Benzylpenici1lin Sodium(Penicillin G Sodium) 由青霉菌Penicillinum notatum等的培養(yǎng)液中分離而得。是青霉素G(一種不穩(wěn)定的有機(jī)酸)與金屬鈉離子結(jié)合而成的鹽。 【性狀】 白色結(jié)晶性粉末;無(wú)臭或微有特異性臭;有引濕性;遇酸、堿或氧化劑等迅速失效,水溶液在室溫中放置易失效。本品在水中極易溶解,在乙醇中溶解,在脂肪油或液狀石蠟中不溶。 【荮理】 (1)藥效學(xué) 主要作用于革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性球菌、嗜血桿菌屬及螺旋體、放線菌等,于細(xì)菌繁殖期起殺菌作用。分支桿菌屬、支原體屬、衣原體屬、立克次體屬、奴卡菌屬和其他真菌、原蟲等均對(duì)本品耐藥。β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用系通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。過(guò)去簡(jiǎn)單地認(rèn)為主要作用于細(xì)胞壁合成的最后階段--粘肽鏈的交叉聯(lián)合,近年來(lái)發(fā)現(xiàn)青霉素結(jié)合蛋白(Penicillin Binding Proteins,PBPs)是其作用的靶位,當(dāng)青霉素等和PBPs緊密結(jié)合后,也抑制了細(xì)菌細(xì)胞壁的早期合成,它先改變細(xì)菌形態(tài),最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡。PBPs存在于細(xì)菌胞漿膜上,因細(xì)菌種類的不同,其數(shù)目、分子大小以及同青霉素等的結(jié)合量也有差異,某些PBPs的功能尚待研究。此外,激活內(nèi)源性自溶機(jī)制引起細(xì)胞镕解和死亡.也是重要的條件。 細(xì)菌一般不易產(chǎn)生耐藥性,如溶血性鏈球菌對(duì)青霉素的敏感性至今很少改變。但某些敏感細(xì)菌的部分菌株對(duì)青霉素有天然耐藥性。對(duì)青霉素耐藥的金黃色葡萄球菌能產(chǎn)生青霉素酶(一種β-內(nèi)酰胺酶),可分解青霉素G,使之失活。此外,細(xì)菌對(duì)β-內(nèi)酰胺類還通過(guò)以下方式產(chǎn)生耐藥性。①降低抗生素與PBPs靶位的親和力;③在細(xì)菌細(xì)胞質(zhì)周圍形成非水解屏障,阻礙抗生素進(jìn)人靶位;③改變細(xì)菌細(xì)胞壁,使抗生素不能或很少透入細(xì)菌體內(nèi);④細(xì)菌缺少自溶酶,使抗生素能抑菌,但殺菌作用差。當(dāng)MBC為MIC的32倍以上時(shí),即稱此細(xì)菌對(duì)青霉素有耐受性。 (2)藥動(dòng)學(xué) 青霉素內(nèi)服后在胃酸中大部分滅活,一般劑量達(dá)不到有效血濃度。其鈉(鉀)鹽肌內(nèi)注射后吸收迅速,約0.5h達(dá)血藥峰濃度,對(duì)多數(shù)敏感菌的有效血藥濃度可維持6~8h,青霉素的長(zhǎng)效制劑(普魯卡因鹽或二芐基乙二胺鹽)吸收緩慢,可維持較低的有效血藥濃度達(dá)24h以上。青霉素外用不易從完整的粘膜或皮膚吸收。注入乳室后在最初幾小時(shí)可大量吸收,泌乳量愈高的乳腺吸收愈多。盡管如此,在注入一定量的青霉素后,乳中仍可維持抗菌濃度至相當(dāng)長(zhǎng)的時(shí)間,例如在乳室內(nèi)注入10萬(wàn)單位青霉素水溶液,其在乳中可保留4.26單位/mL至24h。 青霉素在血中約有50%以上(馬為52%~54%)與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。但不牢固,能持續(xù)釋放出游離青霉素。在血中未結(jié)合的和游離的青霉素能通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散分布于組織、體液中,豬的Vd為0.7L/kg。以腎、肺、橫紋肌和脾的含量較高。也可進(jìn)入胸膜腔、關(guān)節(jié)腔、膽汁及胎畜循環(huán),胸膜腔和關(guān)節(jié)腔液中濃度約為血清濃度的50%。但不易透入腦、骨組織、腦脊液和膿腫腔中,易透入有炎癥的組織。其在正常腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的3%,但有炎癥時(shí)腦脊液中濃度可達(dá)血藥濃度的5%~30%。乳汁中可含有10~20%血藥濃度的青霉素。青霉素小部分在肝內(nèi)代謝,豬的t1/2β為0.7h,在腎功能正常情況下,約50%~75%自腎臟排出,其中90%通過(guò)腎小管分泌,因排出迅速,故體內(nèi)消除較快,尿中濃度也很高。丙磺舒、磺胺藥、阿司匹林等可抑制青霉素的腎小管分泌,提高其血藥濃度,延長(zhǎng)其半衰期。少量活性藥物自膽汁中排泄。 【用途】 青霉素適用于敏感細(xì)菌所致的各種疾患,如豬丹毒、炭疽、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、馬腺疫、壞死桿菌病、牛腎盂腎炎、鉤端螺旋體病及乳腺炎、子宮炎、肺炎、敗血癥等。治療破傷風(fēng)時(shí)宜與破傷風(fēng)抗毒素合用。 【藥物相互作用】 (1)丙磺舒、阿司匹林、保泰松、磺胺藥對(duì)青霉素的排泄有阻滯作用,合用可升高青霉素類的血藥濃度,也可能增加毒性。 (2)氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抑菌劑對(duì)青霉素的殺菌活性有干擾作用,不宜合用。 (3)重金屬離子(尤其是銅、鋅、汞)、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四環(huán)素注射液都可破壞青霉素的活性,禁忌配伍,也不宜接觸。 (4)胺類與青霉素G可形成不溶性鹽,使吸收發(fā)生變化。這種相互作用可利用以延緩青霉素的吸收,如普魯卡因青霉素。 (5)青霉素G鈉溶液與某些藥物溶液(兩性霉素、頭孢噻吩、鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、B族維生素及維生素C)不宜混合,因可產(chǎn)生混濁、絮狀物或沉淀。 【注意】 (1)青霉素鈉或鉀易溶于水,在水中β-內(nèi)酰胺環(huán)易裂解為無(wú)活性的青霉酸和青霉噻唑酸,后者降低水溶液的pH值,進(jìn)一步加強(qiáng)青霉素水解,水解率隨溫度升高而加速,因此注射液應(yīng)在臨用前新鮮配制。必需保存時(shí),應(yīng)置冰箱中,宜當(dāng)天用完。 (2)掌握與其他藥物的相互作用和配伍禁忌,以免影響青霉素的藥效。 (3)青霉煮毒性雖低,但少數(shù)家畜可發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),嚴(yán)重者出現(xiàn)過(guò)敏性休克。如不急救,常致死亡。 (4)青霉素鉀100萬(wàn)單位(0.625g)和青霉素鈉100萬(wàn)單位(0.6g)分別含鉀離子1.5mmol(0.066g)和鈉離子1.7mmol(O.039g),大劑量注射可能出現(xiàn)高鉀血癥和高鈉血癥,對(duì)腎功能減退或心功能不全病畜會(huì)產(chǎn)生不良后果。用大劑量青霉素鉀靜脈注射尤為禁忌。 (5)休藥期 奶廢棄3日。 【用法與用量】 肌內(nèi)注射 一次量 每lkg體重 馬、牛l萬(wàn)~2萬(wàn)單位 羊、豬、駒、犢2萬(wàn)~3萬(wàn)單位 犬、貓3萬(wàn)~4萬(wàn)單位 禽5萬(wàn)單位 一日2~3次 連用2~3日 臨用前加滅菌注射用水適量使溶解
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