葫蘆素 IIb (CuIIb) 是 Hemsleyadine 片劑中的主要活性化合物之一,臨床用于治療細(xì)菌性痢疾、腸炎和急性扁桃體炎。然而,其作用機(jī)制尚未完全清楚。本研究旨在探討葫蘆素 IIb 在小鼠腸系膜淋巴結(jié)分離的絲裂原激活淋巴細(xì)胞中的抗炎活性及其潛在機(jī)制。方法和結(jié)果:結(jié)果顯示,葫蘆素 IIb 以時(shí)間和劑量依賴性方式抑制伴刀豆球蛋白 A (Con A) 活化的淋巴細(xì)胞的增殖。葫蘆素 IIb 處理將其細(xì)胞周期停滯在 S 期和 G2/M 期,可能是由于肌動蛋白細(xì)胞骨架的破壞以及 p27 (Kip1) 和細(xì)胞周期蛋白水平的調(diào)節(jié)。此外,CuIIb 處理抑制了 Con A 激活的 CD3 (+) T 淋巴細(xì)胞上激活標(biāo)志物 CD69 和 CD25 的表面表達(dá)。Con A 和佛波酯加離子霉素誘導(dǎo)的 TNF-α 、 IFN-γ 和 IL-6 蛋白的表達(dá)在暴露于 CuIIb 后均減弱。從機(jī)制上講,葫蘆素 IIb 處理抑制了 Con A 活化淋巴細(xì)胞中 JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,但不抑制 p38 的磷酸化。盡管葫蘆素 IIb 意外地增強(qiáng)了 IκB 和 NF-κB 的磷酸化 (p65),但它阻斷了 NF-κB 的核轉(zhuǎn)位 (p65)。為了支持這一點(diǎn),葫蘆素 IIb 顯著降低了 Con A 活化淋巴細(xì)胞中 NF-κB 的兩個靶基因 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。此外,葫蘆素 IIb 下調(diào) Con A 誘導(dǎo)的 STAT3 磷酸化并增加細(xì)胞凋亡。結(jié)論:總的來說,這些結(jié)果表明,葫蘆素 IIb 通過調(diào)節(jié)多種細(xì)胞行為和信號通路表現(xiàn)出其抗炎活性,導(dǎo)致適應(yīng)性免疫反應(yīng)的抑制。
CAS號為50298-90-3的化學(xué)物質(zhì)是雪膽素乙(Cucurbitacin IIb),也被稱為雙氫葫蘆素F或Dihydrocucurbitacin F。以下是對該化學(xué)物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
CAS號:50298-90-3
英文名:Cucurbitacin IIb;Dihydrocucurbitacin F
別名:雪膽乙素;25-deacetyl hemslecin A
分子式:C30H48O7
分子量:520.707
性狀:白色粉末或無色針晶
密度:1.22g/cm3
沸點(diǎn):668.4oC at 760 mmHg
熔點(diǎn):158~159oC
閃點(diǎn):372oC
折射率:1.577
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑
來源:雪膽素乙是從葫蘆科植物雪膽(如Hemsleya amabilis Diels、Hemsleya Chinensis Cogn. et Hemsl.等)的干燥塊根中提取而來的活性成分。
提取方法:通常涉及將雪膽塊根進(jìn)行粉碎、提取、純化等步驟,以獲得高純度的雪膽素乙。
抗炎活性:雪膽素乙具有顯著的抗炎作用,能夠抑制炎癥反應(yīng),減輕炎癥癥狀。
鎮(zhèn)咳作用:該物質(zhì)還具有一定的鎮(zhèn)咳效果,能夠緩解咳嗽癥狀。
細(xì)胞凋亡誘導(dǎo):雪膽素乙能夠誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,對腫瘤細(xì)胞等具有潛在的抑制作用。
信號通路調(diào)節(jié):雪膽素乙能夠抑制STAT3、JNK和Erk1/2的磷酸化,增強(qiáng)IκB和NF-κB(p65)的磷酸化水平,阻滯NF-κB(p65)的核轉(zhuǎn)位,降低IκBα和TNF-α的mRNA水平,從而調(diào)節(jié)細(xì)胞信號通路。
用途:雪膽素乙主要用于含量測定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等科研領(lǐng)域。它也可以作為中藥對照品,用于中藥的質(zhì)量控制和研究。
注意事項(xiàng):
雪膽素乙僅供科研、實(shí)驗(yàn)室使用,不得用于注射、食用或其他非科研用途。
在使用和儲存過程中,應(yīng)確保低溫、密封、避光保存,以避免其含量降低或失效。
在進(jìn)行細(xì)胞實(shí)驗(yàn)或動物實(shí)驗(yàn)時(shí),應(yīng)根據(jù)實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨?,并確保實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性。
綜上所述,雪膽素乙是一種具有抗炎、鎮(zhèn)咳等藥理活性的化學(xué)物質(zhì),廣泛用于科研領(lǐng)域。在使用和儲存過程中,應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)規(guī)定和操作規(guī)程,以確保其安全性和有效性。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲