13523-86-9
中文名稱(chēng)
吲哚洛爾
英文名稱(chēng)
Pindolol
CAS
13523-86-9
EINECS 編號(hào)
236-867-9
分子式
C14H20N2O2
MDL 編號(hào)
MFCD00010530
分子量
248.32
MOL 文件
13523-86-9.mol
更新日期
2025/01/19 19:44:43
13523-86-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-(1H-吲哚-4-氧基)-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇吲哚洛爾
心得靜
吲哚心安
心得樂(lè)
心復(fù)寧
英文別名
1-(1H-INDOL-4-YLOXY)-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-2-PROPANOL1-[1H-INDOL-4-YLOXY]-3-[ISOPROPYLAMINO]-2-PROPANOL
1-(INDOL-4-YLOXY)-3-(ISOPROPYLAMINO)-2-PROPANOL
PINDOLOL
(+-)-4-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)indole
(+-)-lb46
(rs)-pindolol
1-((1-methylethyl)amino)-3-(4-indolyloxy)-2-propanol
1-(1h-indol-4-yloxy)-3-((1-methylethyl)amino)-2-propano
1-(4-indolyloxy)-3-(isopropylamino)-2-propano
1-(4-Indolyloxy)-3-(isopropylamino)-2-propanol
2-Propanol, 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-[(1-methylethyl)amino]-
2-Propanol, 1-(4-indolyloxy)-3-(isopropylamino)-
4-(2-Hydroxy-3-isopropylaminopropoxy)-indole
4-(3-(isopropylamino)-2-hydroxypropoxy)indole
4-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)-propoxy]indole
Betapindol
Blockin L
Blocklin L
blocklinl
所屬類(lèi)別
原料藥：抗心律失常藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)171-173℃，易溶于乙酸，略溶于甲醇，不溶于水、苯。
熔點(diǎn)167-171 °C(lit.)
沸點(diǎn)391.39°C (rough estimate)
密度1.0606 (rough estimate)
折射率1.5110 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度0.1 M NaOH: 0.2 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)pKa 9.26 (Uncertain)
形態(tài)powder
形態(tài)粉末
顏色white to off-white
顏色白色至灰白色
水溶解性33mg/L(22.5 ºC)
Merck13,7525
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)13523-86-9(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Pindolol(13523-86-9)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息2-Propanol, 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-[(1-methylethyl)amino]- (13523-86-9)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
防范說(shuō)明P301+P312+P330-P305+P351+P338
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼R22-R36/37/38
安全說(shuō)明S26-S36
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3249
WGK Germany3
RTECS號(hào)UB6660000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類(lèi)別III
海關(guān)編碼2933995300
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)13523-86-9(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in rabbit: 650mg/kg
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
該品為β-受體阻滯藥。其作用與用途與心得安相似，但較心得安作用強(qiáng)。適用于竇性心動(dòng)過(guò)速、室上性心動(dòng)過(guò)速等。常見(jiàn)問(wèn)題列表
作用機(jī)制
吲哚洛爾可作為 5-HT1A 和 5-HT1B 受體的拮抗劑，表現(xiàn)出高親和力，Ki 和 IC50 值分別為 8.9 和 6.8 nM。此外，它還可作為 β3 腎上腺素受體的部分激動(dòng)劑，pEC50 為 5.11。作為 β1 和 β2 腎上腺素受體 (β1 和 β2-AR) 的拮抗劑，吲哚洛爾可與 Kis 競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，Kis 分別為 2.6 和 4.8 nM。此外，它還可作為 β3-AR 的部分激動(dòng)劑，在含有人類(lèi)受體的細(xì)胞膜中表達(dá)時(shí)可刺激腺苷酸環(huán)化酶。吲哚洛爾還可作為血清素 5-HT1A 受體的拮抗劑，抑制 5-HT 刺激的 GTPγS 結(jié)合，Ki 值為 81.1 nM。吲哚洛爾是一種芳氧丙醇胺衍生物，是一種競(jìng)爭(zhēng)性 β-腎上腺素受體阻滯劑，可降低 β-腎上腺素活性，如血管擴(kuò)張、負(fù)性變時(shí)作用和負(fù)性肌力作用。此外，它還可阻滯血清素 (5-HT) 1A 受體，從而增加大腦中血清素的可用性。血清素水平的升高可增強(qiáng) SSRI 和單胺氧化酶抑制劑的抗抑郁作用。
生物活性
Pindolol (LB-46) 是一種非選擇性β-阻斷劑, 局部的β-腎上腺素能受體激動(dòng)劑活性, 也作為5-HT1A受體部分拮抗劑 (Ki=33nM)。靶點(diǎn)
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5-HT 1A Receptor
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