1609402-14-3
中文名稱
HA-15
英文名稱
HA-15
CAS
1609402-14-3
分子式
C23H22N4O3S2
分子量
466.58
MOL 文件
1609402-14-3.mol
更新日期
2024/12/10 12:23:17
1609402-14-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
BIP抑制劑(HA15) 英文別名
HA-15CS-2893
HA15
HA 15
HA15 >=98% (HPLC)
Acetamide, N-[4-[3-[[[5-(dimethylamino)-1-naphthalenyl]sulfonyl]amino]phenyl]-2-thiazolyl]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.406±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:71.5(Max Conc. mg/mL);153.24(Max Conc. mM)
Ethanol:45.0(Max Conc. mg/mL);96.45(Max Conc. mM)
Ethanol:45.0(Max Conc. mg/mL);96.45(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)7.32±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to green yellow
常見問題列表
生物活性
HA15 是一種特異靶向 HSPA5 (Heat shock 70kDa protein 5) 也可稱為 BiP (Immunoglobulin heavy-chain-binding protein) 或 Grp78 (glucose-regulated protein 78) 的小分子。在所檢測的黑色素瘤細(xì)胞中具有抗腫瘤活性，包括從病人中分離得到的細(xì)胞和對BRAF抑制劑具有耐藥性的細(xì)胞。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
BiP/GRP78/HSPA5
() |
體外研究
HA15在體外細(xì)胞中誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激、導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡；在黑色素瘤細(xì)胞中，克服其對BRAF抑制劑的抗性。
體內(nèi)研究
在異種移植小鼠模型中（攜帶有對BRAF抑制劑敏感或抗性的黑色素瘤細(xì)胞），HA15能夠誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激，從而導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡。