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1173097-76-1

中文名稱 2,3-雙[氨基[(2-氨基苯基)硫]亞甲基]丁二腈乙醇鹽
英文名稱 U0126-EtOH
CAS 1173097-76-1
分子式 C18H16N6S2.C2H6O
MDL 編號 MFCD25977152
分子量 426.56
MOL 文件 1173097-76-1.mol
更新日期 2024/10/10 14:29:41
1173097-76-1 結(jié)構(gòu)式 1173097-76-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
2,3-雙[氨基[(2-氨基苯基)硫]亞甲基]丁二腈乙醇鹽
英文別名
U0126-EtOH
2,3-bis(amino(2-aminophenylthio)methylene)succinonitrile,ethanol
2,3-Bis[amino[(2-aminophenyl)thio]methylene]butanedinitrile ethanol salt
所屬類別
生物化工:MEK 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度≥21.33 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形態(tài)固體
顏色white to off-white

安全數(shù)據(jù)

海關(guān)編碼29309090

常見問題列表

溶解度
DMSO中 ≥ 49 mg/mL (114.87 mM),水中< 0.1 mg/mL (不溶)。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。DMSO溶解配制儲存液(200 mg/ml) 。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個月。
藥理作用
用2,3-雙[氨基[(2-氨基苯基)硫]亞甲基]丁二腈乙醇鹽處理有效地降低了A549細胞中所有測試菌株的子代病毒滴度。 雖然nM濃度的2,3-雙[氨基[(2-氨基苯基)硫]亞甲基]丁二腈乙醇鹽有效降低H1N1v和H5N1(MB1),但需要μM濃度的U0126來降低H5N1(GSB)和H7N7的病毒滴度。 U0126對H1N1v的EC50值在A549細胞中為1.2±0.4μM,在MDCKII細胞中為74.7±1.0μM。胎牛血清(FCS)刺激的肝癌細胞(FAO)在S期顯示出顯著比例(32.62%),2,3-雙[氨基[(2-氨基苯基)硫]亞甲基]丁二腈乙醇鹽強烈降低S期細胞比例(9.92%),G0-G1期細胞比例增加,G2 / M期細胞比例增加。
注意事項
2,3-雙[氨基[(2-氨基苯基)硫]亞甲基]丁二腈乙醇鹽為化學(xué)試劑對人體可能有害,請做好安全防護工作,避免直接接觸皮膚。 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
生物活性
U0126-EtOH是一種高度選擇性的MEK1/2抑制劑,無細胞試驗中IC50為0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的親和力比PD098059強100倍。U0126可抑制細胞自噬和線粒體自噬并具有抗病毒的活性。
靶點
TargetValue
MEK2
(Cell-free assay)
0.06 μM
MEK1
(Cell-free assay)
0.07 μM
體外研究

與MEK抑制劑PD098059(IC50為10 μM)相比,U0126高親和力(高100多倍)作用于重組組成型激活的突變MEK1 (DN3-S218E/S222D),IC50為72 nM。與PD98059類似, U0126 非競爭性抑制MEK,說明 U0126結(jié)合在MEK的特定位點上。與作用于多種其他激酶,如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比,U0126 更顯著高選擇性作用于MEK1和MKE2。U0126 作用于TPA刺激的細胞,通過阻斷 MAPK信號傳遞,顯著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上調(diào)及蛋白水平,抑制達50-80%,導(dǎo)致AP-1轉(zhuǎn)錄活性受抑制,IC50為0.96 μM。10 μM U0126通過抑制 ERK2而不是ERK1磷酸化,顯著抑制細胞死亡。 根據(jù)對ERK 和mTOR-p70

體內(nèi)研究
U0126 作用于攜帶腦貧血-再灌注的CA1 錐體細胞的沙鼠,降低ERK1/2磷酸化,和隨后的神經(jīng)元死亡,這種作用存在劑量依賴性。U0126 按200 μg/kg劑量作用于局灶性腦缺血小鼠,顯著降低 42%梗塞體積,也降低 41% 腦萎縮。U0126按~30 mg/kg劑量腹腔注射給藥患過敏性哮喘的小鼠,具有顯著的抗炎效果,這種作用存在劑量依賴性,通過抑制 IL-4, IL-5, IL-13, eotaxin, VCAM-1, 全部IgE和OVA特定的IgE和IgG1。
2,3-雙[氨基[(2-氨基苯基)硫]亞甲基]丁二腈乙醇鹽價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/02/08HY-120312,3-雙[氨基[(2-氨基苯基)硫]亞甲基]丁二腈乙醇鹽
U0126-EtOH
1173097-76-15 mg468元
2025/02/08HY-120312,3-雙[氨基[(2-氨基苯基)硫]亞甲基]丁二腈乙醇鹽
U0126-EtOH
1173097-76-110mg750元
2025/02/08HY-120312,3-雙[氨基[(2-氨基苯基)硫]亞甲基]丁二腈乙醇鹽
U0126-EtOH
1173097-76-110mM * 1mLin DMSO850元
"1173097-76-1" 相關(guān)產(chǎn)品信息
622-46-8 606143-52-6 129-56-6 152121-30-7 152121-47-6 154447-36-6 53123-88-9