310456-65-6
中文名稱
[2-甲氧基-4-[(4-氧代-2-硫代-5-噻唑烷亞基)甲基]苯氧基]乙酸乙酯
英文名稱
IMR-1
CAS
310456-65-6
分子式
C15H15NO5S2
分子量
353.41
MOL 文件
310456-65-6.mol
更新日期
2025/01/10 15:39:02
310456-65-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物IMR1NOTCH抑制劑(IMR-1)
[2-甲氧基-4-[(4-氧代-2-硫代-5-噻唑烷亞基)甲基]苯氧基]乙酸乙酯
2-(2-甲氧基-4-((4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-亞基)甲基)苯氧基)乙酸乙酯
英文別名
IMR-1IMR-1, >98%
IMR-1 >=98% (HPLC)
2-Methoxy-4-(4-oxo-2-thioxo-thiazolidin-5-ylidenemethyl)-phenoxy]-acetic acid ethyl ester
[2-Methoxy-4-[(4-oxo-2-thioxo-5-thiazolidinylidene)methyl]phenoxy]acetic acid ethyl ester
Acetic acid, 2-[2-methoxy-4-[(4-oxo-2-thioxo-5-thiazolidinylidene)methyl]phenoxy]-, ethyl ester
所屬類別
原料藥：抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件2-8°C(protect from light)
溶解度可溶于DMSO（高達45mg/ml）或乙醇（加熱時高達9mg/ml）。
形態(tài)固體
顏色黃色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長達1個月。
常見問題列表
概述
在許多癌癥中，已經(jīng)證明異常Notch活性在腫瘤表型和癌癥干細胞的起始和維持中起作用，這可能暗示其額外參與轉(zhuǎn)移和對治療的抗性。因此，Notch是一種極具吸引力的癌癥治療靶點，但該途徑中的各種潛在靶點尚未得到充分研究。迄今為止，還沒有小分子抑制劑直接靶向細胞內(nèi)Notch途徑或轉(zhuǎn)錄激活復(fù)合物的組裝。生物活性
IMR-1是靶向轉(zhuǎn)錄激活過程的新型Notch抑制劑，其IC50為26 μM。靶點
| Target | Value |
|
Notch
(Cell-free assay) | 26 μM |
體內(nèi)研究
IMR-1 (i.p.; 15mg/kg; for 28 days) inhibits Notch-dependent tumor growth in patient-derived xenograft models.
| Animal Model: | Nude mouses with adenocarcinoma xenograft |
| Dosage: | 15mg/kg |
| Administration: | I.p.; for 28 days |
| Result: | Blocks tumor establishment. |