1097917-15-1
中文名稱
ASP3026
英文名稱
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine
CAS
1097917-15-1
分子式
C29H40N8O3S
分子量
580.745
MOL 文件
1097917-15-1.mol
更新日期
2024/11/14 12:20:38
1097917-15-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物ASP 3026ALK抑制劑(ASP3026)
N2-(2-(異丙基磺酰基)苯基)-N4-(2-甲氧基-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺
N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺?；鵠苯基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺
英文別名
CS-286ASP 3026
ASP 3026
ASP-3026
ASP3026
ASP 3026
ASP-3026
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfon
N2-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N4-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine
1,3,5-Triazine-2,4-diamine, N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine USP/EP/BP
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine ASP 3026
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)794.3±70.0 °C(Predicted)
密度1.276
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; ≥14.53 mg/mL in DMSO; ≥4.9 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)8.14±0.42(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
ASP3026 是一種新型選擇性ALK 抑制劑，其IC50 為3.5 nM.Phase 1。體外研究
ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066顯示更強(qiáng)的選擇性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小細(xì)胞肺癌腫瘤細(xì)胞系NCI-H2228中內(nèi)源性表達(dá)EML4-ALK突變體3的生長(zhǎng)，IC 50為64.8 nM。體內(nèi)研究
給皮下NCI-H2228腫瘤異種移植物小鼠為每天口服ASP3026兩次至14天，誘導(dǎo)了劑量依賴性的抗腫瘤效應(yīng),在1毫克/千克開始作用，在10，30和100毫克/千克時(shí)有較強(qiáng)的抑制作用。特征
ALK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of solid tumors and B-cell lymphoma.靶點(diǎn)
| Target | Value |
| ALK | 3.5 nM |
體外研究
ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066顯示更強(qiáng)的選擇性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小細(xì)胞肺癌腫瘤細(xì)胞系NCI-H2228中內(nèi)源性表達(dá)EML4-ALK突變體3的生長(zhǎng)，IC 50為64.8 nM。
體內(nèi)研究
給皮下NCI-H2228腫瘤異種移植物小鼠為每天口服ASP3026兩次至14天，誘導(dǎo)了劑量依賴性的抗腫瘤效應(yīng),在1毫克/千克開始作用，在10，30和100毫克/千克時(shí)有較強(qiáng)的抑制作用。