1440898-61-2
中文名稱
DELTARASIN
英文名稱
Deltarasin
CAS
1440898-61-2
分子式
C40H37N5O
分子量
603.755
MOL 文件
1440898-61-2.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:29
1440898-61-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
DELTARASIN游離態(tài)KRAS-PDEΔ抑制劑(DELTARASIN)
英文別名
Deltarasindeltarasine
Deltarasin-HCl
Deltarasin USP/EP/BP
2-[4-[(2S)-2-(2-Phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1-(phenylmethyl)-1H-benzimidazole
1H-Benzimidazole,2-[4-[(2S)-2-(2-phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1-(phenylmethyl)-
所屬類別
生物化工：PDE 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點824.3±75.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)10.35±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
CAS 數(shù)據(jù)庫1440898-61-2
常見問題列表
生物活性
Deltarasin是一種小分子抑制劑，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其結(jié)合到純PDEδ的Kd值為38 nM。體外研究
在肝細(xì)胞中，Deltarasin抑制RAS與 PDEδ的相互作用，KD 為41 nM。Deltarasin抑制PDEδ-KRAS相互作用，從而抑制了依賴致癌性KRAS的人胰腺導(dǎo)管腺癌細(xì)胞的增殖。體內(nèi)研究
皮下人Panc-Tu-I腫瘤細(xì)胞異種移植的裸鼠體內(nèi)，Deltarasin (10 毫克/千克，腹腔注射)損害劑量依賴性腫瘤生長。生物活性
Deltarasin是一種小分子抑制劑，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其結(jié)合到純PDEδ的Kd值為38 nM。靶點
| Target | Value |
|
KRAS
() | |
|
PDEδ
() | 38 nM(Kd) |
體外研究
在肝細(xì)胞中，Deltarasin抑制RAS與 PDEδ的相互作用，K D 為41 nM。Deltarasin抑制PDEδ-KRAS相互作用，從而抑制了依賴致癌性KRAS的人胰腺導(dǎo)管腺癌細(xì)胞的增殖。
體內(nèi)研究
皮下人Panc-Tu-I腫瘤細(xì)胞異種移植的裸鼠體內(nèi)，Deltarasin (10 毫克/千克，腹腔注射)損害劑量依賴性腫瘤生長。