荷葉堿|T3369|TargetMol

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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:荷葉堿	英文名稱:Nuciferine
CAS:475-83-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.18%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3369

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Nuciferine
描述	Nuciferine ((-)-Nuciferine) is an alkaloid found within the plants Nymphaea caerulea and Nelumbo nucifera. It has a profile of action associated with dopamine receptor blockade.
細胞實驗	Nuciferine is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. Cells are plated into 48-well plates one day before uptake is performed. Cells are washed with 0.5 mL uptake buffer (4 mM Tris, 6.25 mM HEPES, 120 mM NaCl, 5 mM KCl, 1.2 mM CaCl2, 1.2 mM MgSO4, 5.6 mM D-glucose, 1.7 mM ascorbic acid, and 1 μM pargyline, pH 7.4). Cells are incubated with 225 μL uptake buffer with or without the indicated concentration of Nuciferine for 15 minutes. After incubation, 25 μL uptake buffer containing 3H-DA and DA is added for a final concentration of 20 nM 3H-DA and 1 μM DA. Cells are incubated at 37°C for 20 minutes or for the time indicated. Nonspecific uptake is determined in the presence of 10 μM nomifensine. Uptake is terminated by aspirating uptake buffer and washing each well twice with 0.5 mL ice-cold uptake buffer. Cells are lysed in 0.1 N NaOH and transferred to vials containing 3 mL scintillation cocktail. Radioactivity is quantitated using a Beckman LS6500 counter. Data are analyzed in Graph Pad Prism 5.0[1].
激酶實驗	For affinity determination, Nuciferine is subjected to primary radioligand binding assays tested at a single 10 μM concentration to displace 50% of the radioligand at a given receptor target. If a more than 50% of the radioligand is displaced, Nuciferine is selected for a secondary binding assay tested at 11 concentrations in triplicate in competition with the radioligand to generate an IC50 and Ki. Binding assays are performed in 96-well plates with 125 μL per well in appropriate binding buffer using radioligand at or near the Kd. Plates are incubated at room temperature in the dark for 90 min. Reactions are stopped by vacuum filtrations onto 0.3% polyethyleneimine soaked 96-well filter mats using a 96-well Filtermate harvester, followed by at least three washes of cold wash buffer. Scintillation cocktail is melted onto dried filters and radioactivity is counted using a Wallac Trilux Microbeta[1].
體外活性	Nuciferine在DD2受體上作為部分激動劑，其活性（Emax=67%的多巴胺）與阿立哌唑（Emax=50%的多巴胺）類似。根據(jù)其部分激動劑活性，Nuciferine能夠抑制由多巴胺誘導(dǎo)的Gi激活，其效力與氯氮平相近（Nuciferine KB=62 nM; 氯氮平KB=20 nM），此通過Schild回歸分析確定[1]。作為一種天然產(chǎn)品，Nuciferine能有效抑制成年蠕蟲的活動性。Nuciferine可有效抑制成年血吸蟲的基礎(chǔ)及5-HT誘導(dǎo)的運動性。對于Sm.5HTRL和血吸蟲幼蟲，Nuciferine的抑制濃度分別為0.24±0.04 μM和0.62±0.22 μM[2]。
體內(nèi)活性	在與抗精神病化合物作用相關(guān)的嚙齒動物模型中，Nuciferine阻斷了頭頸擺動反應(yīng)和5-HT2A激動劑的辨別刺激效果，取代了氯氮平的辨別刺激，增強了安非他明引起的運動活性，抑制了苯環(huán)利定（PCP）引起的運動活性，并在不引起僵直的情況下挽救了PCP引起的前脈沖抑制中斷。在1或3 mg/kg Nuciferine存在下，累積的PCP劑量產(chǎn)生的效果與單獨使用PCP相似。在訓(xùn)練有識別氯氮平的動物中，10 mg/kg Nuciferine表現(xiàn)出對1.25 mg/kg氯氮平的劑量依賴性替代（80.63%的藥物杠桿反應(yīng)），其ED50值為5.42 mg/kg（95% CI 3.09-9.48 mg/kg），而測試的較低劑量（0.1 mg/kg-3 mg/kg）未能產(chǎn)生對氯氮平辨別線索的替代。除了在適當(dāng)?shù)穆鹊礁軛U上有較高百分比的反應(yīng)外，與對照組相比，10 mg/kg Nuciferine還顯著抑制了反應(yīng)速率（p<0.001）[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 2.95 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Inhibitor \| 5-hydroxytryptamine Receptor \| Dopamine Receptor \| 5-HT Receptor \| Serotonin Receptor \| VLT-049 \| Nuciferine \| inhibit \| VLT049
相關(guān)產(chǎn)品	Cinchonidine \| Oxolinic acid \| Citicoline \| Cloperastine hydrochloride \| Alverine citrate \| Dapoxetine hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Mianserin hydrochloride \| L-DOPA \| Fluoxetine hydrochloride \| CLOZAPINE N-OXIDE \| Octopamine hydrochloride
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 古代經(jīng)典名方目錄分子庫 \| 藥食同源庫 \| 中藥單體化合物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫

關(guān)鍵字：荷葉堿|||VLT 049|||Sanjoinine E|||(-)-Nuciferine|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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