1421919-75-6
中文名稱
KPT-276
英文名稱
(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-
CAS
1421919-75-6
分子式
C16H10F8N4O
分子量
426.26
MOL 文件
1421919-75-6.mol
更新日期
2024/03/06 19:24:41
1421919-75-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
CRM1抑制劑化合物KPT276
KPT-276游離態(tài)
2-丙烯-1-酮,3- [3- [3,5-雙(三氟甲基)苯基] -1H-1,2,4-三唑-1-基
(Z)-3-(3-(3,5-BIS(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-(3,3-二氟氮雜環(huán)丁烷-1-基)丙-2-烯-1-酮
英文別名
CS-1100KPT-276
KPT276
KPT 276
(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-
(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3- USP/EP/BP
(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
(Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-
(KPT276)(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
所屬類別
生物化工：CRM1 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點477.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.85 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)0.59±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
KPT-276是一種口服生物有效的CRM1選擇性抑制劑體外研究
在MCL細(xì)胞中，KPT-276導(dǎo)致顯著的生長抑制和凋亡誘導(dǎo)。 KPT-276特定不可逆地抑制XPO1的核輸出功能，并降低12 HMCLs的活性。在初級MM患者樣本中，KPT-276也能有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。體內(nèi)研究
在異種移植AML 小鼠模型中，KPT-276顯著延長白血病小鼠的生存期，并減少白血病負(fù)擔(dān)。在患有MCL的嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷小鼠模型中，KPT-276顯著抑制腫瘤的生長， 且無嚴(yán)重毒副反應(yīng)。 在Vk*MYC 轉(zhuǎn)基因MM小鼠模型中，KPT-276降低單克隆抗體的鋒電位，在異種移植MM小鼠模型中，KPT-276抑制腫瘤生長。特征
相對于KPT-185，其在體內(nèi)具有優(yōu)越的口服生物利用度和PK。潛在用于惡性血液病，比如AML和多發(fā)性骨髓瘤。