148031-34-9
中文名稱
安普利肽
英文名稱
Eptifibatide
CAS
148031-34-9
分子式
C35H49N11O9S2
MDL 編號(hào)
MFCD05662245
分子量
831.96
MOL 文件
148031-34-9.mol
更新日期
2024/10/30 11:21:20
148031-34-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
埃替非巴肽安普利肽
依非巴特
依菲巴特
依非巴肽
依替非巴肽
依菲巴肽,依非巴特
英文別名
EPTIFIBATIDEEPTIFIBATIDE ACETATE
INTEGRELIN
MAP-LYS-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2
n6-(aminoiminomethyl)-n2-(3-mercapto-1-oxopropyl-l-lysylglycyl-l-a-aspartyl-l-tryptophyl-l-prolyl-l-cysteinamide
Mpr-Harg-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2,( Disulfide Bridge:1-7)
Eptifibatide
Human Eptifibatide
所屬類別
生物化工：多肽物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>220°C (dec.)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度DMSO（少許）、甲醇（少許）、水（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)148031-34-9(CAS DataBase Reference)
常見問(wèn)題列表
藥理作用
安普利肽又稱依非巴特、埃替非巴肽、埃替巴肽，為血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體可逆性拮抗劑，不良反應(yīng)輕，出現(xiàn)可立即停藥。選擇性高作用強(qiáng)。無(wú)抗原性，不引起過(guò)敏反應(yīng)。適用于急性冠狀動(dòng)脈綜合征、冠狀動(dòng)脈內(nèi)介入治療前和急性Q波性心肌梗死。可緩解不穩(wěn)定型心絞痛癥狀，減少心血管事件發(fā)生率?？上拗品荙波性心肌梗死范圍，減少穿壁型心肌梗死的發(fā)生。依非巴特用于治療急性冠狀動(dòng)脈綜合征，起始量180μg/kg靜脈注射，維持量以每分鐘2μg/kg持續(xù)靜脈滴注72h，如施行急診經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)，術(shù)后持續(xù)靜脈滴注18～24h。用于經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)，起始量180μg/kg靜脈注射，后每分鐘2μg/kg持續(xù)靜脈滴注，10 min后再次用 180μg/kg靜脈注射，其后以每分鐘2μg/kg持續(xù)靜脈滴注18～24h。
依替巴肽
依替巴肽是一種環(huán)狀七肽，能夠通過(guò)阻止纖維蛋白原，血管假性血友病因子和其它粘連的配體與GPIIb/IIIa的結(jié)合來(lái)可逆的抑制血小板聚集。當(dāng)靜脈給藥時(shí)，依替巴肽抑制離體血小板聚集呈劑量和濃度依賴性。依替巴肽靜脈滴注停止后血小板聚集抑制是可逆的，這被認(rèn)為是由于依替巴肽與血小板解離引起的。血小板膜糖蛋白(GP) Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑：當(dāng)血小板活化后，血小板膜GP Ⅱb/Ⅲa受體改變其構(gòu)型與纖維蛋白原二聚體的一端結(jié)合完成血小板聚集。所以，GP Ⅱb/Ⅲa受體被認(rèn)為是血小板聚集的最后共同途徑。目前臨床使用的血小板GP Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑有以下3種;① 阿昔單抗(Abciximab reopro)是一種血小板GP Ⅱb/Ⅲa受體的單克隆抗體的Fab片斷。② 依替非巴肽(Eptifibatide， Integrilin)是一種環(huán)狀七肽。③ 替羅非班(Tirofiban)是一種小分子非肽化合物。
依替巴肽注射液是一種小分子的七肽，含Lys-Gly-Asp氨基酸序列(KGD)，它與纖維蛋白原識(shí)別結(jié)合GPⅡb/Ⅲa受體的位點(diǎn)類似，能高度特異的結(jié)合血小板GPⅡb/Ⅲa受體，是GPⅡb/Ⅲa受體特異的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，與受體的親合力低，解離速率快，血漿半衰期短，停止輸注后4-8小時(shí)內(nèi)血小板聚集功能恢復(fù)到基線水平。美國(guó)心臟病學(xué)會(huì)（ACC）和美國(guó)心臟協(xié)會(huì)（AHA）共同推薦指南依替巴肽注射液用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心梗患者）藥物治療或支持經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入（PCI）藥物治療，持續(xù)使用72小時(shí)。
對(duì)依替巴肽的致癌可能性未進(jìn)行長(zhǎng)期動(dòng)物研究。在Ames試驗(yàn)，小鼠淋巴瘤細(xì)胞(L 5178Y, TK+/-)正向突變?cè)囼?yàn)，人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)，或小鼠微核試驗(yàn)中，顯示依替巴肽沒有遺傳毒性。依替巴肽持續(xù)靜脈輸注日劑量達(dá)到72 mg/kg/day(按照體表面積計(jì)算為人體推薦每日最大劑量的4倍)，對(duì)公、母大鼠的生育和生殖能力均沒有影響。
生物活性
Eptifibatide acetate 是一種環(huán)狀七肽，為 glycoprotein IIb/IIIa 受體抑制劑，具有抗血小板活性。體外研究
Eptifibatide is a cyclic heptapeptide, acts as a competitive antagonist for the activated platelet glycoprotein IIb/IIIa receptor, with anti-platelet activity.