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168273-06-1

中文名稱 利莫那班
英文名稱 Rimonabant
CAS 168273-06-1
分子式 C22H21Cl3N4O
MDL 編號(hào) MFCD04034714
分子量 463.79
MOL 文件 168273-06-1.mol
更新日期 2024/06/15 11:51:39
168273-06-1 結(jié)構(gòu)式 168273-06-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
利莫那班
5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(1-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
英文別名
ACOMPLIA
RIMONABANT
RIMONABANT(ACOMPLIA,SR141716)
5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidinopyrazole-3-carboxamide
所屬類別
生物化工:Cannabinoid Receptor 拮抗劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)154.7 °C
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件RT
溶解度可溶于DMSO(高達(dá)20mg/ml)或乙醇(高達(dá)20mg/ml)。
酸度系數(shù)(pKa)11.31±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。防潮。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 3 個(gè)月。
CAS 數(shù)據(jù)庫168273-06-1(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS08,GHS09
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H410-H372

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
利莫那班為新型減肥藥,并可應(yīng)用于戒煙。一種新的減肥藥利莫那班(Rimonabant),不但能減重,還能降血壓、膽固醇和血糖,國內(nèi)進(jìn)行一年多的臨床研究發(fā)現(xiàn),受試者服用一到兩個(gè)月後,體重平均可減六到八公斤。

常見問題列表

簡介

利莫那班(Rimonabant Hydrochloride)是一種大麻素受體1(CB1)拈抗劑,通過阻斷腦組織中的大麻素受體來降低人的食欲和煙癮,可用于肥胖、煙癮、高血壓、 血脂異常和2型糖尿病和代謝綜合癥的治療,同時(shí)可以降低膽固醇,具有預(yù)防肥胖人群患上心臟病和糖尿病的功效,已于2006年在多個(gè)國家上市。此外,基礎(chǔ)和臨床研究都證實(shí)了利莫那班能有效改善肥胖癥伴發(fā)的高血糖、胰島素抵抗以及脂代謝紊亂。

性狀
白色粉末
藥理作用

利莫那班作為特異性CB1拮抗劑,分別通過作用于中樞和外周CB1 受體兩條途徑實(shí)現(xiàn)其減肥效應(yīng)。利莫那班的減肥效應(yīng)可以分為兩個(gè)階段:在藥物治療初期,體重的減輕源于藥物拮抗中樞部位CB1 受體所產(chǎn)生的明顯的食欲抑制、攝食減少。之后機(jī)體對(duì)藥物的耐受性產(chǎn)生,食欲抑制效應(yīng)減弱甚至消失。隨后出現(xiàn)的長時(shí)間的體重減輕效應(yīng)來源于藥物的外周作用機(jī)制,即利莫那班通過作用于胃腸道、脂肪細(xì)胞、骨骼肌和肝臟上的CB1 受體調(diào)節(jié)體內(nèi)能量代謝,從而減輕體重。

性質(zhì)
類白色至白色結(jié)晶粉末,易溶于甲醇。熔點(diǎn):230℃~240℃干燥失重:≤0.5%PH:(10%水溶液)4-7重金屬:≤10ppm TLC:只有一個(gè)斑點(diǎn)含量:≥99.5%適應(yīng)癥:新型減肥、戒煙、降血脂、醫(yī)藥原料。
應(yīng)用

利莫那班(Rimonabant Hydrochloride)是一種大麻素受體(CB1)拈抗劑,通過阻斷腦組織中的大麻素受體來降低人的食欲和煙癮,可用于肥胖、煙癮、高血壓、 血脂異常和2型糖尿病和代謝綜合癥的治療,同時(shí)可以降低膽固醇,具有預(yù)防肥胖人群患上心臟病和糖尿病的功效,已于2006年在多個(gè)國家上市。
此外,基礎(chǔ)和臨床研究都證實(shí)了利莫那班能有效改善肥胖癥伴發(fā)的高血糖、胰島素抵抗以及脂代謝紊亂。但是目前對(duì)利莫那班上述作用機(jī)制的了解尚為粗淺,更確切的機(jī)制仍需要進(jìn)一步研究闡明。鑒于其具有明顯的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)價(jià)值,開發(fā)具有工業(yè)化潛力的鹽酸利莫那班的合成工藝具有廣闊的市場前景。

用途
新型減肥藥,并可應(yīng)用于戒煙。
減肥藥
利莫那班是一種減肥藥,由法國Sanofi-Aventis公司研發(fā)成功,也是首個(gè)用于肥胖癥治療的大麻素1型受體(CB1)拮抗劑,通過選擇性阻斷EC系統(tǒng)中的大麻素-1(cannabinoid-1,CB1)受體而起作用的,能顯著地降低體重、縮小腰圍,減少心血管疾病等危險(xiǎn)因素,而且還可以改善血脂和胰島素抵抗以及代謝綜合征等,特別適合存在臨床性肥胖或心臟病風(fēng)險(xiǎn)的人。
不良反應(yīng)

盡管利莫那班治療減肥的效果顯著,但近些年來所報(bào)道的不良反應(yīng)也不容忽視。在RIO-Europe中,以5mg和20mg的劑量服用利莫那班的人比安慰劑對(duì)照組頻繁出現(xiàn)惡心嘔吐(5.1%,12.9% 和4.3%)、腹瀉(分別為6.0%,7.2%和3.0%)、頭暈(分別為7.0%,8.7%和4.9%)、精神錯(cuò)亂(分別為2.3%,3.7% 和3.O%)。這些現(xiàn)象也同樣出現(xiàn)在RIO-Lipids的研究中。對(duì)4項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照研究的綜合分析表明,利莫那班可增加精神方面的嚴(yán)重不良反應(yīng),即抑郁和焦慮。

"168273-06-1" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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