124832-27-5
124832-27-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
伐昔洛韋(萬乃洛韋)
鹽酸阿昔洛韋
發(fā)昔洛韋
鹽酸伐昔(萬乃)洛韋
L-纈氨酸-2-[(2-氨基-1,6-二氫-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯鹽酸鹽
鹽酸伐昔洛韋
鹽酸萬乃洛韋
VALACICLOVIR HCL
VALACICLOVIR HYDROCHLORIDE
VALACV
VALACYCLOVIR
VALACYCLOVIR HYDROCHLORIDE
VALACICLOVIR HCL 99%
VALACICLOVIR HYDROCHLORIDE,98.0+%
VALACYCLOVER HYDROCHLORIC 98+%
L-VALINE -2-[(2-AMINO-1,6-DIHYDRO-6-OXO-9H-PURIN-9-YL) METHOXY]ETHYLESTER MONOHYDROCHLORIDE
Valacycloverhydrochloride
L-Valine 2-[(2-Amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9yl)methoxy]ethyl Ester, Hydrochlroride Salt, ValACV
VALACYCLOVER HYDROCHLORIC
256U
256U87 hydrochloride
BW 256
BW 256U87
L-Valine, 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)methoxy]ethyl ester, monohydrochloride (9CI)
Valtrex
VALACYCLOVIR HYDROCHLORIDE [9-((2-HYDROXY-ETHOXY)MET HYL)GUANINE L-VALINE ESTER HYDROCHLORIDE]
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
鹽酸伐昔洛韋化學(xué)名稱為：L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1,6-二氫-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙酯鹽酸鹽，鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋的L-纈氨酸酯，是阿昔洛韋的體前藥。進入體內(nèi)后立即水解成阿昔洛韋發(fā)揮藥效，用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒引起的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。
鹽酸伐昔洛韋水合物是阿昔洛韋的L-纈氨酸酯，是阿昔洛韋的體前藥。進入體內(nèi)后立即水解成阿昔洛韋發(fā)揮藥效，用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒引起的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。
鹽酸伐昔洛韋水合物口服給藥后在體內(nèi)水解成阿昔洛韋，阿昔洛韋進入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸腺激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過兩種方式抑制病毒復(fù)制：一是干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒復(fù)制；二是在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。鹽酸伐昔洛韋的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋，并且其代謝物在體內(nèi)沒有積蓄現(xiàn)象。
1）在500ml潔凈干燥的反應(yīng)瓶內(nèi)加入二環(huán)己基碳化二亞胺（DCC）81g、DMF100g和阿昔洛韋54g，攪拌使其全溶，升溫至60℃，攪拌下加入HOBt10.8g和CBZ-L-纈氨酸64.8g，保溫反應(yīng)約2.5小時，HTLC檢測反應(yīng)液中阿昔洛韋含量小于0.5%，結(jié)束反應(yīng)，過濾除去生成的固體雜質(zhì)，濾液在60℃下減壓濃縮，加水540g，0℃養(yǎng)晶2h，過濾，干燥得白色固體CBZ-L-伐昔洛韋91.8g，收率為170%。
2）在500ml潔凈的反應(yīng)瓶內(nèi)加入無水乙醇150g，攪拌加入CBZ-L-伐昔洛韋46g、甲酸8.1g和甲酸鈉2.4g，溶解完全后，加入鈀-聚乙烯亞胺2.9g，升溫至70℃，保溫反應(yīng)3h，過濾，向濾液滴加0.1mol鹽酸溶液約10.6g調(diào)pH值至5.2，加入活性碳1.2g脫色20分鐘，濾液過濾至結(jié)晶瓶后，向結(jié)晶瓶中緩慢滴加95％乙醇約94g至混濁，加入晶種，養(yǎng)晶30min，繼續(xù)滴加95％乙醇164g，滴加結(jié)束后，養(yǎng)晶1h，過濾，用適量95%乙醇洗滌濾餅，干燥得產(chǎn)品鹽酸伐昔洛韋35.7g，收率為77.6%，經(jīng)HPLC檢測，產(chǎn)品含量為99.2%。