Gelsemine 是 Gelsemium elegans Benth. 的主要生物堿之一，在臨床上已被用作抗腫瘤藥物。方法和結(jié)果：在本文中，在苯巴比妥處理的大鼠肝微粒體中體外研究了 Gelsemine 的代謝。分離 Gelsemine 的代謝物，并使用閃蒸硅膠柱、制備型 HPLC、NMR 和 MS 方法進行評估。根據(jù)光譜數(shù)據(jù)，兩種代謝物 M1 和 M2 分別被鑒定為 4-N-脫甲基Gelsemine 和 21-oxoGelsemine。通過體外 MTT 方法，比較 Gelsemine 及其代謝物在 HepG2 和 HeLa 細胞系中的抗腫瘤活性。此外，進一步提出了主要的代謝途徑。
本研究調(diào)查了天然生物堿 Gelsemine 在高脂肪喂養(yǎng)兔模型中的抗高血脂特性。方法和結(jié)果：將動物隨機分為 5 組，飼喂正常飲食、高膽固醇血癥飲食 （1% 膽固醇） 或高膽固醇血癥飲食 （1% 膽固醇） 補充 Gelsemine （1 、 5 或 25 mg/kg）。60 天后，測量所有實驗組血清總膽固醇 （TC） 、 LDL-C 、 HDL-C 、 甘油三酯 、 載脂蛋白 A 和 B 、 SGOT 、 SGPT 、 葡萄糖和胰島素的濃度。與正常膽固醇血癥飲食組相比，高膽固醇血癥飲食導致 TC、TG、LDL-C、SGOT 和 SGPT 水平顯著升高，HDL-C 降低。Gelsemine 治療顯著改善了受高脂血癥影響的血脂譜參數(shù)，而對載脂蛋白、葡萄糖和胰島素的水平?jīng)]有影響。此外，Gelsemine 治療以劑量依賴性方式降低高脂血癥誘導的氧化應激，如接受 Gelsemine 補充劑的高脂血癥動物超氧化物歧化酶和過氧化氫酶活性增加、血清一氧化氮和丙二醛濃度降低所表明的那樣。結(jié)論：因此，膳食補充 Gelsemine 可能會逆轉(zhuǎn)脂肪生成飲食對高脂血癥兔血脂和肝酶的影響，并保護組織免受高脂飲食引起的氧化應激。
通過三步橋交換策略，包括消除橋接醚氧和分子內(nèi) Michael 添加栓系氰基乙酰胺單元，從苯二環(huán)[3.2.1]辛酮 4 合成與 Gelsemine 1 相關的三環(huán)核心結(jié)構(gòu) 2。
509-15-9是鉤吻堿（Gelsemine）的CAS號，以下是對鉤吻堿的詳細介紹：
中文名稱：鉤吻堿
中文別名：鉤吻素甲
英文名稱：Gelsemine
英文別名：Gelsemine free base
CAS號：509-15-9
分子式：C20H22N2O2
分子量：322.40
外觀：白色結(jié)晶
規(guī)格：通常為20mg/支
純度：≥98%
溶解性：溶于苯、乙醇和丙酮，難溶于水
熔點：178℃
旋光度：+15.9°（具體條件可能有所不同）
提取來源：馬錢科植物中國鉤吻
藥理藥效：具有興奮中樞神經(jīng)作用，但毒性很大，使用時需要嚴格控制劑量和條件。
含量測定：用于藥物或植物提取物中鉤吻堿的含量測定。
鑒定：作為化學試劑，用于鑒定相關化合物或混合物中是否含有鉤吻堿。
藥理實驗：在藥理實驗中，鉤吻堿可用于研究其神經(jīng)興奮作用和毒性機制。
貯存條件：4℃冷藏、密封、避光保存，以確保其穩(wěn)定性和純度。
有效期：通常為2年，但具體有效期可能因生產(chǎn)廠家和儲存條件的不同而有所差異。
鉤吻堿具有毒性，使用時需要嚴格遵守安全操作規(guī)程。
避免長時間暴露于光下或高溫環(huán)境中，以免影響其穩(wěn)定性和純度。
在使用過程中，如出現(xiàn)任何不適癥狀，應立即停止使用并尋求醫(yī)療幫助。
綜上所述，鉤吻堿是一種具有神經(jīng)興奮作用和毒性的化學物質(zhì)，在藥物含量測定、鑒定和藥理實驗中具有廣泛應用。在使用時，需要嚴格控制劑量和條件，并遵守相關的安全操作規(guī)程和貯存條件。
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王玲