1094614-85-3
中文名稱
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亞甲基]-2,3-二氫-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
英文名稱
BIX 02189
CAS
1094614-85-3
分子式
C27H28N4O2
分子量
440.54
MOL 文件
1094614-85-3.mol
更新日期
2024/10/09 14:32:36
1094614-85-3 結構式
基本信息
中文別名
MEK5/ERK5抑制劑(BIX02189)3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亞甲基]-2,3-二氫-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亞甲基]-2,3-二氫-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-羧酰胺
英文別名
CS-39CS-1936
bix 2189
BIX 02189
(E/Z)-BIX02189
BIX 02189, >=98%
BIX 02189 USP/EP/BP
BIX-02189(Random Configuration)
(Z)-3-(((3-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6
3-(((3-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-carboxamide
所屬類別
生物化工：MEK 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點>250°C (dec.)
密度1.230
儲存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色粘黃色
常見問題列表
生物活性
BIX02189是一種選擇性的MEK5抑制劑，無細胞試驗中IC50為1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50為59 nM，且不抑制密切相關的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。靶點
| Target | Value |
|
MEK5
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
|
ERK5
(Cell-free assay) | 59 nM |
體外研究
BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性，IC50分別為1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS)，IC50為46 nM,但是作用于相關激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16沒有活性，IC50 >3.7 μM。用BIX02189預處理HeLa細胞，抑制山梨醇誘導的ERK5磷酸化，這種作用存在劑量依賴性，但是不會抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189單獨處理HeLa或HEK293細胞24小時，沒有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293細胞，抑制MEK5/ERK5/MEF2C驅動的螢光素酶表達，IC50分別為 0.53 μM和0.26 μM。 BIX02189抑制ERK5激活,且阻斷Hsc70受體相互作用蛋白(CHIP)C端調(diào)節(jié)的p53 泛素化,導致15d-PGJ2對BIX02189抑制人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVECs)的保護作用。 10 uM BIX02189作用于異丙(去甲)腎上腺素刺激的新生大鼠心肌細胞(NRCMs)，抑制ERK5磷酸化,且降低心肌細胞增強因子2(MEF2)轉錄活性。BIX02189作用于新生大鼠心肌細胞(NRCMs)，增強山梨醇誘導的凋亡。