1333151-73-7
中文名稱(chēng)
KPT185
英文名稱(chēng)
KPT-185
CAS
1333151-73-7
分子式
C16H16F3N3O3
分子量
355.312
MOL 文件
1333151-73-7.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
1333151-73-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(2Z)-3-[3-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-2-丙烯(2Z)-3-[3-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-2-丙烯酸異丙酯
英文別名
CS-844KPT-185
KPT-185
KPT185
KPT-185, >=98%
KPT-185 USP/EP/BP
(Z)-Isopropyl 3-(3-(3-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)acrylate
(2Z)-3-[3-[3-Methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 1-methylethyl ester
2-Propenoic acid, 3-[3-[3-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-, 1-methylethyl ester, (2Z)-
(2Z)-3-[3-[3-Methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 1-methylethyl ester KPT185
所屬類(lèi)別
生物化工：CRM1 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)458.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; ≥17.77 mg/mL in DMSO; ≥25.2 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)0.47±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
KPT-185是一種選擇性的CRM1抑制劑。體外研究
KPT-185顯著抑制白血病細(xì)胞增殖，IC50從100 nM 到 500 nM，并誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和AML細(xì)胞系與初級(jí)AML細(xì)胞凋亡。KPT-185降低CRM1蛋白質(zhì)水平，并表現(xiàn)出顯著的CRM1貨物蛋白的核積累。 KPT-185也會(huì)抑制增殖，并促進(jìn)胰腺癌細(xì)胞凋亡，而不影響人類(lèi)胰腺導(dǎo)管上皮細(xì)胞。生物活性
KPT-185是一種有效的、具有選擇性的CRM1抑制劑，可抑制一些NHL細(xì)胞的生長(zhǎng)并誘導(dǎo)凋亡，IC50約為25 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| CRM1 |
體外研究
KPT-185顯著抑制白血病細(xì)胞增殖，IC50從100 nM 到 500 nM，并誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和AML細(xì)胞系與初級(jí)AML細(xì)胞凋亡。KPT-185降低CRM1蛋白質(zhì)水平，并表現(xiàn)出顯著的CRM1貨物蛋白的核積累。 KPT-185也會(huì)抑制增殖，并促進(jìn)胰腺癌細(xì)胞凋亡，而不影響人類(lèi)胰腺導(dǎo)管上皮細(xì)胞。