兩性霉素B又稱廬山霉素，是從鏈霉菌(Streptomycesnodosus)的培養(yǎng)液中分離而得的一種多烯類抗真菌抗生素，與我國1974年自江西廬山土壤中分離出放線菌所產(chǎn)生的廬山霉素是相同物質，對新型隱球酵母、皮炎芽酵母、巴西芽酵母、莢膜組織胞漿菌、申克氏側孢霉、白假絲酵母和若干諾卡氏菌等有顯著的抑菌作用。MIC一般為0.2～0.5μg/ml。兩性霉素B的分子組成是一含7對共軛雙鍵的大環(huán)內酯作配基與一個海藻糖胺(mycosamine)的去氧氨基己糖作糖基，以糖苷鍵連接而成，因結構上有一氨基和一羧基，故為兩性物質。外觀為黃色或橙黃色粉末，無臭或幾乎無臭、無味，有引濕性，在日光下易被破壞失效。在170℃以上逐漸分解，在37℃時不穩(wěn)定;。在二甲亞砜中溶解，在二甲基甲酰胺中微溶，在甲醇中極微溶解，在水、無水乙醇、氯仿或乙醚中不溶。在中性或酸性介質中可形成鹽，其水溶性增高但抗菌活性會下降，其去氧膽酸鹽復合物為淡黃色粉末，能在水中形成膠狀溶液，可供注射用。本品在干燥、避光、冷藏條件下能長期保持性能穩(wěn)定，但其水溶液在室溫下不宜超過24h，在4℃下也僅能保存一周。在pH6.0～7.5下抗菌作用最強，低pH下則減弱。其抑菌機制是能與真菌細胞膜上的麥角甾醇結合，導致細胞膜受損，通透性提高，細胞內物質外逸而死亡。細菌因其細胞膜上不含麥角甾醇成分，故無效。本品口服不易吸收，靜脈滴注后有效血濃度可維持24h以上。不易透過血腦屏障。兩性霉素B幾乎對絕大部分真菌均有效，耐藥菌株少見，價格較低，這使其得以在臨床應用40多年仍顯示出很高的實用價值，但因其明顯的腎毒性和輸注相關性毒性(如發(fā)熱、寒戰(zhàn)、惡心等)，兩性霉素B的推廣應用受到了很大限制。為降低不良反應，國外近年來開發(fā)了三種脂質體劑型兩性霉素B：兩性霉素B脂質體、兩性霉素B脂質體復合物(ABLC)和兩性霉素B膠體分散劑(ABCD)。研究資料表明：此三種劑型藥物在保證抗真菌活性的同時，顯著減少了兩性霉素B的毒性，特別是明顯減少了腎毒性的發(fā)生率，既改善了患者的耐受性，又保證了藥物的療效。