112648-68-7
基本信息
1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮
U-73122
CS-1793
CS-2400
U-73122 98%
U 73122
U-73122
U-73122 hydrate
U-73122 USP/EP/BP
U-73122 hydrate(U73122)
U-73122 - CAS 112648-68-7 - Calbiochem
物理化學(xué)性質(zhì)
報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2024/11/08 | HY-13419 | 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 U-73122 | 112648-68-7 | 5mg | 600元 |
2024/11/08 | HY-13419 | 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 U-73122 | 112648-68-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
2024/11/08 | S8011 | 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 U73122 | 112648-68-7 | 5mg | 813.96元 |
常見問題列表
Target | Value |
PLC
() |
U73122顯著抑制各種激動劑,包括膠原蛋白,凝血酶,ADP,花生四烯酸誘導(dǎo)的人血小板的聚集,IC50為1-5 μM。凝血酶或者U-46619通過抑制被血小板可溶組分催化的磷脂酰[ U-73122劑量依賴性抑制C5a,F(xiàn)MLP,PAF和 LTB4誘導(dǎo)的MPO和B12-BP從細(xì)胞松弛素B處理的PMNs中釋放。MPO釋放的IC50值為60 (FMLP),110 (LTB4),115 (C5a)和120 (PAF) nM;B12-BP釋放的IC50值為105 (FMLP),110 (LTB4),120 (C5a)和140 (PAY) nM。U-73122也是C5a或 FMLP激活的細(xì)胞松弛素B處理的PMNs產(chǎn)生超氧陰離子的有效抑制劑, IC50 分別為160和300 nM。U-73122也會抑制FMLP刺激的PMNs中[Ca U73122顯著抑制重組人PLC-β2,IC50為~6 μM。U73122對PLC-β1,PLC-β3,或PLC-β4作用較弱。在人中性粒細(xì)胞中,U73122減少白介素-8和白三烯B4-誘導(dǎo)的Ca 在未分化的NG108-15細(xì)胞中,1 μM U73122阻斷緩激肽(BK)誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)自由Ca U73122是G蛋白介導(dǎo)的胰腺泡中磷脂酶C激活的相對特異性抑制劑。U73122在最大作用濃度10 μM下抑制磷脂酰肌醇(PI)對縮膽囊素(81%)或乙酰膽堿(73%)刺激的水解作用。在fura-2負(fù)載的腺泡中,U73122 (10 μM)抑制高濃度促分泌素刺激的[Ca U73122濃度和時間依賴性增加無細(xì)胞膠束系統(tǒng)中hPLCβ3的活性,伴隨酶活性高達(dá)8倍的增加,EC50 為13.6 μM。U73122對hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共價修飾。U73122 (10 μM)也會激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍);PLC δ1不會被激活或抑制。
U73122 (30 毫克/千克,腹腔注射)阻斷角叉菜膠處理1小時和3小時后大鼠后爪65%和80%的水腫。在狗體內(nèi),U73122 (0.1 毫克/毫升)分別抑制角叉菜膠誘導(dǎo)的65%巨噬細(xì)胞和74%淋巴細(xì)胞積累到皮下腔隙。U73122 (30 毫克/千克,腹腔注射)完全抑制小鼠腹膜炎模型中LPS誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞和淋巴細(xì)胞浸潤,以及前列腺素E2(80%),并且也會抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸鹽誘導(dǎo)的小鼠耳腫脹。