284028-89-3
284028-89-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
一種選擇性的WNT通路Β-CATENIN介導的轉(zhuǎn)錄抑制劑
3,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
3,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
XAV 939 3,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
CS-300
xav-939
NVP-XAV 939
SteMolecule
XAV 939, >=98%
XAV-939
XAV 939
xav-939 USP/EP/BP
XAV 939/NVP-XAV939
2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-7,8-dihydro-5H-thiino[4,3-d]pyrimidin-4-ol
物理化學性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
應用領(lǐng)域
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-15147 | 3,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 XAV-939 | 284028-89-3 | 5mg | 418元 |
| 2024/11/08 | S1180 | 3,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 XAV-939 | 284028-89-3 | 10mg | 581.42元 |
| 2024/11/08 | HY-15147 | 3,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 XAV-939 | 284028-89-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 500元 |
常見問題列表
| Target | Value |
|
TNKS2
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
TNKS1
(Cell-free assay) | 11 nM |
XAV939 是小分子選擇性抑制劑，抑制Wnt通路轉(zhuǎn)錄因子β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄，作用于TNKS1和TNKS2時IC50分別為11和4nM。XAV939通過穩(wěn)定axin和斷裂混合物的極限濃度組成促進β-catenin降解， 而穩(wěn)定axin是通過阻斷PAR酶：端錨聚合酶1和2 。2種端錨聚合酶亞型因為axin的高度保守區(qū)而相互作用，促進了端錨聚合酶通過泛素-蛋白酶體途徑的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已經(jīng)用于多種癌癥治療。 XAV939尤其抑制端錨聚合酶PARP活性。XAV939 明顯降低DNA-PKcs蛋白水平, 說明了在維持DNA-PKcs蛋白穩(wěn)定性時端錨聚合酶PARP活性的關(guān)鍵性。用1.0 μM XAV939處理12小時，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，與用DMSO處理的對照組相比，相對表達量小于25%。1.0 μM XAV939治療人類成淋巴細胞，導致端錨聚合酶1水平明顯上升。
XAV-939 (3 mL, 10 nM) has a suppressive effect on elevated MMP-13 levels in the rat OA model. XAV-939 (1 mg/mL, i.p.) ameliorates the psoriasiform skin disease induced by IMQ. XAV-939 results in a significant decrease in the IMQ-induced epidermal hyperplasia (indicated by acanthosis) and dermal inflammatory infiltrates in mice.