171599-83-0
中文名稱
枸櫞酸西地那非
英文名稱
Sildenafil citrate
CAS
171599-83-0
分子式
C28H38N6O11S
MDL 編號(hào)
MFCD02102122
分子量
666.7
MOL 文件
171599-83-0.mol
更新日期
2025/02/23 20:26:05
171599-83-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽枸櫞酸西地那非
拘櫞酸西地那非
西地那非(檸檬酸鹽)
1-[[3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧-3-丙基-1H-吡唑并-[4,3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧苯基]璜酰基]-4-甲基哌嗪檸檬酸鹽
偉哥
西地那非檸檬酸鹽
萬(wàn)艾可
西地那非(枸櫞酸鹽)
英文別名
1-[[3-(4,7-DIHYDRO-1-METHYL-7-OXO-3-PROPYL-1H-PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDIN-5-YL)-4-ETHOXYPHENYL]SULFONYL]-4-METHYLPIPERAZINE, CITRATE1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1h-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine citrate
SILDENAFIL CITRATE
VIAGRA
din-5-yl)-4-ethoxyphenyl)sulfonyl)-4-methyl-,2-hydroxy-1,2,3-propanetricarbo
piperazine,1-((3-(4,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1h-pyrazolo(4,3-d)pyrimi
piperazine,1-((3-(4,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1h-pyrazolo(4,3-d)pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl)sulfonyl)-4-methyl-,2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate(1:1)
uk92480-10
SILDANAFIL CITRATE (BULK)
SildenafilBaseC28H38N6O11S
SildenafilCitrate/SildenafilBaseC28H38N6O11S
1-[[3-(4,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine, Citrate
SILDENAFIL CITRATE(RG)
5(2-ETHOXY-5(4-METHYLPIPERAZINE)SULPHONYLPHENYL)-1
1-[[3-(6,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine citrate
所屬類別
生物化工：PDE 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)187-189°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>20mg/mL
形態(tài)白色粉末
顏色白色
水溶解性3.488g/L(temperature not stated)
Merck14,8489
BCS Class1
穩(wěn)定性冷凍儲(chǔ)存
InChIKeyDEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(=CC(=CC=C1OCC)S(=O)(=O)N1CCN(C)CC1)C1=NC(C2N(N=C(CCC)C=2N1)C)=O.C(O)(C(=O)O)(CC(=O)O)CC(=O)O
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)171599-83-0(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
防范說(shuō)明P305+P351+P338
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說(shuō)明36
WGK Germany3
RTECS號(hào)TL4284390
海關(guān)編碼2933595960
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
口服5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑枸櫞酸西地那非(商品名：萬(wàn)艾可)的問(wèn)世翻開(kāi)了勃起功能障礙(ED)治療史的新篇章。自1998年3月美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)枸櫞酸西地那非上市以來(lái)，對(duì)以該藥為代表的PDE5抑制劑的研究取得了很大進(jìn)展。隨著西地那非原研專利到期，穩(wěn)定高效的制備高純度的枸櫞酸西地那非并適合工業(yè)化生產(chǎn)是合成工作者的目標(biāo)。
藥理作用
枸櫞酸西地那非為選擇性5-磷酸二酯酶抑制劑，通過(guò)抑制環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷的分解，增強(qiáng)一氧化氮依賴，由環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷介導(dǎo)的肺血管擴(kuò)張。除有直接擴(kuò)張肺血管作用外，還可預(yù)防或逆轉(zhuǎn)血管重構(gòu)。
藥性與應(yīng)用
枸櫞酸西地那非商品名為萬(wàn)艾可(viagre)，俗稱偉哥，是一種口服后可以增強(qiáng)勃起的環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷 (cGMP) 特異性5型磷酸二脂酶(PDE5) 抑制劑。枸櫞酸西地那非可通過(guò)抑制陰莖海綿體內(nèi)分解環(huán)磷鳥(niǎo)苷(cGMP) 的5型磷酸二酯酶來(lái)增強(qiáng)一氧化氮 (NO) 的作用，在性刺激因素引起局部NO釋放時(shí)，以增加cGMP在海綿體內(nèi)的水平，松弛海綿體內(nèi)的平滑肌，增加血液的流入，使陰莖持續(xù)勃起的時(shí)間延長(zhǎng)，堅(jiān)挺度增加。用于陰莖勃起功能障礙的陽(yáng)痿患者。成人每次口服50mg，每日最多服1次，于性交前約1h按需使用。極量每次0.1g。生物活性
Sildenafil Citrate，一種環(huán)鳥(niǎo)苷酸單磷酸鹽(cGMP)特異性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑，對(duì)勃起功能障礙具有良好的耐受性和較高作用效果。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PDE5
(Cell-free assay) | 3.5 nM |
|
PDE6
(Cell-free assay) | 33 nM |
體外研究
Sildenafil citrate是一種強(qiáng)效的PDEⅤ型的可逆選擇性抑制劑，其能夠有效阻斷cGMP的水解作用(Ki ～3 nM)。Sildenafil對(duì)PDEⅤ型和Ⅵ型表現(xiàn)出高親和力，抑制常數(shù)(Ki)分別為～3.5和33 nM。在器官浴槽中，Sildenafil增強(qiáng)硝普化鈉或透壁電刺激誘導(dǎo)的預(yù)收縮陰莖海綿體平滑肌的松弛，表明sildenafil增強(qiáng)了NO介導(dǎo)的舒張活性。在培養(yǎng)的硝普化鈉處理過(guò)的平滑肌細(xì)胞和兔子體外陰莖海綿體中，Sildenafil citrate增加細(xì)胞內(nèi)cGMP濃度。Sildenafil在肝臟中通過(guò)細(xì)胞色素P450代謝，轉(zhuǎn)變?yōu)樘匦耘c母體化合物相似的活性代謝物。
體內(nèi)研究
在麻醉的狗體內(nèi)，通過(guò)測(cè)定陰莖海綿體內(nèi)壓，Sildenafil citrate增強(qiáng)盆骨神經(jīng)刺激下陰莖的勃起功能。 Sildenafil citrate顯著逆轉(zhuǎn)受損的氨甲酰膽堿刺激的放松，并且抑制高膽固醇血癥兔的陰莖海綿體組織超氧化物的形成。 在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)， Sildenafil時(shí)間劑量依賴性改善勃起功能，每天20 毫克/千克劑量下，勃起功能最大化恢復(fù)發(fā)生在第28天。在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，Sildenafil的使用導(dǎo)致平滑肌膠原蛋白比率保護(hù)和CD31 與eNOS表達(dá)保留。在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，與對(duì)照組相比，Sildenafil顯著減少細(xì)胞凋亡指數(shù)，并且增加akt 和eNOS的磷酸化作用。枸櫞酸西地那非價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-15025AR | 枸櫞酸西地那非 Sildenafil citrate (Standard) | 171599-83-0 | 5 mg | 320元 |
| 2025/02/08 | HY-15025AR | 枸櫞酸西地那非 Sildenafil citrate (Standard) | 171599-83-0 | 10 mg | 480元 |
| 2025/02/08 | HY-15025AR | 枸櫞酸西地那非 Sildenafil citrate (Standard) | 171599-83-0 | 25 mg | 880元 |