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1-NM-PP1
  • 1-NM-PP1

1-NM-PP1

價(jià)格 930
包裝 1EA
最小起訂量 1EA
發(fā)貨地 上海
更新日期 2019-12-17

產(chǎn)品詳情

英文名稱:1-NM-PP1CAS:221244-14-0
規(guī)格: 10mM (in 1mL DMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg貨號(hào): B1299
2019-12-17 1-NM-PP1 1-NM-PP1 1EA/930RMB 930


產(chǎn)品說明

Pp60c-src抑制劑


該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:

  • Bioactive Compound Library
  • Anti-cancer Compound Library
  • Kinase Inhibitor Library
  • Tyrosine Kinase Inhibitor Library

質(zhì)量控制

  • 純度 = 99.41%

化學(xué)性質(zhì)

CAS號(hào) 221244-14-0 ? ?
別名
分子式 C20H21N5 分子量 331.41
溶解性 >16.6mg/mL in DMSO 儲(chǔ)存條件 Store at -20°

?

實(shí)驗(yàn)操作

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]:

細(xì)胞系

PDK1?/? ES細(xì)胞

溶解方法

該化合物溶于DMSO。若配制更高濃度的溶液,一般步驟如下:請將試管置于37℃加熱10分鐘和/或?qū)⑵渲糜诔暡ㄔ≈姓鹗幰欢螘r(shí)間。原液于-20℃可放置數(shù)月。

反應(yīng)時(shí)間

10 μM處理24 h-72 h; 或20 μM處理48小時(shí)

應(yīng)用

1-NM-PP1抑制表達(dá)PDK1 L159G而不是WT PDK1的PDK1 - / - ES細(xì)胞中PDK1的磷酸化。 此外,1-NM-PP1抑制山梨醇誘導(dǎo)MSK1 S212 T循環(huán)磷酸化,ERK/p38MAPK磷酸化位點(diǎn)S581和ERK/p38依賴自磷酸化位點(diǎn)S376。 1-NM-PP1還抑制PDK1 - / - + LG ES細(xì)胞中IGF1刺激的PKB/Akt T308磷酸化和S6K活性。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)[3]:

動(dòng)物模型

劑量

注意事項(xiàng)

References:

[1.] Bishop, A. C., Ubersax, J. A., Petsch, D. T., Matheos, D. P., Gray, N. S., Blethrow, J., Shimizu, E., Tsien, J. Z., Schultz, P. G., Rose, M. D., Wood, J. L., Morgan, D. O. and Shokat, K. M. (2000) A chemical switch for inhibitor-sensitive alleles of any protein kinase. Nature. 407, 395-401

[2.] Tamguney, T., Zhang, C., Fiedler, D., Shokat, K. and Stokoe, D. (2008) Analysis of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1 signaling and function in ES cells. Exp Cell Res. 314, 2299-2312

產(chǎn)品描述

1-NM-PP1是細(xì)胞可滲透的PP1的C3修飾類似物,作為一種強(qiáng)效的和選擇性的蛋白激酶家族抑制劑[ 1 ]。

1-NM-PP1 已顯示出選擇性的突變蛋白激酶抑制作用,作用于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2、CAMKII、v-Src-as1、c-Fyn-as1、cAbl-as2、CDK2-as1 和CAMKII-as1,其IC50 值分別為28 μM、1.0 μM、3.4 μM、29 μM、24 μM、4.3 nM、3.2 nM、120 nM、5 nM 和8 nM。1-NM-PP1在低納摩爾濃度范圍內(nèi)靶向特異性地抑制五種靶點(diǎn)激酶,測得其抑制作用是最可抑制野生型激酶的85倍到400倍范圍。此外,體外研究也已表明Cdc28-as1 對1-NM-PP1高度敏感,作用于Cdc28/Clb2 和Cdc28-as1/Clb2,ATP動(dòng)能Km值分別為35 μM和322 μM, Kcat 值為132 min-1和21.3 min-1,Kcat/Km值為3.7 和0.066,IC50 值分別為22 μM和0.002 μM [ 1 ]。

參考文獻(xiàn): [1] Bishop AC1, Ubersax JA, Petsch DT, Matheos DP, Gray NS, Blethrow J, Shimizu E, Tsien JZ, Schultz PG, Rose MD, Wood JL, Morgan DO, Shokat KM. A chemical switch for inhibitor-sensitive alleles of any protein kinase. Nature. 2000 Sep 21; 407(6802):395-401.

溫馨提示:不可用于臨床治療。
關(guān)鍵字: 1-NM-PP1;生物化學(xué)

公司簡介

成立日期 2012-10-15 (13年) 注冊資本 1500萬人民幣
員工人數(shù) 年?duì)I業(yè)額
主營行業(yè) 經(jīng)營模式
  • 上海偉寰生物科技有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立:13年
  • 注冊資本:1500萬人民幣
  • 企業(yè)類型:俞永良
  • 主營產(chǎn)品:
  • 公司地址:上海市楊浦區(qū)國權(quán)北路1688號(hào)A8棟701室 郵編:200433
詢盤

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