1072-93-1
中文名稱
(R)-5-乙烯基-2-惡唑啉硫酮
英文名稱
GOITRINE
CAS
1072-93-1
分子式
C5H7NOS
分子量
129.18
MOL 文件
1072-93-1.mol
更新日期
2024/11/05 10:30:55
1072-93-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
告依春表告依春
表告衣春
R,S-告依春
(R)-告依春
表告依春對(duì)照品,
表告依春(標(biāo)準(zhǔn)品)
(R、S)表告依春
表告依春, 來源于菘藍(lán)
(R)-告依春(表告依春)
英文別名
GOITRINER-GOITRIN
D-Goitrin
Epigotrin
Epigoitrin
BA-51-090278
R、Sepigoitrin
Goitrine Epigoitrin
Epigoitrin/(R,S)-goitrin
5-VINYL-2-THIOOXAZOLIDONE
所屬類別
生物化工：提取物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀來源于板藍(lán)根（I. indigotica Fort.）的根
熔點(diǎn)47.5°C
沸點(diǎn)150.6±43.0 °C(Predicted)
密度1.170 (estimate)
折射率1.5480 (estimate)
儲(chǔ)存條件Amber Vial, -20°C Freezer
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)13.34±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
安全數(shù)據(jù)
安全說明24/25
海關(guān)編碼29349990
毒性mouse,LD50,unreported,1260mg/kg (1260mg/kg),Journal of Agricultural and Food Chemistry. Vol. 17, Pg. 483, 1969.
常見問題列表
概述
(R,S)-告依春，藥品，本品為無色針狀結(jié)晶。板 藍(lán) 根 為 十 字 花 科 菘 藍(lán) 屬 植 物 菘 藍(lán) Isatisindigotica Fort. 的干燥根 ，為傳 統(tǒng)抗病毒中藥之一 ，具有清熱解毒，涼血利咽之功效。2010 年版《中國藥典》采用 RP-HPLC 測定板藍(lán)根 中 R，S-告依春的含量對(duì)其進(jìn)行質(zhì)量控制［2］。
基本信息
植物來源：板藍(lán)根
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD鑒定方法: 質(zhì)譜（Mass）, 核磁（NMR）
板藍(lán)根制劑中 R，S-告依春
參照現(xiàn)行藥典標(biāo)準(zhǔn)建立了測定板藍(lán)根顆粒、板藍(lán)根茶和復(fù)方板藍(lán)根顆粒中 R， S-告依春含量的高效液相色譜法，方法簡便，穩(wěn)定可靠，重復(fù)性好。使板藍(lán)根制劑的質(zhì)量控制方法與飲片保持一致，為完善板藍(lán)根制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)提供了實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，對(duì)保證其質(zhì)量具有重要意義。為了盡可能將板藍(lán)根制劑中的目標(biāo)成分提取完全，分別考察了水、甲醇、80 % 甲醇、50 % 甲醇、20% 甲醇 、0. 02 % 磷酸水 5 種溶劑 ，其結(jié)果表明以水為表 2 R，S-告依春的含量測定 mg·g-1。溶劑所得供試品溶液中所提取成分均較多，故選擇純水作為提取溶劑。市售板藍(lán)根制劑中 R，S-告依春差異較大，板藍(lán)根顆粒中 R，S-告依春含量在0. 010 6 ～ 0. 290 9 mg·g－ 1，3 批板藍(lán)根茶中僅廣東和平藥業(yè)的產(chǎn)品含有 R，S-告依春 ，8 批復(fù)方板藍(lán)根顆粒中只有重慶和平制藥和重慶太極集團(tuán)中藥二廠的產(chǎn)品含有 R，S-告依春，可能與各生產(chǎn)廠家選用的板藍(lán)根飲片原料以及制備工藝有關(guān)，因此有必要對(duì)板藍(lán)根制劑進(jìn)行質(zhì)量控制。HPLC含量測定
色 譜 條 件：Shiseido C18MG 色 譜 柱(4. 6 mm × 250 mm，5 μm)，流動(dòng)相甲醇-0. 02% 磷酸溶液(7∶ 93)，色譜峰檢測波長 190 ～ 400 nm;檢測波長 245 nm，流速 1. 0 m L·min－ 1，柱溫 30 ℃ ，進(jìn)樣量10 ～ 20 μL。 理論板數(shù)按 R，S-告依春峰計(jì)應(yīng)不低于5 000 。見圖 1 。圖 1 對(duì)照品及樣品的 HPLCA. 對(duì)照品 ;B. 板藍(lán)根顆粒 ;C. 板藍(lán)根茶 ;D. 復(fù)方板藍(lán)根顆粒
圖 1 對(duì)照品及樣品的 HPLC
A. 對(duì)照品 ;B. 板藍(lán)根顆粒 ;C. 板藍(lán)根茶 ;D. 復(fù)方板藍(lán)根顆粒 ; 1. R，S-告依春
感冒解毒靈顆粒中 ( R，S) -告依春的穩(wěn)定性
以 ( R，S) -告依春為指標(biāo)，分別在 25 ℃ ± 2℃ 相對(duì)濕度 65% ± 5% 、30 ℃ ± 2 ℃ 相對(duì)濕度 65% ± 5% 、40 ℃ ± 2 ℃ 相對(duì)濕度 75% ± 5% 條件下，將感冒解毒靈顆粒放置 0、1、2、3、6、9、12 月后，測定感冒解毒靈顆粒中 ( R，S) -告依春。結(jié)果 ( R，S) -告依春在 25 ℃ ± 2 ℃ 相對(duì)濕度 65% ± 5% 條件下基本穩(wěn)定，在 30 ℃ ± 2 ℃ 相對(duì)濕度 65% ± 5% 、40 ℃ ± 2 ℃ 相對(duì)濕度 75% ± 5% 條件下不穩(wěn)定。結(jié)論 感冒解毒靈顆粒中的 ( R，S) -告依春在 30 ℃ ± 2 ℃ 相對(duì)濕度 65% ± 5% 、40 ℃ ± 2 ℃ 相對(duì)濕度 75% ± 5%條件下不穩(wěn)定，不宜作為感冒解毒靈顆粒的質(zhì)量控制指標(biāo)。參考資料
[1] 表告依春.成都普瑞法科技開發(fā)有限公司.[引用日期2017.08.29][2] 中國藥典. 一部［S］. 2010:191.
[3]石燕紅,謝志勇,吳迎春,李醫(yī)明,王瑞,王崢濤. RP-HPLC測定板藍(lán)根制劑中R,S-告依春[J/OL]. 中國實(shí)驗(yàn)方劑學(xué)雜志,2011,17(08):128-130. (2011-03-03)
[4]方宇,張昀,李欽. 感冒解毒靈顆粒中(R,S)-告依春的穩(wěn)定性研究[J]. 中成藥,2013,35(07):1484-1486.