葫蘆素 IIA （CuIIa） 是葫蘆素家族的一員，是從 Hemsleya amabilis 的根中分離出來的，Hemsleya amabilis 已被用作細菌性痢疾和胃腸炎的古老療法。葫蘆素 IIA 的抗炎特性早已得到認可，但其潛在機制在很大程度上尚不清楚。方法和結(jié)果：在本研究中，我們研究了葫蘆素 IIA 對脂多糖 （LPS） 刺激的 RAW 264.7 巨噬細胞的抗炎作用。結(jié)果顯示，葫蘆素 IIA 以劑量依賴性方式抑制 RAW 264.7 細胞的增殖和遷移。雖然葫蘆素 IIA 不會在未刺激的 RAW 264.7 細胞中引起細胞凋亡，但它確實在 LPS 刺激的細胞中誘導了顯著的細胞凋亡，這是 caspase-3 依賴性的，并且與存活素的下調(diào)有關(guān)。此外，LPS 誘導 RAW 264.7 細胞自噬，葫蘆素 IIA 進一步增強了這種作用，LC3-II 偶聯(lián)物水平增加和 LC3 點狀物的形成證明了這一點。此外，葫蘆素 IIA 通過誘導肌動蛋白聚集破壞肌動蛋白細胞骨架。然而，葫蘆素 IIA 處理既不抑制 LPS 刺激細胞中腫瘤壞死因子α的合成，也不抑制絲裂原活化蛋白激酶和 NF-κB 通路的激活。結(jié)論：總的來說，這些結(jié)果表明，誘導細胞凋亡和增強自噬有助于葫蘆素 IIA 對炎癥相關(guān)疾病的抗炎活性。
葫蘆素 （Cuc） 和三萜衍生的天然產(chǎn)物除了具有明顯的抗菌和抗炎活性外，還表現(xiàn)出抗癌潛力。最近，抑制 Janus 激酶 2 （JAK2）/信號轉(zhuǎn)導和轉(zhuǎn)錄激活因子 3 （STAT3） 信號傳導是 Cuc 家族誘導癌癥細胞死亡影響的基礎(chǔ)。方法和結(jié)果：我們純化了葫蘆素 IIA，藥用植物 Hemsleya amalils Diels 的活性成分，它顯示出與其他 Cuc 衍生物不同的結(jié)構(gòu)修飾。我們研究了其對體外癌細胞和體內(nèi)腫瘤生長的抑制作用機制。葫蘆素 IIA 誘導絲狀肌動蛋白的不可逆聚集，并通過 G2/M 群體的增加抑制細胞周期。葫蘆素 IIA 導致磷酸化組蛋白 H3 降低，聚 （ADP-核糖） 聚合酶或 PARP 的裂解顯著增加，這是 caspase 激活導致 DNA 分解的直接上游，與有絲分裂阻斷誘導的細胞死亡一致。然而，與其他 Cuc 成員不同，葫蘆素 IIA 不抑制 JAK2/STAT3 磷酸化或改變絲裂原活化蛋白激酶的磷酸化。相反，細胞周期調(diào)節(jié)的細胞凋亡蛋白抑制劑 （IAP） 存活素的表達降低。引入癌蛋白 δ-catenin，它增加了存活素表達并抑制了小 GTP 酶 RhoA，降低了葫蘆素 IIA 誘導細胞死亡的功效。支持葫蘆素 IIA 對肌動蛋白細胞骨架信號傳導的影響，RhoA 磷酸化降低，表明其活性增加。結(jié)論：葫蘆素 IIA 是一類新型抗癌藥物，通過破壞肌動蛋白細胞骨架并通過抑制 JAK2/STAT3 下游的存活素引導細胞進行 PARP 介導的細胞凋亡來抑制癌細胞擴增。
CAS號58546-34-2對應(yīng)的化學品是葫蘆素IIA，以下是對該化學品的詳細介紹：
中文名稱：葫蘆素IIA
中文別名：雪膽素甲
英文名稱：Cucurbitacin IIa
英文別名：X1160；Dihydrocucurbitacin F 25-O-acetate；Curcurbitacin Q1；Dihydrocucurbitacin Q1；25-O-Acetyl-23,24-dihydrocucurbitacin F；23,24-Dihydrocucurbitacin F-25-O-acetate等
CAS號：58546-34-2
分子式：C32H50O8
分子量：562.7346
密度：1.22g/cm3
沸點：679.1oC at 760 mmHg
閃點：209.7oC
性狀：白色結(jié)晶粉末
用途：葫蘆素IIA主要用于科研領(lǐng)域，其具體的生物活性和應(yīng)用價值仍在研究中。
規(guī)格：通常有20mg、50mg、1g等規(guī)格，可按客戶需求進行包裝。
綜上所述，CAS號58546-34-2對應(yīng)的化學品葫蘆素IIA是一種具有重要科研價值的白色結(jié)晶粉末，具有特定的物化性質(zhì)和用途規(guī)格。在購買和使用時，請務(wù)必注意產(chǎn)品的質(zhì)量和安全性。
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王玲