112885-41-3
中文名稱(chēng)
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺
英文名稱(chēng)
Mosapride
CAS
112885-41-3
分子式
C21H25ClFN3O3
MDL 編號(hào)
MFCD00867430
分子量
421.89
MOL 文件
112885-41-3.mol
更新日期
2024/10/29 13:33:51
112885-41-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺莫沙必利
英文別名
4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-((4-(4-FLUOROBENZYL)-2-MORPHOLINYL)METHYL)BENZAMIDE4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-[4-(4-FLUORO-BENZYL)-MORPHOLIN-2-YLMETHYL]-BENZAMIDE
4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-[[[4-(4-FLUOROPHENYL)METHYL]-2-MORPHOLINYL]METHYL]-BENZAMIDE
MOSAPRIDE
((4-(4-fluorobenzyl)-2-morpholinyl)methyl)benzamide/mosapride
4-Amino-5-Chloro-2-Ethoxy-N-((4-(4-Fluorobenzyl)-2-Morpholinyl)Methyl)Benzamide/Mosapride
所屬類(lèi)別
原料藥：止吐催吐藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)151-153°C
沸點(diǎn)549.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.272±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)13.52±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)112885-41-3(CAS DataBase Reference)
制備方法
方法1
2-氨甲基-4-(4-氟芐基)嗎啉溶于二氯甲烷，加入4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸和1-乙基-3--(3-二甲氨基丙
基)碳化二亞胺鹽酸鹽，在25%攪拌4h。反應(yīng)液依次用水、氫氧化鈉水溶液和飽和氯化鈉水溶液洗，干燥。過(guò)
濾，減壓濃縮，得到的物質(zhì)用乙醇重結(jié)晶，得莫沙必利。將莫沙必利溶于乙醇，加入35%氯化氫的乙醇溶液過(guò)濾收集沉淀，用乙醇重結(jié)晶，得鹽酸莫沙必利。將莫沙必利溶于熱的10%枸櫞酸水溶液，然后緩慢冷卻過(guò)濾收集沉淀，得枸櫞酸莫沙必利二水合物。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
莫沙必利化學(xué)名為4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺，是一種高選5-HT4受體激動(dòng)劑，作用部位主要是胃和十二指腸。用途
莫沙必利為選擇性5-羥色胺(5-HT4)受體激動(dòng)劑，臨床上主要用于慢性胃炎、功能性消化不良、反流性食管炎及手術(shù)伴隨的一系列胃腸道癥狀的緩解。市場(chǎng)情況
莫沙必利(Mosapride)由住友大日本(Sumitomo Dainippon)開(kāi)發(fā)，為選擇性5-羥色4(5-HT4)受體激動(dòng)劑，作為胃動(dòng)力藥治療慢性胃炎相關(guān)疾病。1998年10月，該產(chǎn)品在日本首次上市，此后在阿根廷、印度、中美洲、中國(guó)(2001年)、韓國(guó)等國(guó)上市。2006年4月，衛(wèi)材公司在10個(gè)亞洲國(guó)家包括屬于東盟的國(guó)家獲得莫沙必利的開(kāi)發(fā)、生產(chǎn)和銷(xiāo)售權(quán)。目前，國(guó)外主要銷(xiāo)售公司為住友大日本公司，國(guó)內(nèi)主要銷(xiāo)售公司為康弘藥業(yè)。枸櫞酸莫沙必利片有4個(gè)批準(zhǔn)文號(hào)，枸櫞酸莫沙必利膠囊、枸櫞酸莫沙必利分散片、枸櫞酸莫沙必利口服溶液各有1個(gè)批準(zhǔn)文號(hào)。進(jìn)口藥品是住友大日本公司的枸櫞酸莫沙必利片(商品名：加斯清)。根據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，康弘藥業(yè)的莫沙必利片以及分散片在2016年銷(xiāo)售額達(dá)到3億以上。
生物活性
Mosapride是胃動(dòng)力藥，是選擇性的5HT4激動(dòng)劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
5HT4
() |