156925-25-6
中文名稱
枸櫞酸莫沙必利
英文名稱
Mosapride citrate dihydrate
CAS
156925-25-6
分子式
C27H37ClFN3O12
MDL 編號(hào)
MFCD00874415
分子量
650.05
MOL 文件
156925-25-6.mol
更新日期
2024/12/20 09:16:42
156925-25-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺枸櫞酸鹽枸櫞酸莫沙必利
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-[(4-氟苯基)甲基]嗎啉-2-基]甲基]苯甲酰胺檸檬酸鹽二水物
枸櫞酸莫沙必利
枸櫞酸莫沙必利二水合物
英文別名
4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-[[4-(4-FLUOROBENZYL)-2-MORPHOLINYL]METHYL]BENZAMIDE CITRATE DIHYDRATE4-amino-5-chloro-2-ethoxy-n-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-morpholinyl]methyl]-benzamide 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate
gasmotin
MOSAPRIDE CITRATE
MOSAPRIDE CITRATE DIHYDRATE
4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]morpholin-2-yl]methyl]benzamide citrate dihydrate
所屬類別
原料藥：止吐催吐藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)112-114°C
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度DMSO（輕微）、乙醇（輕微、超聲處理）、甲醇（輕微）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)156925-25-6(CAS DataBase Reference)
常見問(wèn)題列表
胃腸促動(dòng)力藥
目前臨床常用的胃動(dòng)力藥主要有甲氧氯普胺、多潘立酮和西沙必利，其中枸櫞酸莫沙必利片(貝絡(luò)納片)1999年在國(guó)內(nèi)上市。
枸櫞酸莫沙必利（Mosapride Citrate ，MC）為第四代的胃腸促動(dòng)力藥，是強(qiáng)效的選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑，通過(guò)興奮肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體，刺激乙酰膽堿釋放，增強(qiáng)胃及十二指腸運(yùn)動(dòng)，臨床用于功能性消化不良、胃食管反流病、糖尿病性胃輕癱及胃部分切除患者的胃功能障礙等疾病。其常見的不良反應(yīng)包括腹瀉、腹痛、口干、皮疹、倦怠及頭痛等。目前，其市場(chǎng)產(chǎn)品僅為片劑、分散片劑、膠囊劑等口服劑型。
莫沙必利
莫沙必利(Mosapride)由住友大日本(SumitomoDainippon)開發(fā)，為選擇性5-羥色4(5-HT4)受體激動(dòng)劑，作為胃動(dòng)力藥治療慢性胃炎相關(guān)疾病。1998年10月，該產(chǎn)品在日本首次上市，此后在阿根廷、印度、中美洲、中國(guó)(2001年)、韓國(guó)等國(guó)上市。2006年4月，衛(wèi)材公司在10個(gè)亞洲國(guó)家包括屬于東盟的國(guó)家獲得莫沙必利的開發(fā)、生產(chǎn)和銷售權(quán)。目前，國(guó)外主要銷售公司為住友大日本公司，國(guó)內(nèi)主要銷售公司為康弘藥業(yè)。枸櫞酸莫沙必利片有4個(gè)批準(zhǔn)文號(hào)，枸櫞酸莫沙必利膠囊、枸櫞酸莫沙必利分散片、枸櫞酸莫沙必利口服溶液各有1個(gè)批準(zhǔn)文號(hào)。進(jìn)口藥品是住友大日本公司的枸櫞酸莫沙必利片(商品名：加斯清)。根據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，康弘藥業(yè)的莫沙必利片以及分散片在2016年銷售額達(dá)到3億以上。
藥理作用
枸櫞酸莫沙必利為選擇性5-羥色胺4(5- HT4)受體激動(dòng)劑，通過(guò)興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體，促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，從而增強(qiáng)胃腸道運(yùn)動(dòng)，改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀，不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺 D2、5-HT4、5-HT2受體無(wú)親和力，因而沒有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。有關(guān)枸櫞酸莫沙必利的藥理作用、藥物相互作用、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的旭艷編輯整理。（2016-04-22）
藥物相互作用
1. 枸櫞酸莫沙必利與抗膽堿藥物（如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等）合用可能減弱本品的作用。
2. 聯(lián)合復(fù)方阿嗪米特腸溶片治療老年功能性腹脹的臨床療效確切，明顯優(yōu)于單獨(dú)使用使用枸櫞酸莫沙必利或復(fù)方阿嗪米特腸溶片。
3. 聯(lián)合四磨湯治療老年糖尿病胃輕癱具有療效佳、安全性高、復(fù)發(fā)率低等優(yōu)點(diǎn)，且不對(duì)糖代謝產(chǎn)生影響，值得推廣應(yīng)。
4. 與雙歧桿菌四聯(lián)活菌片聯(lián)合治療功能性便秘療效滿意，不良反應(yīng)少，是目前治療功能性便秘的可行方案。
5. 埃索美拉唑聯(lián)合構(gòu)櫞酸莫沙必利治療反流性食管炎有較高的治愈率和癥狀改善率，臨床療效明顯優(yōu)于單用埃索美拉唑、枸櫞酸莫沙必利。
注意事項(xiàng)
1.服用一段時(shí)間（通常為2周），消化道癥狀沒有改變時(shí)，應(yīng)停止服用。 2.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
3.因其安全性未確定，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。
4.老年人用藥需注意觀察，發(fā)現(xiàn)副作用應(yīng)立即進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚恚鐪p量用藥。
5.與抗膽堿藥物（如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等）合用可能減弱本品的作用。
不良反應(yīng)
主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多、甘油三酯升高及谷草轉(zhuǎn)氨酶(GOT)、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(GPT)、堿性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GGT)升高。