113617-63-3
113617-63-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
1-環(huán)丙基-5,6,8-三氟-7-(順式-3,5-二甲基哌嗪)-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸
1-CYCLOPROPYL-6,7,8-TRIFLUORO-4-OXO-3-QUINOLINE CARBOXYLIC ACID
1-CYCLOPROPYL-7-(3,5-DIMETHYL-PIPERAZIN-1-YL)-5,6,8-TRIFLUORO-4-OXO-1,4-DIHYDRO-QUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID
ORBAX
ORBIFLOXACIN
Orbifloxacin, Vetranal
3-Quinolinecarboxylic acid, 1-cyclopropyl-7-(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl-5,6,8-trifluoro-1,4-dihydro-4-oxo-, rel-
1-cyclopropyl-5,6,8-trifluoro-1,4-dihydro-7-(cis-3,5-dimethyl-1-piperazinyl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid
Obixacin
Orbax, 1-Cyclopropyl-5,6,8-trifluoro-1,4-dihydro-7-(cis-3,5-dimethyl-1-piperazinyl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid
1-Cyclopropyl-5,6,8-trifluoro-1,4-dihydro-7-(3β,5β-dimethyl-1-piperazinyl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
1-Cyclopropyl-5,6,8-trifluoro-7-(3α,5α-dimethyl-1-piperazinyl)-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid
Marufloxacin
物理化學(xué)性質(zhì)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
(1)四氟硼酸
在500ml三口瓶中，加入硼酸36克(0.6mol)和氫氟酸(質(zhì)量濃度25％)115ml，25℃ 下，攪拌使硼酸完全溶解于氫氟酸中，制得四氟硼酸備用。
(2)重氮化反應(yīng)
在500ml三口瓶中，加入司帕沙星156.8克(0.4mol)，質(zhì)量濃度30％鹽酸水溶液 105ml，在0～5℃冰鹽浴冷卻條件下，慢慢滴加12mol/L亞硝酸鈉水溶液50ml(0.6mol)，激烈 攪拌，用淀粉碘化鉀試紙檢驗(yàn)重氮化反應(yīng)終點(diǎn)，制得重氮鹽溶液。
(3)司帕沙星硼氟酸鹽的制備
將步驟(1)中制得的冷至0℃的四氟硼酸滴加到步驟(2)的重氮鹽溶液中，滴加結(jié) 束，在-10℃放置5小時(shí)，析出固體，過(guò)濾，固體用乙醚洗滌，真空干燥，得到司帕沙星硼氟酸 鹽。
(4)熱分解反應(yīng)
將步驟(3)干燥的固體放入500毫升單口瓶中，在電爐上放置石棉網(wǎng)直接加熱進(jìn)行 熱分解反應(yīng)至無(wú)氣體產(chǎn)生，得到奧比沙星粗品。然后用無(wú)水乙醇加熱溶解、活性炭脫色、過(guò) 濾，濾液結(jié)晶，過(guò)濾，晶體干燥，得到奧比沙星產(chǎn)品88克，收率56％，熔點(diǎn)：253～255℃(分 解)，MS：m/e＝395(M+)。
Orbifloxacin是第三代Fluoroquinolone類(lèi)，作用于腸桿菌科細(xì)菌，革蘭氏陰性和革蘭氏陽(yáng)性菌，厭氧菌和分枝桿菌的抗菌活性增強(qiáng)。Orbifloxacin作用于240株野外 S. intermedius 菌系（69皮膚和171耳株）的最低抑菌濃度(MICs)范圍為0.016 至8 mg/L，其MIC50和MIC90分別為0.5 和1 mg/L。