產(chǎn)品說明
PI3Kγ抑制劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫(kù)中:
質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號(hào) | 648449-76-7 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C11H5F2NO4S | 分子量 | 285.22 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO > 10 mM | 儲(chǔ)存條件 | Store at -20° |
?
實(shí)驗(yàn)操作
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]： |
| 細(xì)胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時(shí)間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)[3]： |
| 動(dòng)物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項(xiàng) | |
| References: |
產(chǎn)品描述
AS-604850是一種選擇性的和ATP競(jìng)爭(zhēng)性的PI3Kγ抑制劑(IC50= 2.5 μM),比對(duì)PI3Kδ和PI3Kβ的選擇性高30多倍,比對(duì)PI3Kα的選擇性高18倍.[1]
PI3K(磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸-3-激酶)是一類參與細(xì)胞功能如細(xì)胞生長(zhǎng)\增殖\分化\運(yùn)動(dòng)\存活和胞內(nèi)運(yùn)輸?shù)拿?從而參與癌癥.該物質(zhì)在PI3K/Akt(PKB)/mTOR途徑中扮演關(guān)鍵角色.
在大鼠肝細(xì)胞中,AS-604850預(yù)處理可消除50%的GCDC誘導(dǎo)的Akt磷酸化,并能減少GCDC/TCDC/TLC誘導(dǎo)的caspase-3剪切,抑制細(xì)胞凋亡.[2]在PI3KCG-/-單核細(xì)胞和THP-1(人類單核細(xì)胞系)中,AS-604850可抑制MCP-1激活的PKB磷酸化,也可以濃度依賴的方式阻斷MCP-1介導(dǎo)的趨化作用.在RAW264小鼠巨噬細(xì)胞中,C5a介導(dǎo)的PKB磷酸化也可被AS-604850抑制.[2]
在體內(nèi)誘導(dǎo)多種趨化因子的巰基乙酸誘導(dǎo)腹膜炎模型中,口服10 mg/kg的AS-604850可降低31%的中性粒細(xì)胞募集.[1]
參考文獻(xiàn)：
1.? Camps M, Rückle T, Ji H et al. Blockade of PI3K-gamma suppresses joint inflammation and damage in mouse models of rheumatoid arthritis. Nat Med. 2005 Sep;11(9):936-43.
2.? Hohenester S, Gates A, Wimmer R et al. Phosphatidylinositol-3-kinase p110γ contributes to bile salt-induced apoptosis in primary rat hepatocytes and human hepatoma cells. J Hepatol. 2010 Nov;53(5):918-26.
溫馨提示：不可用于臨床治療。