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112648-68-7

中文名稱 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名稱 U-73122
CAS 112648-68-7
分子式 C29H40N2O3
分子量 464.64
MOL 文件 112648-68-7.mol
更新日期 2024/12/12 09:51:17
112648-68-7 結(jié)構(gòu)式 112648-68-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物U73122
1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮
英文別名
U-73312
U-73122
CS-1793
CS-2400
U-73122 98%
U 73122
U-73122
U-73122 hydrate
U-73122 USP/EP/BP
U-73122 hydrate(U73122)
U-73122 - CAS 112648-68-7 - Calbiochem
所屬類別
生物化工:Phospholipase (e.g. PLA) 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點617.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度ethanol: 0.7 mg/mL
溶解度乙醇:0.7 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)10.69±0.40(Predicted)
形態(tài)solid
顏色off-white
水溶解性Soluble in DMSO, ethanol, or DMF at approx. 0.5mg/ml. May require heating or overnight mixing. Insoluble in water
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Use caution when storing DMSO solutions. Typically solutions in DMSO can be stored at -20°C for approximately 2 months. However, any solutions that turn pink should be discarded.

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335
危險品標(biāo)志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26-36
WGK Germany3
WGK Germany3
1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-134191-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮
U-73122
112648-68-75mg600元
2024/11/08HY-134191-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮
U-73122
112648-68-710mM * 1mLin DMSO660元
2024/11/08S80111-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮
U73122
112648-68-75mg813.96元

常見問題列表

生物活性
U73122 是一種強(qiáng)效phospholipase C (PLC)抑制劑,能夠減少激動劑誘導(dǎo)的血小板和中性粒細(xì)胞中Ca2+增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)。
靶點
TargetValue
PLC
()
體外研究

U73122顯著抑制各種激動劑,包括膠原蛋白,凝血酶,ADP,花生四烯酸誘導(dǎo)的人血小板的聚集,IC50為1-5 μM。凝血酶或者U-46619通過抑制被血小板可溶組分催化的磷脂酰[ U-73122劑量依賴性抑制C5a,F(xiàn)MLP,PAF和 LTB4誘導(dǎo)的MPO和B12-BP從細(xì)胞松弛素B處理的PMNs中釋放。MPO釋放的IC50值為60 (FMLP),110 (LTB4),115 (C5a)和120 (PAF) nM;B12-BP釋放的IC50值為105 (FMLP),110 (LTB4),120 (C5a)和140 (PAY) nM。U-73122也是C5a或 FMLP激活的細(xì)胞松弛素B處理的PMNs產(chǎn)生超氧陰離子的有效抑制劑, IC50 分別為160和300 nM。U-73122也會抑制FMLP刺激的PMNs中[Ca U73122顯著抑制重組人PLC-β2,IC50為~6 μM。U73122對PLC-β1,PLC-β3,或PLC-β4作用較弱。在人中性粒細(xì)胞中,U73122減少白介素-8和白三烯B4-誘導(dǎo)的Ca 在未分化的NG108-15細(xì)胞中,1 μM U73122阻斷緩激肽(BK)誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)自由Ca U73122是G蛋白介導(dǎo)的胰腺泡中磷脂酶C激活的相對特異性抑制劑。U73122在最大作用濃度10 μM下抑制磷脂酰肌醇(PI)對縮膽囊素(81%)或乙酰膽堿(73%)刺激的水解作用。在fura-2負(fù)載的腺泡中,U73122 (10 μM)抑制高濃度促分泌素刺激的[Ca U73122濃度和時間依賴性增加無細(xì)胞膠束系統(tǒng)中hPLCβ3的活性,伴隨酶活性高達(dá)8倍的增加,EC50 為13.6 μM。U73122對hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共價修飾。U73122 (10 μM)也會激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍);PLC δ1不會被激活或抑制。

體內(nèi)研究

U73122 (30 毫克/千克,腹腔注射)阻斷角叉菜膠處理1小時和3小時后大鼠后爪65%和80%的水腫。在狗體內(nèi),U73122 (0.1 毫克/毫升)分別抑制角叉菜膠誘導(dǎo)的65%巨噬細(xì)胞和74%淋巴細(xì)胞積累到皮下腔隙。U73122 (30 毫克/千克,腹腔注射)完全抑制小鼠腹膜炎模型中LPS誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞和淋巴細(xì)胞浸潤,以及前列腺素E2(80%),并且也會抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸鹽誘導(dǎo)的小鼠耳腫脹。

"112648-68-7" 相關(guān)產(chǎn)品信息
154447-36-6 97281-52-2 5142-23-4 6318-41-8 129830-38-2 606143-52-6 1173097-76-1 1217486-61-7 302962-49-8 936563-96-1