1238673-32-9
中文名稱
UNC0321
英文名稱
UNC0321
CAS
1238673-32-9
分子式
C27H45N7O3
分子量
515.69
MOL 文件
1238673-32-9.mol
更新日期
2024/07/22 17:33:49
1238673-32-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
G9A抑制劑(UNC0321)7-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]乙氧基]-2-(六氫-4-甲基-1H-1,4-二氮雜卓-1-基)-6-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-4-喹唑啉胺
英文別名
UNC0321UNC0321(UNC-0321)
UNC 0321
UNC-0321
UNC0321
UNC-0321
7-(2-(2-(diMethylaMino)ethoxy)ethoxy)-6-Methoxy-2-(4-Methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)quinazolin-4-aMine
7-[2-[2-(Dimethylamino)ethoxy]ethoxy]-2-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-6-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-4-quinazolinamine
4-Quinazolinamine, 7-[2-[2-(dimethylamino)ethoxy]ethoxy]-2-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-6-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
沸點664.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.150±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO: ≥ 31 mg/mL (60.11 mM)
酸度系數(shù)(pKa)9.34±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to yellow
常見問題列表
生物活性
UNC0321 是一種有效的選擇性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 G9a 抑制劑，Ki 為 63 pM，IC50 值為 6-9 nM。UNC0321 還抑制 GLP，IC50 值為 15-23 nM。UNC0321 對 SET7/9，SET8/PreSET7，PRMT3 和 JMJD2E 無活性。靶點
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G9a 63 pM (Ki) |
G9a 6-9 nM (IC 50 ) |
GLP 15-23 nM (IC 50 ) |
體外研究
In G9a ECSD and CLOT assays, the IC
50
values of 9 nM and 6 nM for UNC0321 (Compound 29), respectively. In GLP ECSD and CLOT assays, the IC
50
values of 15 nM and 23 nM for UNC0321, respectively.
UNC0321 (Compound 3) reduces H3K9me2 levels in MDA-MB-231 cells with an IC50 of 11 μM.