(nèi)研究
Semaxanib劑量相關(guān)性抑制A375腫瘤在體內(nèi)的生長(zhǎng)。Semaxanib每天腹腔注射給藥，能夠抑制>85%的皮下腫瘤的生長(zhǎng)，并且沒(méi)有可檢測(cè)的毒性。Semaxanib具有廣譜的抗腫瘤活性。測(cè)試的10種腫瘤細(xì)胞系中，Semaxanib顯著抑制其中8種(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T細(xì)胞)的皮下生長(zhǎng)，平均死亡率為2.5%。 Semaxanib (25毫克/千克/天)顯示出強(qiáng)效抗血管生成活性，導(dǎo)致腫瘤微血管系統(tǒng)的總功能性血管密度顯著降低。