127984-74-1
中文名稱
醋酸蘭瑞肽
英文名稱
Lanreotide Acetate
CAS
127984-74-1
分子式
C54H69N11O10S2
MOL 文件
127984-74-1.mol
更新日期
2024/12/23 13:57:24
127984-74-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
醋酸蘭瑞肽蘭瑞肽乙酸鹽
英文別名
SomatulinaLANREOTIDE ACETATE
Angiopeptin acetate
Lanreotide Acetate USP/EP/BP
3-(2-Naphthalenyl)-D-alanyl-L-cysteinyl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-valyl-L-cysteinyl-L-threoninamide cyclic (2→7)-disulfide acetate
10-(4-aminobutyl)-19-[(2-amino-3-naphthalen-2-yl-propanoyl)amino]-N-(1 -carbamoyl-2-hydroxy-propyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol -3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-7-propan-2-yl-1,2-dithia-5,8,11,14, 17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
10-(4-aminobutyl)-N-(1-amino-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl)-19-[(2-amino-3-naphthalen-2-ylpropanoyl)amino]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-7-propan-2-yl-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
所屬類別
生物化工:多肽物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>165°C (dec.)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
InChIKeyPUDHBTGHUJUUFI-UHFFFAOYSA-N
SMILESS1CC(NC(=O)C(N)CC2=CC=C3C(=C2)C=CC=C3)C(=O)NC(CC2=CC=C(O)C=C2)C(=O)NC(CC2C3=C(NC=2)C=CC=C3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(C(NC(C(=O)N)C(O)C)=O)CS1
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
醋酸蘭瑞肽為蘭瑞肽的醋酸鹽,蘭瑞肽是生長(zhǎng)抑素類似物,與奧曲肽性質(zhì)相似;用于治療肢端肥大癥和癥狀性神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤。肢端肥大癥是一種由生長(zhǎng)激素型垂體腺瘤過(guò)度分泌生長(zhǎng)激素(GH)引起的罕見(jiàn)疾病,患者通常因GH和胰島素樣生長(zhǎng)因子(IGF-1)過(guò)多導(dǎo)致身體結(jié)構(gòu)改變和內(nèi)分泌代謝紊亂,生活質(zhì)量和壽命受到嚴(yán)重影響。以醋酸蘭瑞肽為代表的長(zhǎng)效生長(zhǎng)抑素類似物(SSA)可有效抑制GH分泌、縮小腫瘤體積,明顯改善患者的生活質(zhì)量,是藥物治療的首選。
2019年12月18日,醋酸蘭瑞肽緩釋注射液(預(yù)充式)正式獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)批準(zhǔn),用于在手術(shù)和/或放射治療后血液中生長(zhǎng)激素(GH)和胰島素樣生長(zhǎng)因子-1(IGF-1)水平仍然異常時(shí),或不能進(jìn)行外科手術(shù)和/或放射治療的肢端肥大癥的治療,開(kāi)啟了一個(gè)新的治療時(shí)代。它以創(chuàng)新制劑工藝、豐富的療效證據(jù)、非凡的使用體驗(yàn)為肢端肥大癥的藥物治療帶來(lái)全新選擇。事實(shí)上,醋酸蘭瑞肽緩釋注射液(預(yù)充式)已經(jīng)在全球約70個(gè)國(guó)家注冊(cè)上市,是國(guó)內(nèi)外多個(gè)指南和共識(shí)推薦的長(zhǎng)效SSA之一。
藥理作用
醋酸蘭瑞肽對(duì)外周生長(zhǎng)抑素受體具有更高的親和力,相似的活性,對(duì)中樞神經(jīng)親和性較弱。雖然生長(zhǎng)激素抑制素在體內(nèi)數(shù)分鐘便會(huì)分解,蘭瑞肽衰減期更長(zhǎng),因此產(chǎn)生更長(zhǎng)效的作用。
副作用
最主要的副作用是對(duì)注射部位有輕度疼痛以及對(duì)胃腸道的的擾亂,例如,腹瀉、惡心、嘔吐等。