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113981-44-5

中文名稱 鹽酸頭孢唑蘭
英文名稱 Cefozopran hydrochloride
CAS 113981-44-5
分子式 C19H17N9O5S2.HCl
分子量 551.99
MOL 文件 113981-44-5.mol
更新日期 2024/08/19 16:04:19
113981-44-5 結(jié)構(gòu)式 113981-44-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
鹽酸頭孢唑蘭
頭孢唑蘭鹽酸鹽
1-[[(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亞氨基乙酰胺基]-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑并[1,2-B]噠嗪內(nèi)鹽鹽酸鹽
1-[[(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亞氨基乙酰胺基]-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑并[1,2-b]噠嗪鎓內(nèi)鹽鹽酸鹽
英文別名
Czop
D02233
Firstcin (tn)
Cefozopran hydrochlo
SCE-2787 hydrochloride
Cefozopran hydrochloride
Cefozopran hydrochloride (jp15)
Cefozopran hydrochloride USP/EP/BP
(6R,7R)-7-[[(2E)-2-(5-Amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-(imidazo[2,3-f]pyridazin-4-ium-1-ylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid chloride
所屬類別
原料藥:頭孢菌素類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

儲(chǔ)存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
形態(tài)Solid
顏色White to light yellow
水溶解性Water : ≥ 52 mg/mL (94.20 mM)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
鹽酸頭孢唑蘭適用于葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌、消化鏈球菌、大腸桿菌、腸桿菌、沙雷氏菌、克雷白氏菌、枸櫞酸桿菌、變形桿菌、假單孢菌、流感桿菌、不動(dòng)桿菌、擬桿菌中對(duì)鹽酸頭孢唑蘭敏感菌引起的敗血癥,外傷感染,呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)及腹腔、盆腔內(nèi)化膿性炎癥,眼科和耳鼻喉科炎癥等。
用途2
抗感染

常見問題列表

概述
鹽酸頭孢唑蘭(cefozopran hydrochloride)是日本武田藥品工業(yè)公司研發(fā)的第四代注射用頭孢菌素,目前在日本已作為院外感染初期的首選藥物被廣泛應(yīng)用于包括新生兒感染在內(nèi)的各科感染癥的治療。除了MRSA外,它具有廣譜活性,對(duì)革蘭陽性菌的活性總體上優(yōu)于頭孢他啶、頭孢毗肟和氟氧頭孢,而與頭孢匹羅相當(dāng),對(duì)革蘭陰性菌與上述對(duì)照藥具有同等的活性。它對(duì)β?內(nèi)酰胺酶有高度的穩(wěn)定性,體內(nèi)分布廣泛,血漿和組織濃度較高,大部分以原藥形式從尿中排泄.24h尿排泄率80%~90%,無體內(nèi)蓄積傾向。鹽酸頭孢唑蘭的化學(xué)名稱為:[[(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亞氨基乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑并[1,2-b]噠嗪鎓氫氧化物內(nèi)鹽單鹽酸鹽。
生物活性
Cefozopran (SCE-2787) hydrochloride 是一種半合成的、非腸道的、第四代頭孢菌素。Cefozopran hydrochloride,作為一種抗生素,具有廣譜抗菌活性,能抑制大多數(shù)革蘭氏陰性和革蘭氏陽性菌。
體外研究

Cefozopran (SCE-2787) is a fourth-generation cephalosporin that has good activity against gram-positive organisms including methicillin-susceptible staphylococci, enterococci, and viridans group streptococci; and against gram-negative organisms including hemophilus influenza. Moreover, cefozopran has comparatively good activity against enterococci and P. aeruginosa , which are refractory to other cephalosporins.

體內(nèi)研究

Cefozopran (SCE-2787) (5-80 mg/kg; s.c.; twice a day for 5 days; four-week-old ICR male mice) is effective against acute respiratory tract infections caused by Kiebsiella pneumonia DT-S. In the model of chronic respiratory tract infection caused by K. pneumoniae 27, Cefozopran (20-80 mg/kg; s.c.; twice a day for 7 days; five-week-old CBA/J female mice) is as effective as Ceftazidime.

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