115550-35-1
中文名稱
馬波沙星
英文名稱
Marbofloxacin
CAS
115550-35-1
分子式
C17H19FN4O4
MDL 編號
MFCD00864820
分子量
362.36
MOL 文件
115550-35-1.mol
更新日期
2025/02/07 13:19:55
115550-35-1 結構式
基本信息
中文別名
9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[3,2,1-ij][4,1,2]苯并噁二嗪-6-羧酸麻保沙星
馬波沙星
麻保沙星(標樣)
9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[3,2,1-IJ](4,1,2)苯并惡二嗪-6-羧酸
9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[3,2,1-IJ][4,1,2]苯并二嗪-6-羧酸
英文別名
9-FLUORO-2,3-DIHYDRO-3-METHYL-10-(4-METHYL-PIPERAZINO)-7-OXO-7H-PYRIDO[1,2,3-IJ][1,2,4]BENZOXADIAZINE-6-CARBOXYLIC ACIDMARBOFLOXACIN
ZENIQUIN(R)
7h-pyrido(3,2,1-ij)(4,1,2)benzoxadiazine-6-carboxylicacid,2,3-dihydro-9-fluor
o-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-
Marbofloxacin, Vetranal
7H-Pyrido3,2,1-ij4,1,2benzoxadiazine-6-carboxylic acid, 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-
9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-piperazino)-7-oxo-7h-pyrido[1,2,3-ij][1,2,4]benzoxadiazine-6-carboxylic acid
zeniquin
9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[3,2,1-ij][4,1,2]benzoxadiazine-6-carboxylic Acid
Marbocyl
Zeniquin(R), 9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-piperazino)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-ij][1,2,4]benzoxadiazine-6-carboxylic acid
所屬類別
原料藥：喹諾酮類藥物理化學性質
外觀淡黃色至黃色結晶性粉末。
熔點268-269°C (dec.)
沸點571℃
密度1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
閃點>110°(230°F)
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（輕微加熱）
酸度系數(pKa)6.02±0.20(Predicted)
形態(tài)neat
顏色淡黃色
水溶解性Soluble in DMSO at 2mg/ml. Soluble in water or ethanol at <1mg/ml
Merck14,5750
參考技術指標干燥失重 ≤0.5%
熾灼殘渣 ≤0.2%
重金屬 ≤20ppm
總雜質 ≤0.5%
最大單個雜質 ≤0.2%
含量 ≥98.5%
熾灼殘渣 ≤0.2%
重金屬 ≤20ppm
總雜質 ≤0.5%
最大單個雜質 ≤0.2%
含量 ≥98.5%
InChIInChI=1S/C17H19FN4O4/c1-19-3-5-21(6-4-19)14-12(18)7-10-13-16(14)26-9-20(2)22(13)8-11(15(10)23)17(24)25/h7-8H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25)
InChIKeyBPFYOAJNDMUVBL-UHFFFAOYSA-N
SMILESN12C=C(C(O)=O)C(=O)C3=C1C(=C(N1CCN(C)CC1)C(F)=C3)OCN2C
藥理作用馬波沙星（115550-35-1）是一種新型的氟喹諾酮類抗菌藥，通過抑制細菌的DNA轉錄酶從而抑制細菌的生長，對革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌和支原體均有抗菌作用。馬波沙星通過口服和注射給藥均能夠吸收良好，毒副作用較低。
用法與用量肌肉注射，連續(xù)注射3～5天。每個注射部位不超過10ml。
一次量 牛 每10～12公斤體重注射本品1毫升
豬 每10～15公斤體重注射本品1毫升
貓、狗 每1公斤體重注射本品1毫升
家禽 每5公斤體重注射本品1毫升
一次量 牛 每10～12公斤體重注射本品1毫升
豬 每10～15公斤體重注射本品1毫升
貓、狗 每1公斤體重注射本品1毫升
家禽 每5公斤體重注射本品1毫升
常見問題列表
藥理學
馬波沙星屬殺菌劑，其殺菌活性具有濃度依賴性。敏感細菌可在暴露后20～30 rain死亡。和其他的氟喹諾酮類藥物一樣，馬波沙星對革蘭氏陰性和陽性菌均顯示了顯著的抗生素后效應，對細菌復制的靜止期和生長期均有活性。它的作用機理還不完全清楚，但是據認為，它可通過抑制細菌DNA回旋酶(II型拓撲異構酶)，阻止DNA超螺旋形成和DNA合成來發(fā)揮作用。 馬波沙星和其他獸醫(yī)商品化氟喹諾酮類藥物具有相似的抗菌活性譜。這些藥物對大多數革蘭氏陰性桿菌和球菌具有很好的活性，包括銅綠假單胞菌、克雷伯氏菌、埃希氏大腸桿菌、腸球菌、彎曲桿菌屬、志賀氏桿菌、沙門氏菌、氣單胞菌屬、嗜血桿菌、變形菌、耶爾森菌、弧菌屬等的大部分種和菌株。其他普遍敏感的包括布魯氏菌屬、沙眼衣原體、葡萄球菌(包括產青霉素酶和耐甲氧西林菌)、衣原體和分枝桿菌。氟喹諾酮類藥物對大多數鏈球菌的活性不一，通常不推薦用于治療該菌屬感染。這些藥物對大多數厭氧菌的活性較弱，不能有效治療厭氧菌感染。由于變異，有耐藥菌株出現，特別是假單胞菌屬、肺炎克雷氏桿菌、不動桿菌屬和腸球菌，但一般認為質粒介導的耐藥性很少發(fā)生。生物活性
Marbofloxacin是有效的抗生素，抑制細菌DNA復制。靶點
| Target | Value |
| Topoisomerase II | |
| Topoisomerase IV |
體外研究
Marbofloxacin 是 Fluoroquinolone抗菌試劑，專門用于獸用。Marbofloxacin 作用于廣譜需氧革蘭氏陰性和一些革蘭氏陽性菌，及支原體屬，具有高度殺菌活性。作為第三代Fluoroquinolone, Marbofloxacin 也主要靶向作用于復制和轉錄酶，如DNA解旋酶和拓撲異構酶 IV,這兩者對細菌存活都非常重要。 Marbofloxacin 顯著殺死利什曼原蟲前鞭毛體和細胞內無鞭毛體，這種作用存在劑量依賴性，比葡甲胺銻酸鹽和葡萄糖酸銻鈉更有效。Marbofloxacin處理后, 通過NO合成酶通路，巨噬細胞獲得抗感染的能力且增強抗利什曼原蟲活性。
體內研究
在體內，Marbofloxacin按治療劑量處理M. hyopneumoniae 116 野生型菌株和克隆再分離菌株4天，在對數期而不是滯后期，具有mycoplasmacidal效果。 Marbofloxacin按治療劑量處理，不會消除M. hyopneumoniae, 87.5 到100% 豬在檢測完以后仍然呈現陽性，且不能有效降低臨床癥狀。然而, Marbofloxacin處理似乎可以降低肺損傷。Marbofloxacin 按 6 mg/kg劑量處理感染金黃色葡萄球菌的小馬組織結構中，每天一次，持續(xù)7天，不能有效從隱蔽位點消除金黃色葡萄球菌感染。