中文名稱(chēng)：奈非那韋
中文別名：娜芙維亞；2-[(2R,3R)-2-羥基-3-[(3-羥基-2-甲基苯甲酰)氨基]-4-(苯基硫)丁基]-(3S,4aS,8aS)-N-叔丁基十氫異喹啉-3-甲酰胺
英文名稱(chēng)：Nelfinavir
英文別名：AG1343;Viracept (TN);UNII-HO3OGH5D7I;(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-phenylsulfanylbutyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide;Nelfinavir Monomethane Sulfonate;[3H]-Nelfinavir;[3S-(3R*,4AR*,8AR*,2'S*,3'S*)]-2-[2'-Hydroxy-3'-phenylthiomethyl-4'-aza-5'-oxo-5'-(2''-methyl-3''-hydroxyphenyl)pentyl]decahydroisoquinoline-3-N-t-butylcarboxamide;(3S,4AS,8AS)-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-(3-hydroxy-2-methylbenzoylamino)-4-phenylthiobutyl]decahydroisoquinoline-3-carboxylic acid t-butylamide;[14C]-Nelfinavir;Viracept;VRX496;Nelfinavir (INN);1ohr
CAS號(hào)：159989-64-7
分子式：C33H49N3O7S2
分子量：663.88800
精確質(zhì)量：663.30100
PSA：189.95000
LogP：6.05210
物化性質(zhì)
密度：1.22g/cm3
沸點(diǎn)：786.8ºC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：429.7ºC
折射率：1.618
藥理作用
本品為一非肽類(lèi)HIV蛋白酶抑制劑，與HIV蛋白酶活性鍵點(diǎn)可逆性的結(jié)合，阻止HIV蛋白酶，影響病毒的終末形成。本品對(duì)HIV-1有良好的抑制作用，治療后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)升高。本品作用強(qiáng)于沙奎那韋，類(lèi)似于茚地那韋、利托那韋。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收良好但較慢，生物利用度為40%～50%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～4h，血藥峰濃度為0.34～1.7μg/ml，若與食物同服吸收良好。在體內(nèi)分布廣泛，在多數(shù)組織中濃度高于血漿濃度，尤以脾、腸系膜淋巴結(jié)濃度為最高。血漿半衰期為3.5～5h，血漿蛋白結(jié)合率較高為98%。本品在肝氧化代謝，由細(xì)胞色素P450參與代謝，代謝物主要由糞便中排出，其中氧化代謝物為78%，原形藥物為22%。極少量由尿液中排出，主要為原形藥物。
藥物相互作用
本品與司坦夫定、拉米夫定、齊多夫定和扎西他濱聯(lián)合應(yīng)用可增加療效。本品不能與胺碘酮、阿普唑侖、阿司咪唑、卡馬西平、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、紅霉素、克拉霉素、咪達(dá)唑侖、美沙酮、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福噴汀、利福平、特非那定、三唑侖等藥物聯(lián)合應(yīng)用。與沙奎那韋聯(lián)合應(yīng)用可增加后者的血漿濃度。
劑型與規(guī)格
片劑：100mg，250mg，500mg。
適應(yīng)癥
用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)與HIV-1感染患者。
關(guān)鍵字： 2019-nCOV抗病毒
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