188627-80-7
中文名稱
依替巴肽
英文名稱
Eptifibatide
CAS
188627-80-7
分子式
C35H49N11O9S2
分子量
831.96
MOL 文件
188627-80-7.mol
更新日期
2024/12/23 10:30:21
188627-80-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
依菲巴特依替巴肽
伊菲巴特
醋酸依菲巴特
依替巴肽/埃替非巴肽
依非巴特,埃替非巴肽,安普利肽
MPA-HAR-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2(DISULFIDE BRIDGE, MPA1-CYS6)
英文別名
IntrifibanINTEGRELIN
Eptifibatide
MAP-LYS-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2
3-Mercaptopropionyl-HoMoarg-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2
N6-(Aminoiminomethyl)-N2-(3-mercapto-1-oxopropyl-L-lysylglycyl-L-a-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-L-cysteinamide
N6-(AMinoiMinoMethyl)-N2-(3-Mercapto-1-oxopropyl)-L-lysylglycyl-L-.alpha.-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-L-cysteinaMide Cyclic (16)-Disulfide
所屬類別
生物化工：多肽物理化學性質(zhì)
密度1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMF: 30 mg/ml,DMSO: 14 mg/ml,Ethanol: 5 mg/ml,PBS (pH 7.2): 5 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)4.01±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
水溶解性Soluble to 5 mg/ml in water
InChIKeyCZKPOZZJODAYPZ-ITVGJGJRNA-N
SMILESN12CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CSSCCC(=O)N[C@@H](CCCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC1C3C=CC=CC=3NC=1)C2=O)C(N)=O |&1:4,8,17,33,41,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫188627-80-7
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H373
防范說明P314-P260-P280
海關(guān)編碼2933299090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)188627-80-7(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
血小板糖蛋白拮抗劑
依替巴肽( integrilin) 是一種新型的多肽類血小板糖蛋白Ⅱb /Ⅲa 受體拮抗劑，它通過抑制血小板聚集的最后共同途徑抑制血小板聚集和血栓形成。與單克隆抗體阿昔單抗相比，依替巴肽由于存在一個單個的保守氨基酸替換—賴氨酸替換精氨酸，對GPⅡb /Ⅲa 的結(jié)合更強、更具有定向性和特異性。因此，它在急性冠脈綜合征的介入治療中應(yīng)有良好的治療作用。血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受體拮抗劑類藥物已開發(fā)很多，目前國際上可用于臨床的有3種制劑，阿昔單抗（abciximab）、依替巴肽（eptifibatide）和替羅非班（tirofiban）.
國內(nèi)關(guān)于血小板糖蛋白GPⅡb／Ⅲa受體拮抗劑的使用經(jīng)驗甚少，可供使用的藥物也非常有限，僅有1種藥物即鹽酸替羅非班上市，因而開發(fā)新的血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受體拮抗劑勢在必行。國產(chǎn)依替巴肽是成都圣諾生物制品有限公司生產(chǎn)的仿制品。
抗血小板聚集藥物的分類
抗血小板聚集藥物大致可以分為三類:1.環(huán)氧化酶-1(COX-1)抑制劑, 如阿司匹林。
2.抑制二磷酸腺苷(ADP)誘導(dǎo)的血小板聚集, 如氯吡格雷、普拉格雷、坎格雷洛、替卡格雷等。
3.血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗藥, 如阿昔單抗、依替巴肽、替羅非班等。此外還有前列腺素EP3受體抑制劑, 新合成的化學成分以及中藥有效提取成分。
以上信息是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-02-01）
依替巴肽用于急性冠脈綜合征的經(jīng)皮冠脈介入治療的原理
冠脈內(nèi)粥樣斑塊破裂及血栓形成是ACS發(fā)生的主要病理機制。冠脈內(nèi)不穩(wěn)定的粥樣硬化斑塊破裂及行PCI的術(shù)中、術(shù)后對冠脈內(nèi)皮的破壞，使血管內(nèi)膜下層暴露，血小板黏附、活化、脫顆粒并釋放各種血管活性物質(zhì)如ADP、5－羥色胺等，誘導(dǎo)血小板進一步聚集活化，血小板GPⅡb/Ⅲa受體構(gòu)象發(fā)生改變，暴露出纖維蛋白原結(jié)合位點，活化的血小板通過構(gòu)象發(fā)生改變的GPⅡb/Ⅲa受體與纖維蛋白原相互交聯(lián)，最終大量血小板聚集形成血栓，引起ACS缺血性并發(fā)癥的發(fā)生。由以上過程可見，在ACS 的病理發(fā)生機制上，血小板聚集扮演了重要的角色，GPⅡb/Ⅲa受體是血小板血栓形成的最終共同路徑，而GPⅡb /Ⅲa 受體拮抗劑能有效阻斷這一過程。多個大規(guī)模的臨床試驗發(fā)現(xiàn)，對ACS患者應(yīng)用GPⅡb/Ⅲa 受體拮抗劑，能改善心肌缺血，降低病死率及心肌梗死發(fā)生率。依替巴肽有一條經(jīng)過修飾的賴氨酸－甘氨酸－門冬氨酸的氨基酸鏈，可以和GPⅡb/Ⅲa受體相結(jié)合，并封閉GPⅡb/Ⅲa受體，從而使凝血因子Ⅰ不能與血小板GPⅡb/Ⅲa受體相結(jié)合，發(fā)揮抗血小板聚集作用。依替巴肽對GPⅡb/Ⅲa受體的抑制作用是競爭性抑制，抑制作用呈現(xiàn)濃度依賴性。與單克隆抗體阿昔單抗相比，依替巴肽由于存在一個單個的保守氨基酸替換-賴氨酸替換精氨酸，因此與GPⅡb/Ⅲa的結(jié)合更強、更具有定向性和特異性，而阿昔單抗除結(jié)合到GPⅡb/Ⅲa以外，還可結(jié)合到玻璃黏附蛋白受體αvβ3。此外，依替巴肽與GPⅡb/Ⅲa受體的結(jié)合是可逆性的，停藥后4h作用減弱一半，藥物療效可隨給藥終止迅速地逆轉(zhuǎn)，治療不增加出血風險。且有研究表明，依替巴肽給藥未檢測到血清抗體、未發(fā)現(xiàn)免疫反應(yīng)。因此，應(yīng)用依替巴肽進行較長時間或反復(fù)的治療是可行的。
生物活性
Eptifibatide 是一種環(huán)狀七肽，為 glycoprotein IIb/IIIa 受體抑制劑，具有抗血小板活性。體外研究
Eptifibatide is a cyclic heptapeptide, acts as a competitive antagonist for the activated platelet glycoprotein IIb/IIIa receptor, with anti-platelet activity.