兩性霉素B

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最小起訂量	1Kg
發(fā)貨地	河北
更新日期	2023-07-20

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產品詳情

中文名稱:兩性霉素B	英文名稱:Amphotericin B
CAS:1397-89-3	保存條件: 干燥通風處存放
純度規(guī)格: 99%	產品類別: 醫(yī)藥中間體

兩性霉素B用途

Amphotericin B是針對多種真菌病原體的多烯抗真菌 (fungal) 劑。它與麥角甾醇不可逆地結合，導致膜完整性破壞并最終導致細胞死亡。

產品性質
文獻綜述405
圖譜

中文名	兩性霉素B
英文名	amphotericin B
中文別名	兩性霉素 B \| 蘆山霉素 \| 二性霉素B
英文別名	更多

描述	Amphotericin B是針對多種真菌病原體的多烯抗真菌 (fungal) 劑。它與麥角甾醇不可逆地結合，導致膜完整性破壞并最終導致細胞死亡。
相關類別	信號通路 >> 抗感染 >> 真菌研究領域 >> 感染
靶點	Fungal[1]
體外研究	兩性霉素B給藥受到輸注相關毒性的限制，包括發(fā)燒和寒戰(zhàn)，這是由先天免疫細胞產生促炎性細胞因子引起的效應。兩性霉素B誘導表達TLR2和CD14的細胞的信號轉導和炎性細胞因子釋放[1]。兩性霉素B與哺乳動物膜的主要甾醇膽固醇相互作用，因此限制了兩性霉素B的有效性，因為它具有相對高的毒性。兩性霉素B作為前膠束或高度聚集狀態(tài)分散在亞相中[2]。當可形成小陽離子和陰離子的水性孔時，兩性霉素B僅殺死單細胞利什曼原蟲前鞭毛體（LP）。兩性霉素B（0.1mM）誘導極化電位，表明懸浮在等滲蔗糖溶液中的載有KCl的脂質體中的K +泄漏。兩性霉素B（0.05 mM）表現出負膜電位幾乎完全崩潰，表明Na +進入細胞[3]。
體內研究	兩性霉素B導致延長孵育時間并降低倉鼠瘙癢病模型中的PrPSc積累。兩性霉素B顯著降低傳染性亞急性海綿狀腦?。═SSE）小鼠的PrPSc水平[4]。兩性霉素B對惡性瘧原蟲發(fā)揮直接作用，并影響感染的紅細胞，寄生蟲血癥和小鼠瘧疾中的宿主生存。兩性霉素B傾向于延遲寄生蟲血癥的增加并顯著延遲宿主死亡的伯氏瘧原蟲感染的小鼠[5]。
溶解度	體外： DMSO：≥100mg / mL（108.22 mM） H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶） * “≥”表示可溶，但飽和度未知。體內：1。逐個添加每種溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80％45％鹽水溶解度：10mg / mL（10.82mM）;暫停解決方案;需要超聲波加熱和加熱2.逐個添加每種溶劑：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在鹽水中）溶解度：10 mg / mL（10.82 mM）;暫停解決方案;需要超聲波和加熱
儲備液	1 mM1.0822 mL5.4108 mL10.8216 mL5 mM0.2164 mL1.0822 mL2.1643 mL10 mM0.1082 mL0.5411 mL1.0822 mL
激酶實驗	分別使用DEAE-葡聚糖和Polyfect試劑瞬時轉染THP-1和HEK293細胞。轉染的質粒含有編碼NF-κB依賴性pELAM-luc熒光素酶報告基因，TLR2，TLR4，CD14和MD2的基因。將細胞（5×105 THP-1或1×105HEK293）加入到12孔板中，18小時后洗滌，并刺激5小時。然后按照指導用報道裂解緩沖液裂解細胞，用Promega熒光素酶底物和Monolight 3010發(fā)光計分析裂解物的發(fā)光。
細胞實驗	AmB對利什曼原蟲前鞭毛體誘導的細胞死亡的動力學之后是使用DNA結合化合物溴化乙錠（EB）的熒光測定法。熒光測量在SPEX Fluorolog II分光光度計上在365-580nm激發(fā)發(fā)射波長下進行。將終濃度為25×10 6個細胞/ mL的前鞭毛體在熒光比色杯中與2mL不同的緩沖溶液溫和攪拌孵育5分鐘，但總是含有10mM葡萄糖和EB（50mM）。在實現信號穩(wěn)定后，加入AmB并溶解在二甲基亞砜中。通過添加洋地黃皂苷（50mg / mL）總是獲得EB摻入。所用的所有溶液均用75mM TRIS（pH4.66）緩沖，含有150mM NaCl（BNa +），150mM KCl（BK +），150mM氯化膽堿和100mM蔗糖，100mM NaCl。使用先進的儀器SW2滲透壓計，所有溶液的滲透壓總是調整到390±5mOsm。
存儲	4°C，避光，在氮氣下儲存
運輸	室溫;可能會有所不同
SMILES	C[C@H]([C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC1=O)/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/[C@H](O[C@]2([H])O[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](N)[C@@H]2O)C[C@@]3([H])[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)C[C@](C[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@H](O)CC[C@@H](O)C[C@@H](O)C1)(O)O3
參考文獻	[1]. Sau K, et al. The antifungal drug amphotericin B promotes inflammatory cytokine release by a Toll-like receptor- and CD14-dependent mechanism. J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37561-8. Epub 2003 Jul 14. [2]. Barwicz J, et al. The effect of aggregation state of amphotericin-B on its interactions with cholesterol- or ergosterol-containing phosphatidylcholine monolayers. Chem Phys Lipids. 1997 Feb 28;85(2):145-55. [3]. Ramos H, et al. Amphotericin B kills unicellular leishmanias by forming aqueous pores permeable to small cations and anions. J Membr Biol. 1996 Jul;152(1):65-75. [4]. Demaimay R, et al. Pharmacological studies of a new derivative of amphotericin B, MS-8209, in mouse and hamster scrapie. J Gen Virol. 1994 Sep;75 (Pt 9):2499-503. [5]. Adams ML, et al. Amphotericin B encapsulated in micelles based on poly(ethylene oxide)-block-poly(L-amino acid) derivatives exerts reduced in vitro hemolysis but maintains potent in vivo antifungal activity. Biomacromolecules. 2003 May-Jun;4(3):750-7.
相關活性小分子	放線菌酮 \| 潮霉素 B \| 醋酸卡泊芬凈 \| 5-氟胞嘧啶 \| 泊沙康唑 \| 特比萘芬 \| 環(huán)吡酮胺 \| 艾沙康唑 \| 阿尼芬凈 \| 克霉唑 \| 氯碘羥喹 \| 硝酸咪康唑 \| 納他霉素 \| 長川霉素 \| 硝酸益康唑

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸點	1140.4±65.0 °C at 760 mmHg
熔點	>170°C
分子式	C47H73NO17
分子量	924.079
閃點	643.5±34.3 °C
精確質量	923.487854
PSA	319.61000
LogP	1.16
外觀性狀	結晶黃色固體
蒸汽壓	0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率	1.614
儲存條件	本品應密封于4℃避光保存。有效期2年。
穩(wěn)定性	如果遵照規(guī)格使用和儲存則不會分解，未有已知危險反應，避免氧化物
水溶解性	sterile water: 20 mg/mL as a stock solution. Stock solutions should be stored at ?20?#x00b0;C. Stable at 37?#x00b0;C for 3 days. \| <0.1 g/100 mL at 21 oC
分子結構	1、摩爾折射率：240.24 2、摩爾體積（m3/mol）：689.4 3、等張比容（90.2K）：2006.1 4、表面張力（dyne/cm）: 71.6 5、介電常數：無可用 6、偶極距（10 -24cm 3）：無可用 7、極化率：95.24
計算化學	1.疏水參數計算參考值（XlogP）:0 2.氫鍵供體數量:12 3.氫鍵受體數量:18 4.可旋轉化學鍵數量:3 5.互變異構體數量:2 6.拓撲分子極性表面積320 7.重原子數量:65 8.表面電荷:0 9.復雜度:1670 10.同位素原子數量:0 11.確定原子立構中心數量:19 12.不確定原子立構中心數量:0 13.確定化學鍵立構中心數量:7 14.不確定化學鍵立構中心數量:0 15.共價鍵單元數量:1

關鍵字：兩性霉素B;CAS:1397-89-3;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨立的研發(fā)團隊，可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領先的技術團隊和先進的生產設備，價格低、質量高、服務一流，

成立日期	2022-05-07 （3年）	注冊資本	300萬人民幣
員工人數	1-10人	年營業(yè)額	￥ 100萬以內
主營行業(yè)	中間體,化學試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體	經營模式	工廠,定制

河北方乾新材料科技有限公司

非會員

公司成立：3年
注冊資本：300萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人獨資)
主營產品：PMK BMK BDO
公司地址：中山東路橋西區(qū)濱江商務大廈

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