Ampicillin Sodium 為半合成的廣譜青霉素。 【性狀】 白色或類白色的粉末或結(jié)晶;無臭或微臭,味微苦;有引濕性。在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中不溶。10%水溶液的pH值應(yīng)為8~10。 【藥理】 (1)藥效學(xué) 對革蘭氏陽性菌如鏈球菌、葡萄球菌、梭菌、棒狀桿菌、梭桿菌,丹毒絲菌、放線菌、李斯德氏菌等的作用與青霉素近似。能被青霉素酶破壞,對耐青霉素金葡菌無效。由于青霉素側(cè)鏈a位引入氨基后,使抗革蘭氏陰性菌的活性增強(qiáng),從而對多種革蘭氏陰性菌如布魯氏菌、變形桿菌、巴斯德氏菌、沙門氏菌、大腸桿菌、嗜血桿菌等有抑殺作用,但易產(chǎn)生耐藥性。多數(shù)克雷伯菌、綠膿桿菌對本品耐藥。 (2)藥動(dòng)學(xué) 本品對胃酸相當(dāng)穩(wěn)定,內(nèi)服后吸收良好,單胃動(dòng)物約可吸收30%~55%,食物可降低其吸收速率和數(shù)量。給犢牛(2~6周齡)混于乳中投喂1g,3h達(dá)血藥峰濃度(0.67μg/ml,),持續(xù)2h后緩慢下降,如在禁食后投喂1g,2h達(dá)峰濃度(3.15μg/mL),隨之迅速降低。雞按每kg體重50mg量一次內(nèi)服,lh達(dá)血藥峰濃度,血中有效抑菌濃度維持5~6h。 本品注射后吸收迅速,血藥濃度高,但下降亦快。給犢牛靜脈注射(5mg/kg)后5min出現(xiàn)血藥峰濃度(16.2μg/mL),2h降到lμg/mL;肌內(nèi)注射或皮下注射的起始濃度較低,即使增大劑量(12mg/kg)也不能產(chǎn)生比靜脈注射(5mg/kg)高的血藥濃度。成年黃牛按10mg/kg肌內(nèi)注射后,5min血藥濃度可達(dá)14.54μg/mL,于14min達(dá)血藥峰濃度18.46μg/mL,豬接6.6mg/kg肌內(nèi)注射,1h血中濃度達(dá)5.7μg/mL,隨之很快下降,6h即大部分消失。如按10mg/kg肌內(nèi)注射則于13min,血中達(dá)峰濃度12.06μg/mL。 本品的Vd,犬為0.3L/kg,貓為0.167L/kg??煞植加诟巍⒎?、前列腺、肌肉、膽汁和胸水、腹水、關(guān)節(jié)液中,其在腦脊液中含量較低(血濃度在24.9μg/mL時(shí),腦脊液濃度為0.8μg/mL,腦脊液是血液濃度的4.4%),但腦膜有炎癥時(shí),腦脊液濃度可上升為血液濃度的9.1%~12.7%。本品易透過胎盤,靜脈注射后0.5~lh,胎兒的血藥濃度接近于母體血藥濃度。關(guān)節(jié)有炎癥時(shí),其在關(guān)節(jié)液中的濃度可達(dá)到或超過血藥濃度。本品約有20%與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。乳汁中含量低。 主要通過腎小管排泌,在尿中排出,部分在體內(nèi)代謝為無活性的青霉素唑酸而排泄。其消除半衰期較短,豬為1.06h,黃牛0.98h,犬、貓0.75~1.33h,故體內(nèi)消除較快。 【用途】 主用于敏感菌引起的肺部、腸道、膽道、尿路等感染和敗血癥。如牛的巴氏桿菌病、肺炎、乳腺炎、子宮炎、腎盂腎炎、犢白痢、沙門氏菌腸炎等;馬的支氣管肺炎、子宮炎、腺疫、駒鏈球菌肺炎、駒腸炎等;豬的腸炎、肺炎、丹毒、子宮炎和仔豬白痢等;羊的乳腺炎、子宮炎和肺炎等。 【藥物相互作用】 參見青霉素鈉。 (1)本品溶液與下列藥物有配伍禁忌:琥珀氯霉素、琥乙紅霉素、乳糖酸紅霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸金霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、硫酸鏈霉素、鹽酸林可霉素、硫酸多黏菌素B、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C等。 (2)本品在體外對金黃葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑制;大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的抗菌作用可被卡那霉素加強(qiáng)。慶大霉素能加速氨芐西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。 【注意】 參見青霉素鈉。 (1)對青霉素耐藥的細(xì)菌感染不宜應(yīng)用。 (2)對青霉素過敏的動(dòng)物禁用,成年反芻動(dòng)物禁止內(nèi)服;馬屬動(dòng)物不宜長期內(nèi)服。 (3)本品溶解后應(yīng)立即使用。其穩(wěn)定性隨濃度和溫度而異,即兩者愈高,穩(wěn)定性愈差。在5℃時(shí)1%氨芐西林鈉溶液的效價(jià)能保持7天。 (4)在酸性葡萄糖溶液中分解較快,有乳酸和果糖存在時(shí)亦使穩(wěn)定性降低,故宜以中性液體作溶劑。 (5)體藥期,牛6日,豬15日。牛奶廢棄期2日。 【用法與用量】 內(nèi)服 一次量 每lkg體重 犬、貓20~30mg 一日2~3次 混飲 每1L水禽600mg 肌內(nèi)、靜脈注射一次量每lkg體重 家畜10~20mg 一日2~3次 連用2~3日
黃經(jīng)理 座機(jī):027-83855316 手機(jī):18171155316 QQ:3317533608
武漢欣揚(yáng)瑞和化學(xué)科技有限公司
聯(lián)系商家時(shí)請?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
欣揚(yáng)黃