Tipifarnib (FTase抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Tipifarnib (FTase抑制劑)	英文名稱:Tipifarnib (FTase抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SD7185-10mM

Tipifarnib (FTase抑制劑)

10mM

415.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

6-[(R)-amino-(4-chlorophenyl)-(3-methylimidazol-4-yl)methyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-methylquinolin-2-one

簡稱

Tipifarnib

別名

IND 58359, R115777, R 115777, R-115777, Zarnestra

中文名

替吡法尼

化學(xué)式

C₂₇H₂₂Cl₂N₄O

分子量

489.4

CAS號

192185-72-1

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO14mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.02ml DMSO，或者每4.89mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7185-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Tipifarnib是一種有效的，特異性farnesyltransferase (FTase)抑制劑，作用于H-ras或N-ras突變細胞，具有最顯著的抗增殖作用效果。Phase 3。

信號通路

Metabolism

靶點

Ftase

－

IC50

0.6nM

－

體外研究

與DMSO處理的LGL T細胞相比，用5μM Tipifarnib處理72小時，凋亡細胞百分率明顯高很多。使用健康捐贈者提供的T細胞，Tipifarnib按劑量依賴性降低IFNγ陽性細胞百分率。在沉淀物中，與DMSO相比，Tipifarnib降低激活型Ras的數(shù)量。在體外，Tipifarnib濃度低于10nM時，選擇性在克隆性骨髓增生異常綜合征(MDS)造血作用中產(chǎn)生毒性，當白細胞存在時這種作用更顯著。用Tipifarnib處理72小時，正常MDS前體表達出等量的DiOC3和膜聯(lián)蛋白V。Tipifarnib和10nM 4-OH-tamoxifen聯(lián)用，在有E2存在時，使IC50值降低8倍，從400nM降低到50nM。

體內(nèi)研究

與單獨使用E2處理的腫瘤相比，E2聯(lián)用R115777處理的腫瘤中Ki-67降低。與分別單獨使用Tamoxifen或R115777相比，Tamoxifen和R115777聯(lián)用導(dǎo)致Ki-67明顯降。然而，在不同組別中凋亡沒有明顯區(qū)別。R115777單獨處理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2聯(lián)用作用于降低CTI更有效，可以導(dǎo)致腫瘤體積降低。

臨床實驗

N/A

特征

A potent and selective farnesyl protein transferase inhibitor with significant antitumor effects.

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

N/A

細胞實驗

細胞系

選定的MACS CD34⁺細胞

濃度

2.5，10，25和50nM

處理時間

48小時

方法

選定的MACS CD34⁺細胞接種在含1%牛血清蛋白的甲基纖維素培養(yǎng)基上，3U/ml重組人類(rh)促紅細胞生成素，104M 2-巰基乙醇，2mM L-谷氨酸，及如下細胞因子：50ng/ml rh干細胞因子，20ng/ml rh GM-CSF，20ng/ml rh IL-3，20ng/ml rh IL-6和20ng/ml rh G-CSF。天，對照組加入DMSO，實驗組分別加濃度為2.5、10、25和50nM的Tipifarnib。在含5% CO₂的濕潤孵卵器中37℃環(huán)境下溫育14天后，獲得群落數(shù)。

動物實驗

動物模型

切除卵巢的雌性Ncr foxhead裸鼠

配制

20% w/v β-環(huán)糊精(pH 2.5)

劑量

50mg/kg

給藥方式

口服飼喂

參考文獻：

1. Margolin KA, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(4), 1129-1137.

2. Bai F, et al. Cancer Immunol Immunother. 2012, 61(4), 523-533.

3. Kotsianidis I, et al. Acta Haematol. 2008, 120(1), 51-56.

4. Martin LA, et al. Mol Cancer Ther. 2007, 6(9), 2458-2467.

5. Krzykowska-Petitjean K, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2012, 138(3), 537-544.

6. End DW, et al. Cancer Res. 2001, 61(1), 131-137.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SD7185-10mM

Tipifarnib ( FTase抑制劑)

10mM×0.2ml

SD7185-5mg

Tipifarnib ( FTase抑制劑)

5mg

SD7185-25mg

Tipifarnib ( FTase抑制劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Tipifarnib (FTase抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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