化合物 AS604850|T6394|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AS604850	英文名稱:AS-604850
CAS:648449-76-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.84%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6394

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AS-604850
描述	AS-604850 is a specific and ATP-competitive PI3Kγ inhibitor (IC50: 250 nM), 18-fold more selective for PI3Kγ than PI3Kα, and over 80-fold selectivity for PI3Kγ than PI3Kδ/β.
細胞實驗	Hepatocyte cultures are treated with diluent (DMSO), 25 μM TLC, 250 μM TCDC, 50 μM GCDC, or 50 ng/ml Fas for 2-4 hours HepG2-Ntcp and Huh7-Ntcp cells are treated with DMSO, 20 μM TLC, 75 μM TCDC or GCDC, 200 μM etoposide or 200 ng/ml TNFa plus 28 ng/ml actinomycin D for 2-4 hours. The number of apoptotic cells is determined morphologically using fluorescent staining and expressed as % of cells. Apoptosis is confirmed in human cell lines by determination of caspase-3/-7 activity and in rat hepatocytes by detection of the 17 kDa proteolytic cleavage fragment of caspase-3 by immunoblotting; equal protein loading is monitored by immunoblotting for actin.(Only for Reference)
激酶實驗	In vitro PI3Kγ Kinase Assay: Human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 M PtdIns and 250 M of PtdSer (final concentrations), in the presence of AS-252424 or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 g of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) beads and preceded.
體外活性	AS-604850是一種與ATP競爭的PI3Kγ抑制劑，其Ki值為0.18μM。該化合物是PI3Kγ的同型選擇性抑制劑，對PI3Kδ和β具有超過30倍的選擇性，對PI3Kα則具有18倍的選擇性。（PI3Kα: IC50 = 4.5μM, PI3Kγ和β: IC50 > 20μM）AS-604850能夠抑制RAW264小鼠巨噬細胞中C5a介導(dǎo)的PKB磷酸化，其IC50為10μM。此外，AS-604850以濃度依賴性方式阻斷Pik3cg+/+單核細胞中MCP-1介導(dǎo)的趨化作用，IC50為21mM，但不影響Pik3cg-/-細胞的趨化作用，表明AS-604850通過PI3Kγ發(fā)揮作用。[1] AS-604850減少了大鼠肝細胞中甘膽酸誘導(dǎo)的Akt磷酸化和凋亡。此外，AS-604850減輕了HepG2 Ntcp和Huh7-Ntcp細胞中膽鹽誘導(dǎo)的凋亡。[2] AS604850能夠濃度依賴地抑制EoL-1細胞和血嗜酸性粒細胞對血小板激活因子（PAF）的趨化反應(yīng)。[3]
體內(nèi)活性	AS-604850通過口服給藥，在ED50為42.4 mg/kg的條件下，能有效降低RANTES引起的腹膜中性粒細胞的招募。在硫代乙酸鹽引起的腹膜炎模型中，10 mg/kg劑量的AS-604850能使中性粒細胞招募減少31%。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 5 mg/mL (17.53 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 57 mg/mL (199.84 mM)
關(guān)鍵字	PI3K \| AS 604850 \| AS604850 \| Phosphoinositide 3-kinase \| Inhibitor \| inhibit \| AS-604850
相關(guān)產(chǎn)品	(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine \| AS-605240 \| Quercetin \| Quercetin Dihydrate \| Apilimod \| Bimiralisib \| GDC0084 \| Myricetin \| Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride \| Isoprenaline hydrochloride \| Erucic acid \| Sapanisertib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 腫瘤免疫治療小分子化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗癌細胞代謝庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 含氟化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 抗氧化化合物庫

關(guān)鍵字： 5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二惡茂-5-基)亞甲基]噻唑烷-2,4-二酮|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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