1239875-86-5
中文名稱
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
英文名稱
SGI 7079
CAS
1239875-86-5
分子式
C26H26FN7
分子量
455.53
MOL 文件
1239875-86-5.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:32
1239875-86-5 結構式
基本信息
中文別名
AXL抑制劑(SGI-7079)3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
英文別名
CS-2333SGI 7079
SGI-7079 /SGI7079
SGI-7079
SGI 7079
SGI7079
3-[2-[[3-Fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]benzeneacetonitrile
Benzeneacetonitrile, 3-[2-[[3-fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]-
2-(3-(2-((3-Fluoro-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)phenyl)acetonitrile
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml
形態(tài)結晶固體
顏色Light yellow to yellow
應用領域
用途1
一種Axl抑制劑, 顯著抑制SUM149和 KPL-4細胞增殖, IC50分別為0.43和0.16μM。SGI-7079 is a potent and selective Axl inhibitor with potential anticancer activity. SGI-7079 effectively inhibited Axl activation in the presence of exogenous Gas6 ligand. SGI-7079 inhibited tumor growth in a dose dependent manner. Axl is a potential therapeutic target for overcoming EGFR inhibitor resistance.
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-12964 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 SGI-7079 | 1239875-86-5 | 5mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-12964 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 SGI-7079 | 1239875-86-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
| 2024/11/08 | HY-12964 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 SGI-7079 | 1239875-86-5 | 10mg | 1200元 |
常見問題列表
生物活性
SGI-7079，一種新型選擇性Axl抑制劑，體外IC50為58 nM，能以劑量依賴方式抑制腫瘤生長，是克服EFGR抑制劑耐藥性的潛在治療靶標。靶點
| Target | Value |
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Met
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Mer
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YES
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RET
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FLT3
() |
體外研究
SGI-7079抑制Axl，其Ki值為5.7 nM。其抑制在HEK293T細胞中表達的人源Axl的酪氨酸磷酸化，EC50=100 nM。它還抑制TAM家族中的MER以及Tyro3，還有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶。
體內研究
SGI-7079以劑量依賴方式抑制腫瘤生長，在最高濃度下，可抑制67%的腫瘤生長。在移植瘤模型中，SGI-7079與erlotinib的結合使用可逆轉間充質細胞系中對erlotinib的耐藥作用。