125-10-0
中文名稱
醋酸潑尼松
英文名稱
Prednisone 21-acetate
CAS
125-10-0
EINECS 編號
204-726-0
分子式
C23H28O6
MDL 編號
MFCD00200229
分子量
400.46
MOL 文件
125-10-0.mol
更新日期
2024/10/29 11:31:14
125-10-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
17a,21-二羥基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮 21-醋酸酯醋酸潑尼松
醋酸強的松
去氫可的松醋酸酯
乙酸去氫可的松
乙酸去氫腎上腺皮質(zhì)激素
乙酸脫氫可的松
17Α,21-二羥基-Δ1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮-21-醋酸酯,17Α,21-DIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,11,20-TRIONE-21-ACETATE
醋酸潑尼松,PREDNISONEACETATE
醋酸去氫皮質(zhì)素
醋酸脫氫可的松
乙酸強的松
英文別名
1,4-PREGNADIEN-17,21-DIOL-3,11,20-TRIONE 21-ACETATE1,4-PREGNADIEN-17ALPHA,21-DIOL-3,11,20-TRIONE 21-ACETATE
17 ALPHA,21-DIHYDROXYPREGNA-1,4-DIENE-3,11,20-TRIONE-21-ACETATE
1-DEHYDROCORTISONE ACETATE
[2-[(8s,9s,10s,13s,14s,17r)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-3,11-dioxo-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxo-ethyl] acetate
ACETIC ACID 2-((8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-HYDROXY-10,13-DIMETHYL-3,11-DIOXO-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-DODECAHYDRO-3H-CYCLOPENTA[A]PHENANTHREN-17-YL)-2-OXO-ETHYL ESTER
prednisone 21-acetate
PREDNISONE ACETATE
11,20-trione,21-(acetyloxy)-17-hydroxy-pregna-4-diene-3
4-diene-3,11,20-trione,17,21-dihydroxy-pregna-21-acetate
delcortin
delta’-dehydrocortisoneacetate
delta-corlin
deltalone
nisone
Dehydrocortisone acetate
17,21-Dihydroxypregna-1,4-diene-3,11,20-trione-21-acetate
17α,21-Dihydroxypregna-1,4-diene-3,11,20-trioneacetate
[2-[(8S,9S,10S,13S,14S,17R)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-3,11-dioxo-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxo-ethyl] acetate
所屬類別
原料藥：腎上腺皮質(zhì)激素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。不溶于水，微溶于乙醇、丙酮和乙酸乙酯，易溶于氯仿(1：6)。比旋光度[α]25D+186°(二噁烷)；無水乙醇溶液在238nm波長處有最大吸收。
熔點240-242°C (dec.)
比旋光度D25 +186° (dioxane)
沸點582.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿（少量）、二惡烷（少量）、DMSO（少量）、甲醇（少量）
酸度系數(shù)(pKa)12.31±0.60(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性23mg/L(25 ºC)
CAS 數(shù)據(jù)庫125-10-0(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
腎上腺皮質(zhì)激素
醋酸潑尼松英文名為Prednisone，屬于腎上腺皮質(zhì)激素及促腎上腺皮質(zhì)激素類藥，醋酸潑尼松是一些內(nèi)分泌失調(diào)以及免疫性疾病的首選藥物，如原發(fā)免疫性血小板減少癥（immune thrombocytopenia，ITP）。與其他糖皮質(zhì)激素藥物一樣，醋酸潑尼松片也功效頗多，能夠治療各種嚴(yán)重細(xì)菌感染、嚴(yán)重支氣管哮喘、濕疹、過敏性疾病、紅斑狼瘡、風(fēng)濕病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腎病綜合征、急性淋巴性白血病等疾病。
醋酸潑尼松片，適應(yīng)癥為主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病，屬較常見的激素類白癜風(fēng)治療藥物。
使用歷史
1934年，美國化學(xué)家愛德華·卡爾文·肯德爾（Edward Calvin Kendall）首次從腎上腺皮質(zhì)（即腎上腺外層的內(nèi)分泌腺組織）中分離出皮質(zhì)激素純結(jié)晶。只是，在那時候，這種神秘結(jié)晶對人類沒有太大的價值，但肯德爾并未就此放棄，因為他有一雙鈦合金閃亮眼，能夠窺探出勝利的曙光。1945年，德國梅爾克公司基于肯德爾的合成方法，對上述的神秘結(jié)晶進行改進，最終合成第一代糖皮質(zhì)激素藥：可的松。
不久后，美國醫(yī)生菲利普斯·亨奇（Philips Hench）發(fā)現(xiàn)可的松能夠有效治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。美國默克制藥公司（Merck）得知這一發(fā)現(xiàn)后，敏銳地嗅到商機，認(rèn)定此藥必火，然后呢，資本涌入了，可的松大規(guī)模生產(chǎn)了。
可的松的問世，標(biāo)志著人類開啟了腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的時代，肯德爾也因此被稱為“可的松之父”。
之后的幾十年，科學(xué)家在激素類藥物的道路上越戰(zhàn)越勇，先后合成出地塞米松、潑尼松等十多種糖皮質(zhì)激素類藥物。
1982年，美國派德藥廠（Parke-Davis，目前是輝瑞的一家子公司）生產(chǎn)的醋酸潑尼松片首次獲批上市。
20世紀(jì)末，國產(chǎn)醋酸潑尼松片獲批上市。
藥代動力學(xué)
醋酸潑尼松口服后由胃腸道迅速吸收，1～2小時作用達(dá)高峰，約可持續(xù)一天半。血漿半衰期約3．5小時，血漿蛋白結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝，主要自尿排泄，其中藥物原形約占20％。藥理作用
醋酸潑尼松是腎上腺皮質(zhì)激素類藥，具有抗炎、抗過敏、抗風(fēng)濕、免疫抑制作用。作用機制為： 抗炎作用：醋酸潑尼松可減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細(xì)胞，包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。 免疫抑制作用：包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸粒細(xì)胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴展?？山档兔庖邚?fù)合物通過基底膜，并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。適用于結(jié)締組織病，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，嚴(yán)重的支氣管哮喘，皮肌炎，血管炎等過敏性疾病，急性白血病，惡性淋巴瘤以及適用于其他腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的病癥等。適應(yīng)癥
1. 主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。2. 適用于結(jié)締組織病，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，重癥多肌炎，嚴(yán)重的支氣管哮喘，皮肌炎，血管炎等過敏性疾病，急性白血病，惡性淋巴瘤。
3. 適用于其他腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的病癥等。
用法用量
口服一次5～10mg(1～2片)，一日10～60mg(2～12片)。1. 對于系統(tǒng)性紅斑狼瘡、腎病綜合征、潰瘍性結(jié)腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病，可給每日40～60mg(8～12片)，病情穩(wěn)定后逐漸減量。
2. 對藥物性皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病，可給潑尼松每日20～40mg(4～8片)，癥狀減輕后減量，每隔1～2日減少5mg(1片)。
3. 防止器官移植排異反應(yīng)，一般在術(shù)前1～2天開始每日口服100mg(20片)，術(shù)后一周改為每日60mg(12片)，以后逐漸減量。
4. 治療急性白血病、惡性腫瘤，每日口服60～80mg(12～16片)，癥狀緩解后減量。
不良反應(yīng)
本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征癥狀，對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。并發(fā)感染為主要的不良反應(yīng)。注意事項
1、本品需經(jīng)肝臟代謝活化為氫化潑尼松才能有效，故嚴(yán)重肝功能不良者不宜使用，其余同氫化可的松。2、醋酸潑尼松與降糖藥、抗癲癇藥、噻嗪類利尿藥、水楊酸鹽、抗凝血藥、強心甙等合用須考慮相互作用，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。
3、潑尼松對腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過敏史患者禁用，高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗塞、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者一般不宜使用，特殊情況下權(quán)衡利弊，注意病情惡化的可能。
4、因為醋酸潑尼松長期大量服用可引起柯興氏征，誘發(fā)神經(jīng)精神癥狀以及消化系統(tǒng)潰瘍、骨質(zhì)疏松、生長發(fā)育受抑制、并發(fā)和加重感染，因此不建議長期服用，因逐步減量直至停藥。