1092499-93-8
中文名稱
NVP-BSK805 dihydrochloride
英文名稱
NVP-BSK805
CAS
1092499-93-8
分子式
C27H28F2N6O
分子量
490.55
MOL 文件
1092499-93-8.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:51
1092499-93-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
NVP-BSK805游離態(tài)JAK2抑制劑(NVP-BSK805 DIHYDROCHLORIDE)
4-(2,6-二氟-4-(3-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-5-基)芐基)嗎啉
8-[3,5-二氟-4-(4-嗎啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉
英文別名
BSK805CS-550
CS-1571
BSK 805
BSK-805
NVP-BSK805
NVP-GSK 805
NVP-BSK805 2HCl
NVP-BSK805 - BSK 805
NVP-BSK805 USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)137℃
沸點(diǎn)639.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.4
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥20.95 mg/mL in DMSO; ≥3.45 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥4.75 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)9.78±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Off-white to yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
NVP-BSK805 2HCl是一種有效的，選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的JAK2抑制劑，比作用于JAK1， JAK3和TYK2選擇性高20倍以上。體外研究
NVP-BSK805是JAK2強(qiáng)有效的抑制劑，且對(duì)JAK2的特異性很好，其對(duì)JAK2的抑制效果比對(duì)JAK1, JAK3和TYK2要強(qiáng)20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805對(duì)全長(zhǎng)JAK2V617F和野生型JAK2酶產(chǎn)生一半的最大抑制效果。NVP-BSK805阻斷JAK2V617F細(xì)胞(Ba/F3)的生長(zhǎng)，且誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，其GI50在＜100 nM的濃度。STAT5磷酸化作用是依賴JAK2的基本的磷酸化作用，在JAK2V617F突變的細(xì)胞中，大于等于100 nM的 NVP-BSK805像MB-02一樣能顯著抑制STAT5的磷酸化作用。分別用150 nM和1μM的NVP-BSK805孵育SET-2細(xì)胞，分別能抑制75%和95%的細(xì)胞生長(zhǎng)，且在這兩個(gè)濃度下培養(yǎng)24, 48和72小時(shí)，發(fā)現(xiàn)會(huì)引起濃度和時(shí)間依賴的細(xì)胞凋亡?？梢詸z測(cè)裂開的PARP、Bcl-xL表達(dá)的減少和急劇增加的DNA含量少于2N的細(xì)胞數(shù)量，通過(guò)檢測(cè)這些確定結(jié)果。NVP-BSK805引起的細(xì)胞凋亡是需要通過(guò)激活凋亡蛋白級(jí)聯(lián)反應(yīng)來(lái)實(shí)現(xiàn)的，而當(dāng)在SET-2和MB-02細(xì)胞中抑制細(xì)胞凋亡蛋白酶caspase則可以抑制這種NVP-BSK805引起的細(xì)胞凋亡。在JAK2V617F細(xì)胞, SET-2和MB-02細(xì)胞中，NVP-BSK805能調(diào)節(jié)Bim的翻譯后修飾和Mcl-1的水平。體內(nèi)研究
口服NVP-BSK805生物藥的利用效率在小鼠體內(nèi)的實(shí)驗(yàn)估計(jì)為45%，在大鼠實(shí)驗(yàn)中估計(jì)為50%。給攜帶Ba/F3 JAK2V617F細(xì)胞的小鼠模型口服150 mg/kg的NVP-BSK805能抑制STAT5的磷酸化，脾腫大及白血病細(xì)胞的擴(kuò)散。給BALB/c小鼠口服25, 50和100 mg/kg劑量的NVP-BSK805，能抑制rhEpo誘導(dǎo)的STAT5磷酸化反應(yīng)和rhEpo調(diào)節(jié)的紅細(xì)胞增多和脾腫大。NVP-BSK805 dihydrochloride價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-14722A | NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride | 1092499-93-8 | 2mg | 990元 |
| 2024/11/08 | HY-14722A | NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride | 1092499-93-8 | 5mg | 1400元 |
| 2024/11/08 | HY-14722A | NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride | 1092499-93-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1735元 |