16941-32-5
中文名稱
胰高血糖素
英文名稱
Glucagon
CAS
16941-32-5
分子式
C153H225N43O49S
分子量
3482.75
MOL 文件
16941-32-5.mol
更新日期
2025/01/28 17:08:45
16941-32-5 結構式
基本信息
中文別名
高血糖素胰高血糖素
鹽酸高血糖素
醋酸胰高血糖素
高血糖素(GLUCAGON)
醋酸胰高血糖素 16941-32-5
鹽酸胰高血糖素 GLUCAGONACETATE
英文別名
GlucagonGlucaton
GLUCAGON 37
Glucagon 1-29
OXYNTOMODULIN
GLUCAGON 1-37
Glucagon【dog】
GLUCAGON ACETATE
Glucagon 1-29 acetate
OXYNTOMODULIN (PORCINE)
所屬類別
原料藥：胰腺激素及其它調節(jié)血糖藥物理化學性質
密度1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件−20°C
儲存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度Practically insoluble in water and in most organic solvents. It is soluble in dilute mineral acids and in dilute solutions of alkali hydroxides.
溶解度幾乎不溶于水和大多數有機溶劑。它可溶于稀無機酸和堿金屬氫氧化物的稀溶液。
形態(tài)powder
顏色White to off-white
生物來源synthetic
水溶解性Soluble to 1 mg/ml in water
InChIKeyMASNOZXLGMXCHN-SXVMFYJYNA-N
常見問題列表
直鏈多肽激素
胰高血糖素又稱高血糖素、升血糖素，是由胰島α細胞所分泌的一種直鏈多肽激素，包含29個氨基酸，分子式與相對分子質量為C153H225N43O49S=3482.8。我國已經人工合成了這種激素。常溫下為白色細微結晶性粉末，無臭，無味。幾不溶于水和大多數有機溶媒，溶于稀酸及稀堿液。制劑多用其鹽酸鹽，鹽酸鹽溶于水?，F知胰高血糖素必須保持分子完整方能發(fā)揮其生理活性。人和哺乳類動物(兔、牛、豬、大鼠等)的高血糖素結構可能是一致的，禽類的稍不同。它是維持血糖正常的一種重要激素，其主要作用是激活心肌中的磷酸化酶，促進糖原分解及有類似兒茶酚胺的作用，因此，對心臟有強心作用，使心率增加，心肌收縮力增強，冠狀動脈血流量增加。強心作用不伴有心臟的興奮性增加，而使鈣離子進入心肌細胞增多，并能激活肝細胞膜上的腺苷環(huán)化酶，促進細胞內環(huán)化-磷酸腺苷的合成增多。據報道，胰高血糖素對某些心力衰竭病例有一定療效。另外，在糖尿病、肝病、腎病、胰高血糖素瘤及應激等情況下，其血漿水平亦有不同程度升高。胰高血糖素具有促進肝糖原分解、肝糖原異生、脂肪分解及酮體生成四大生理作用。它能促進肝細胞攝取氨基酸，加快肝內氨基酸的脫氨氧化過程，降低血漿氨基酸濃度，減少蛋白質的合成，增進肝糖原異生。此外，它還可激活肝內貯脂細胞的脂酶能力，增加游離脂肪酸的釋放，加快肝細胞的脂酸氧化過程，也增加肝糖原異生及酮體產生。同時胰高血糖素還能抑制胃、小腸、結腸的張力及蠕動，降低膽囊的張力，抑制胰腺外分泌，抑制腸黏膜對水、鹽的吸收。大劑量的胰高血糖素還可增加心肌細胞內cAMP濃度，使心率增加，心肌收縮力增強。藥理作用
胰高血糖素的主要作用是促糖原分解和產生葡萄糖使血糖升高;其次還可以通過腺苷酸環(huán)化酶而使環(huán)磷酸腺苷(cAMP)水平增高，從而激活蛋白激酶，活化脂肪組織中的脂肪酶，促使脂肪分解;激活心肌腺苷酸環(huán)化酶系統(tǒng)，促進心肌磷酸化酶的活性，增加鈣在心肌中的積聚，從而增強心肌收縮力，增加心臟輸出量和提高血壓;還能促進胰島素、生長抑素、甲狀腺素和降鈣素的分泌;促進交感神經和嗜鉻細胞釋放兒茶酚胺。胰高血糖素與胰島素、生長抑素相互調節(jié)，使血糖維持于正常范圍。胰高血糖素的分泌量與血液葡萄糖的濃度成反比，同時胰高血糖素的分泌量也受氨基酸，血漿游離脂肪酸的含量，α-腎上腺素能受體刺激劑(去甲腎上腺素)，生長素釋放抑制激素等的影響。胰高血糖素是由胰島α2 細胞合成并分泌的一種單鏈多肽類激素。為胰島素的生理性拮抗劑。對代謝的影響與腎上腺素相似，有以下作用：
1、升高血糖作用：能激活肝臟的磷酸化酶，促進肝糖原分解和糖原的異生，升高血糖。
2、正性肌力作用：能提高細胞內cAMP含量，增強心肌收縮性，增加心輸出量及每搏作功量。其正性肌力作用在應用足量強心甙后仍能發(fā)揮，且不被普萘洛爾所阻斷。雖可增加心率及升高血壓，但不致引發(fā)心律失常。其產生機制為：①激活腺苷酸環(huán)化酶使三磷酸腺苷轉變成環(huán)化單磷酸腺苷，使心肌收縮力增強;②促進肝糖原分解，提高血糖水平;③促進胰島素釋放，改善心肌對葡萄糖的利用，并促進心肌的無氧酵解，從而改善心肌的能量代謝。與洋地黃類強心苷合用，可增加療效。
3、對腎臟的作用：擴張腎血管，改善腎血流，促進鈉、鉀、鈣的排泄。
4、對消化系統(tǒng)的作用：可引起胃及十二指腸、小腸及結腸的平滑肌松弛，抑制胃、小腸及結腸的蠕動，增加膽汁和腸液的分泌。
5、對分泌系統(tǒng)的作用：興奮腎上腺髓質，促進兒茶酚胺類物質的釋放。亦可促進胰島素、甲狀腺激素、降鈣素及生長激素的分泌。
適應癥
本品口服無效，多注射給藥。體內作用短暫，靜注后5分鐘起效，30分鐘血糖可升高50%，作用可持續(xù)約1小時。主要在肝臟、腎臟及血漿中滅活，血漿半衰期3～6分鐘。臨床用于胰島素依賴性糖尿病病人嚴重低血糖昏迷而不能進食者，也用于測定胰腺功能，輔助診斷胰島瘤和嗜鉻細胞瘤。循環(huán)系統(tǒng)主要用于急性心衰、洋地黃治療無效的心衰、心衰伴心原性休克。胰高血糖素對慢性心衰的療效差。主要適應癥如下：①急性低排量綜合征。
②冠心病及心肌病所引起的急性心衰或心原性休克。
③與心得安合用治療洋地黃類藥中毒所引起的心律失常。
用法與用量
首次給藥3～5mg，加入葡萄糖液內靜脈注射，如2～5min后無不良反應，可用2.5～ 10mg/h的速度靜脈滴注。靜脈用藥1～3min生效，10min達高峰，30min作用消失，視病情需要可持續(xù)應用24h。肌注、皮下注射或靜注：低血糖昏迷，每次0.5 ～1mg，需要時每隔20分鐘再給藥。5～20分鐘可見效。如1小時后仍無效，應盡快使用葡萄糖。兒童用每次25μg/kg。
靜滴：以5%葡萄糖注射液稀釋后滴注。充血性心衰，每小時 2.5～7.5mg。心原性休克，每小時1～12mg，如病情需要，可持續(xù)24小時靜滴。
不良反應
用量過大或注射過快可引起惡心、嘔吐。還可引起低血鉀、高血糖和出血傾向等。