1009298-59-2
中文名稱
3-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
英文名稱
3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide
CAS
1009298-59-2
分子式
C25H30N6O3
分子量
462.544
MOL 文件
1009298-59-2.mol
更新日期
2025/01/10 13:32:19
1009298-59-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奧西替尼雜質(zhì)4奧西替尼雜質(zhì)1
奧希替尼雜質(zhì)4
MTOR抑制劑(AZD2014)
VISTUSERTIB, 一種高效MTOR抑制劑
3-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
英文別名
CS-486AZD2014
AZD2014, >=98%
AZD 2014
AZD-2014
AZD2014(Vistusertib)
Vistusertib (AZD2014)
Osimertinib Impurity 4
AZD2014
AZD 2014
AZD-2014
Vistusertib, 98%, a novel mTOR inhibitor
3-(2,4-bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-N-methylbenzamide
所屬類別
生物化工：mTOR 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)233-237oC
密度1.231
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)14.45±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
AZD2014是一種新型mTOR抑制劑，IC50為2.8 nM；高選擇性作用于多種PI3K亞型(α/β/γ/δ)。Phase 2。體外研究
AZD2014 是AZD8055的類似物，是mTOR 激酶的選擇性抑制劑。與Rapamycin相比，AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻譯起始復(fù)合體，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin沒(méi)有這些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物標(biāo)記pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多種腫瘤細(xì)胞系，具有廣譜抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌細(xì)胞系，包括抗激素療法的ER+細(xì)胞系，抑制生長(zhǎng)和凋亡細(xì)胞死亡。體內(nèi)研究
AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治療無(wú)效的人類ER+乳腺癌移植模型，抑制腫瘤生長(zhǎng)?？拱┗钚耘cmTORC1和mTORC2底物的調(diào)控相關(guān)。生物活性
Vistusertib (AZD2014) 是一種新型 mTOR 抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.8 nM；對(duì)多種PI3K亞型(α/β/γ/δ)具有較高選擇性。濃度為1 μM時(shí)，對(duì)大多數(shù)激酶無(wú)或有微弱結(jié)合力。AZD2014 可在HCC細(xì)胞中誘導(dǎo)增殖抑制、凋亡、細(xì)胞周期阻滯和自噬，并具有抗腫瘤的活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
|
P-Akt (S473)
(Cell-free assay) | 80 nM |
|
pS6 (S235/236)
(Cell-free assay) | 200 nM |
體外研究
AZD2014 是AZD8055的類似物，是mTOR 激酶的選擇性抑制劑。與Rapamycin相比，AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻譯起始復(fù)合體，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin沒(méi)有這些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物標(biāo)記pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多種腫瘤細(xì)胞系，具有廣譜抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌細(xì)胞系，包括抗激素療法的ER
體內(nèi)研究
AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治療無(wú)效的人類ER3-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S2783 | 3-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 Vistusertib (AZD2014) | 1009298-59-2 | 5mg | 1382.89元 |
| 2024/11/08 | S2783 | 3-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 Vistusertib (AZD2014) | 1009298-59-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1556.1元 |
| 2024/11/08 | S2783 | 3-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 Vistusertib (AZD2014) | 1009298-59-2 | 25mg | 4168.71元 |