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Tipifarnib (FTase抑制劑),Tipifarnib (FTase抑制劑)
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Tipifarnib (FTase抑制劑)

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 25mg
最小起訂量 25mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Tipifarnib (FTase抑制劑)英文名稱:Tipifarnib (FTase抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis
2024-12-25 Tipifarnib (FTase抑制劑) Tipifarnib (FTase抑制劑) RMB 一年 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis
產(chǎn)品編號(hào)
產(chǎn)品名稱
產(chǎn)品包裝
產(chǎn)品價(jià)格
SD7185-25mg
Tipifarnib (FTase抑制劑)
25mg
2893.00元

化學(xué)信息:

化學(xué)名
6-[(R)-amino-(4-chlorophenyl)-(3-methylimidazol-4-yl)methyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-methylquinolin-2-one
簡(jiǎn)稱
Tipifarnib
別名
IND 58359, R115777, R 115777, R-115777, Zarnestra
中文名
替吡法尼
化學(xué)式
C27H22Cl2N4O
分子量
489.4
CAS號(hào)
192185-72-1
純度
98%
溶劑/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO14mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.02ml DMSO,或者每4.89mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD7185-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述
Tipifarnib是一種有效的,特異性farnesyltransferase (FTase)抑制劑,作用于H-ras或N-ras突變細(xì)胞,具有最顯著的抗增殖作用效果。Phase 3。
信號(hào)通路
Metabolism
靶點(diǎn)
Ftase
IC50
0.6nM
體外研究
與DMSO處理的LGL T細(xì)胞相比,用5μM Tipifarnib處理72小時(shí),凋亡細(xì)胞百分率明顯高很多。使用健康捐贈(zèng)者提供的T細(xì)胞,Tipifarnib按劑量依賴性降低IFNγ陽(yáng)性細(xì)胞百分率。在沉淀物中,與DMSO相比,Tipifarnib降低激活型Ras的數(shù)量。在體外,Tipifarnib濃度低于10nM時(shí),選擇性在克隆性骨髓增生異常綜合征(MDS)造血作用中產(chǎn)生毒性,當(dāng)白細(xì)胞存在時(shí)這種作用更顯著。用Tipifarnib處理72小時(shí),正常MDS前體表達(dá)出等量的DiOC3和膜聯(lián)蛋白V。Tipifarnib和10nM 4-OH-tamoxifen聯(lián)用,在有E2存在時(shí),使IC50值降低8倍,從400nM降低到50nM。
體內(nèi)研究
與單獨(dú)使用E2處理的腫瘤相比,E2聯(lián)用R115777處理的腫瘤中Ki-67降低。與分別單獨(dú)使用Tamoxifen或R115777相比,Tamoxifen和R115777聯(lián)用導(dǎo)致Ki-67明顯降。然而,在不同組別中凋亡沒(méi)有明顯區(qū)別。R115777單獨(dú)處理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2聯(lián)用作用于降低CTI更有效,可以導(dǎo)致腫瘤體積降低。
臨床實(shí)驗(yàn)
N/A
特征
A potent and selective farnesyl protein transferase inhibitor with significant antitumor effects.

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn),碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法
N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系
選定的MACS CD34+細(xì)胞
濃度
2.5,10,25和50nM
處理時(shí)間
48小時(shí)
方法
選定的MACS CD34+細(xì)胞接種在含1%牛血清蛋白的甲基纖維素培養(yǎng)基上,3U/ml重組人類(rh)促紅細(xì)胞生成素,104M 2-巰基乙醇,2mM L-谷氨酸,及如下細(xì)胞因子:50ng/ml rh干細(xì)胞因子,20ng/ml rh GM-CSF,20ng/ml rh IL-3,20ng/ml rh IL-6和20ng/ml rh G-CSF。天,對(duì)照組加入DMSO,實(shí)驗(yàn)組分別加濃度為2.5、10、25和50nM的Tipifarnib。在含5% CO2的濕潤(rùn)孵卵器中37℃環(huán)境下溫育14天后,獲得群落數(shù)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型
切除卵巢的雌性Ncr foxhead裸鼠
配制
20% w/v β-環(huán)糊精(pH 2.5)
劑量
50mg/kg
給藥方式
口服飼喂
參考文獻(xiàn):
1. Margolin KA, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(4), 1129-1137.
2. Bai F, et al. Cancer Immunol Immunother. 2012, 61(4), 523-533.
3. Kotsianidis I, et al. Acta Haematol. 2008, 120(1), 51-56.
4. Martin LA, et al. Mol Cancer Ther. 2007, 6(9), 2458-2467.
5. Krzykowska-Petitjean K, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2012, 138(3), 537-544.
6. End DW, et al. Cancer Res. 2001, 61(1), 131-137.
包裝清單:
產(chǎn)品編號(hào)
產(chǎn)品名稱
包裝
SD7185-10mM
Tipifarnib ( FTase抑制劑)
10mM×0.2ml
SD7185-5mg
Tipifarnib ( FTase抑制劑)
5mg
SD7185-25mg
Tipifarnib ( FTase抑制劑)
25mg
說(shuō)明書(shū)
1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng):
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
關(guān)鍵字: Tipifarnib (FTase抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術(shù)企業(yè),公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái),碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù),服務(wù)科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊(cè)資本 1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年?duì)I業(yè)額 ¥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 經(jīng)營(yíng)模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立:18年
  • 注冊(cè)資本:1000.000000萬(wàn)人民幣
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  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)
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