葫蘆素 IIb (CuIIb) 是 Hemsleyadine 片劑中的主要活性化合物之一,臨床用于治療細菌性痢疾、腸炎和急性扁桃體炎。然而,其作用機制尚未完全清楚。本研究旨在探討葫蘆素 IIb 在小鼠腸系膜淋巴結(jié)分離的絲裂原激活淋巴細胞中的抗炎活性及其潛在機制。方法和結(jié)果:結(jié)果顯示,葫蘆素 IIb 以時間和劑量依賴性方式抑制伴刀豆球蛋白 A (Con A) 活化的淋巴細胞的增殖。葫蘆素 IIb 處理將其細胞周期停滯在 S 期和 G2/M 期,可能是由于肌動蛋白細胞骨架的破壞以及 p27 (Kip1) 和細胞周期蛋白水平的調(diào)節(jié)。此外,CuIIb 處理抑制了 Con A 激活的 CD3 (+) T 淋巴細胞上激活標志物 CD69 和 CD25 的表面表達。Con A 和佛波酯加離子霉素誘導的 TNF-α 、 IFN-γ 和 IL-6 蛋白的表達在暴露于 CuIIb 后均減弱。從機制上講,葫蘆素 IIb 處理抑制了 Con A 活化淋巴細胞中 JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,但不抑制 p38 的磷酸化。盡管葫蘆素 IIb 意外地增強了 IκB 和 NF-κB 的磷酸化 (p65),但它阻斷了 NF-κB 的核轉(zhuǎn)位 (p65)。為了支持這一點,葫蘆素 IIb 顯著降低了 Con A 活化淋巴細胞中 NF-κB 的兩個靶基因 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。此外,葫蘆素 IIb 下調(diào) Con A 誘導的 STAT3 磷酸化并增加細胞凋亡。結(jié)論:總的來說,這些結(jié)果表明,葫蘆素 IIb 通過調(diào)節(jié)多種細胞行為和信號通路表現(xiàn)出其抗炎活性,導致適應性免疫反應的抑制。
CAS號為50298-90-3的化學物質(zhì)是雪膽素乙(Cucurbitacin IIb),也被稱為雙氫葫蘆素F或Dihydrocucurbitacin F。以下是對該化學物質(zhì)的詳細介紹:
CAS號:50298-90-3
英文名:Cucurbitacin IIb;Dihydrocucurbitacin F
別名:雪膽乙素;25-deacetyl hemslecin A
分子式:C30H48O7
分子量:520.707
性狀:白色粉末或無色針晶
密度:1.22g/cm3
沸點:668.4oC at 760 mmHg
熔點:158~159oC
閃點:372oC
折射率:1.577
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑
來源:雪膽素乙是從葫蘆科植物雪膽(如Hemsleya amabilis Diels、Hemsleya Chinensis Cogn. et Hemsl.等)的干燥塊根中提取而來的活性成分。
提取方法:通常涉及將雪膽塊根進行粉碎、提取、純化等步驟,以獲得高純度的雪膽素乙。
抗炎活性:雪膽素乙具有顯著的抗炎作用,能夠抑制炎癥反應,減輕炎癥癥狀。
鎮(zhèn)咳作用:該物質(zhì)還具有一定的鎮(zhèn)咳效果,能夠緩解咳嗽癥狀。
細胞凋亡誘導:雪膽素乙能夠誘導細胞凋亡,對腫瘤細胞等具有潛在的抑制作用。
信號通路調(diào)節(jié):雪膽素乙能夠抑制STAT3、JNK和Erk1/2的磷酸化,增強IκB和NF-κB(p65)的磷酸化水平,阻滯NF-κB(p65)的核轉(zhuǎn)位,降低IκBα和TNF-α的mRNA水平,從而調(diào)節(jié)細胞信號通路。
用途:雪膽素乙主要用于含量測定、鑒別、藥理實驗、活性篩選等科研領域。它也可以作為中藥對照品,用于中藥的質(zhì)量控制和研究。
注意事項:
雪膽素乙僅供科研、實驗室使用,不得用于注射、食用或其他非科研用途。
在使用和儲存過程中,應確保低溫、密封、避光保存,以避免其含量降低或失效。
在進行細胞實驗或動物實驗時,應根據(jù)實驗動物和給藥方式選擇適當?shù)娜芙夥桨福⒋_保實驗結(jié)果的可靠性。
綜上所述,雪膽素乙是一種具有抗炎、鎮(zhèn)咳等藥理活性的化學物質(zhì),廣泛用于科研領域。在使用和儲存過程中,應嚴格遵守相關規(guī)定和操作規(guī)程,以確保其安全性和有效性。
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王玲