利托那韋為人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶 的口服有效抑制劑，阻斷該酶促使產生形態(tài)學上成熟HIV顆粒所需的聚蛋白，使HIV顆粒因 而保持在未成熟的狀態(tài)，從而減慢HIV在細胞中的蔓延，以防止新一輪感染的發(fā)生和延遲疾 病的發(fā)展，利托那韋對齊多夫定敏感的和齊多夫定與沙喹那韋耐藥的HIV株一般均有效。洛匹那韋/利托那韋復合制劑為一類臨床上較為常用的HIV蛋白酶抑制劑類艾滋 病治療藥物，是艾滋病的一線治療藥物，洛匹那韋在經過腸道和肝臟時，會很快地被代謝，存在著首過效應，使得其口服生物利用度會很低，因此，洛匹那韋通常會與利托那韋聯合應 用于臨床治療，利托那韋的應用，能夠通過其與洛匹那韋對代謝酶以及轉運體的競爭性抑 制作用，有效提高洛匹那韋的血藥濃度，提高其治療作用