79561-22-1
中文名稱
醋酸阿拉瑞林
英文名稱
Alarelin
CAS
79561-22-1
分子式
C56H78N16O12
分子量
1167.32
MOL 文件
79561-22-1.mol
更新日期
2025/01/23 08:46:04
79561-22-1 結構式
基本信息
中文別名
丙氨瑞林阿拉瑞林
阿拉瑞林雜質
醋酸阿拉瑞林
腺苷-5-一磷酸
阿拉瑞林,丙氨瑞林
醋酸阿拉瑞林/丙氨瑞林
ALARELIN 阿拉瑞林
阿拉瑞林(ALARELIN)
醋酸阿拉瑞林 79561-22-1
英文別名
Alarelin Acetate(DES-GLY10,D-ALA6,PRO-NHET9)-LUTEINIZING HORMONE-RELEASING FACTOR (SEA BREAM)
ALARELIN
SURFAGON
Allah Lin
Alareline Acetate
Alarelin impurity
Alarelin USP/EP/BP
Alarelin DiAcetate
Alarelin acetate salt
所屬類別
生物化工：其他保護氨基酸物理化學性質
儲存條件−20°C
溶解度≥128.7 mg/mL in DMSO; ≥128.6 mg/mL in EtOH; ≥128.8 mg/mL in H2O
形態(tài)powder
顏色White to off-white
序列Glu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-NHEt
InChIKeyIMRONVSKLHSCMF-VWCBMNBRNA-N
常見問題列表
概述
阿拉瑞林（gonadotrophin releasing hormoneanalogue(GnRH-A)，又名丙氨瑞林，為人工合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的九肽類似物,其藥效是母體的15倍。用藥初期可刺激垂體釋放促黃體生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾體激素短暫升高;重復用藥可抑制垂體釋放LH和FSH,使血中的雌二醇水平下降,達到藥物去卵巢的作用，同時對子宮內膜癌的相關癌基因 ras、neu、myc 的表達具有調控作用。臨床上主要用于促排卵、治療卵巢功能異常引起的不育癥、子宮內膜異位癥及子宮肌瘤等和提高妊娠率。理化性質
本品為白色凍干疏松塊狀物或粉末。
圖1為阿拉瑞林
藥理作用
本品為人工合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的九肽類似物,用藥初期可刺激垂體釋放促黃體生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾體激素短暫升高;重復用藥可抑制垂體釋放LH和FSH,使血中的雌二醇水平下降,達到藥物去卵巢的作用,這種抑制作用可用于治療子宮內膜異位癥等激素依賴性疾病。作用機制
通過檢測子宮內膜癌移植瘤組織中TGF-β/smads信號轉導通路中的關鍵中介蛋白Smad2/3和Smad7的表達情況，表明TGF-β1/smads信號轉導通路可能是子宮內膜癌發(fā)病機制中的重要通路。阿拉瑞林可能是通過上調Smad2/3和下調Smad7蛋白表達，進而抑制子宮內膜癌的發(fā)生發(fā)展。藥代動力學
本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速,20 min左右血藥濃度達到峰值,血藥濃度下降符合二房室模型,肌注給藥時t1/2α約為0.2 h,t1/2β約為1.8 h。靜脈給藥時t1/2α為0.08 h,t1/2β約為1.2 h。其生物利用度可達80%左右。與血漿蛋白結合率為27%～ 35%,組織分布中以腎臟最高,其次是肝臟、性腺和垂體,藥物可從膽汁分泌,24 h內在體內完全代謝分解,并全部從尿和糞中排出,其中80%由尿中排出。應用
臨床上主要用于促排卵、治療卵巢功能異常引起的不育癥、子宮內膜異位癥及子宮肌瘤等和提高妊娠率。
圖2為丙氨瑞林
用法與用量
皮下或肌肉注射,月經(jīng)來潮的d1～ d2開始治療,150μg/次,qd,或遵醫(yī)囑。制劑在臨用前用2 ml滅菌生理鹽水溶解。對子宮內膜異位癥3～ 6月為一個療程。不良反應
可出現(xiàn)因低雌激素狀態(tài)引起的癥狀,如潮熱、盜汗、陰道干燥或情緒改變,個別患者出現(xiàn)皮疹,停藥后即可消失。注意事項
1.孕婦、哺乳期婦女及原因不明陰道出血者禁用。2.對GnRH或類似物過敏者禁用。
3.撤藥時除因子宮內膜異位癥引起的不孕癥患者可采用突然停藥外,其余患者均需采用逐步撤藥的方法。
4.用藥期間如出現(xiàn)淋漓出血,可咨詢醫(yī)生調整劑量至200μg/d。
5.療程一般不超過6個月,以防發(fā)生骨質丟失。
規(guī)格包裝
粉針劑:25μg/支,10支/盒;150μg/支,10支/盒。
圖3為醋酸阿拉瑞林
主要參考資料
[1]顧涵英. 阿拉瑞林[J]. 中國新藥雜志,1999,(08):546.[2]李潤連,張三元. 阿拉瑞林聯(lián)合5-FU對人子宮內膜癌裸鼠移植瘤的抑制作用[J]. 中國實用醫(yī)藥,2010,5(20):3-4.
[3]李潤連,張三元. 阿拉瑞林對人子宮內膜癌裸鼠移植瘤的抑制作用[J]. 醫(yī)學信息(中旬刊),2010,5(02):309-311.
[4]魏鎖成,鞏轉娣,董江陵,謝坤,韋敏,張杰,王江川. 阿拉瑞林主動免疫對綿羊垂體GnRHR、FSHR和LHR表達及卵巢GnRHR分布的影響[J]. 江蘇農(nóng)業(yè)學報,2012,28(01):114-120.
[5]張杏林. 阿拉瑞林對人子宮內膜癌細胞裸鼠皮下移植瘤生長的影響及機制研究[D].山西醫(yī)科大學,2013.