價(jià)格 | ¥930 |
包裝 | 1EA |
最小起訂量 | 1EA |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2019-12-17 |
英文名稱:1-NM-PP1 | CAS:221244-14-0 |
規(guī)格: 10mM (in 1mL DMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg | 貨號(hào): B1299 |
CAS號(hào) | 221244-14-0 | ? | ? |
別名 | |||
分子式 | C20H21N5 | 分子量 | 331.41 |
溶解性 | >16.6mg/mL in DMSO | 儲(chǔ)存條件 | Store at -20° |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]: | |
細(xì)胞系 | PDK1?/? ES細(xì)胞 |
溶解方法 | 該化合物溶于DMSO。若配制更高濃度的溶液,一般步驟如下:請將試管置于37℃加熱10分鐘和/或?qū)⑵渲糜诔暡ㄔ≈姓鹗幰欢螘r(shí)間。原液于-20℃可放置數(shù)月。 |
反應(yīng)時(shí)間 | 10 μM處理24 h-72 h; 或20 μM處理48小時(shí) |
應(yīng)用 | 1-NM-PP1抑制表達(dá)PDK1 L159G而不是WT PDK1的PDK1 - / - ES細(xì)胞中PDK1的磷酸化。 此外,1-NM-PP1抑制山梨醇誘導(dǎo)MSK1 S212 T循環(huán)磷酸化,ERK/p38MAPK磷酸化位點(diǎn)S581和ERK/p38依賴自磷酸化位點(diǎn)S376。 1-NM-PP1還抑制PDK1 - / - + LG ES細(xì)胞中IGF1刺激的PKB/Akt T308磷酸化和S6K活性。 |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)[3]: | |
動(dòng)物模型 | |
劑量 | |
注意事項(xiàng) | |
References: [1.] Bishop, A. C., Ubersax, J. A., Petsch, D. T., Matheos, D. P., Gray, N. S., Blethrow, J., Shimizu, E., Tsien, J. Z., Schultz, P. G., Rose, M. D., Wood, J. L., Morgan, D. O. and Shokat, K. M. (2000) A chemical switch for inhibitor-sensitive alleles of any protein kinase. Nature. 407, 395-401 [2.] Tamguney, T., Zhang, C., Fiedler, D., Shokat, K. and Stokoe, D. (2008) Analysis of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1 signaling and function in ES cells. Exp Cell Res. 314, 2299-2312 |
1-NM-PP1是細(xì)胞可滲透的PP1的C3修飾類似物,作為一種強(qiáng)效的和選擇性的蛋白激酶家族抑制劑[ 1 ]。
1-NM-PP1 已顯示出選擇性的突變蛋白激酶抑制作用,作用于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2、CAMKII、v-Src-as1、c-Fyn-as1、cAbl-as2、CDK2-as1 和CAMKII-as1,其IC50 值分別為28 μM、1.0 μM、3.4 μM、29 μM、24 μM、4.3 nM、3.2 nM、120 nM、5 nM 和8 nM。1-NM-PP1在低納摩爾濃度范圍內(nèi)靶向特異性地抑制五種靶點(diǎn)激酶,測得其抑制作用是最可抑制野生型激酶的85倍到400倍范圍。此外,體外研究也已表明Cdc28-as1 對1-NM-PP1高度敏感,作用于Cdc28/Clb2 和Cdc28-as1/Clb2,ATP動(dòng)能Km值分別為35 μM和322 μM, Kcat 值為132 min-1和21.3 min-1,Kcat/Km值為3.7 和0.066,IC50 值分別為22 μM和0.002 μM [ 1 ]。
參考文獻(xiàn): [1] Bishop AC1, Ubersax JA, Petsch DT, Matheos DP, Gray NS, Blethrow J, Shimizu E, Tsien JZ, Schultz PG, Rose MD, Wood JL, Morgan DO, Shokat KM. A chemical switch for inhibitor-sensitive alleles of any protein kinase. Nature. 2000 Sep 21; 407(6802):395-401.
成立日期 | 2012-10-15 (13年) | 注冊資本 | 1500萬人民幣 |
員工人數(shù) | 年?duì)I業(yè)額 | ||
主營行業(yè) | 經(jīng)營模式 |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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詢價(jià) |
VIP6年
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上海澤葉生物科技有限公司
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2025-01-20 | |
詢價(jià) |
VIP1年
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陜西西化化學(xué)工業(yè)有限公司
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2024-12-31 | |
¥312 |
VIP3年
|
TargetMol中國(陶術(shù)生物)
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2024-12-12 | |
詢價(jià) |
VIP7年
|
臺(tái)州市科瑞生物技術(shù)有限公司
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2024-12-11 | |
¥154.90 |
VIP2年
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2024-11-29 | |
¥5394 |
上海嶸崴達(dá)實(shí)業(yè)有限公司
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2020-01-12 | ||
¥325 |
上海經(jīng)科化學(xué)科技有限公司
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2020-01-12 | ||
¥2450 |
西安瑞禧生物科技有限公司
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2019-12-18 |