Nuciferine 是荷葉的一種成分，是一種含芳香環(huán)的生物堿，具有抗氧化特性。我們假設(shè) Nuciferine 可能會影響血管反應(yīng)性。本研究旨在確定 Nuciferine 對血管舒縮張力的影響及其潛在機(jī)制。方法和結(jié)果：通過鋼絲肌片測量 Nuciferine 誘導(dǎo)的大鼠腸系膜主動脈環(huán)的松弛。通過免疫印跡法測定內(nèi)皮 NOS （eNOS）。通過熒光成像評估大鼠腸系膜動脈 HUVECs 和血管平滑肌細(xì)胞 （VSMCs） 中細(xì)胞內(nèi) NO 的產(chǎn)生和 Ca2+ 水平。Nuciferine 誘導(dǎo) KCl 或去氧腎上腺素預(yù)先收縮的動脈段松弛。通過去除內(nèi)皮或用 eNOS 抑制劑 L-NAME 或 NO 敏感的鳥蛋白酸環(huán)化酶抑制劑 ODQ 預(yù)處理，減少 Nuciferine 誘導(dǎo)的動脈舒張。在 HUVEC 中，Nuciferine 誘導(dǎo)的 eNOS 在 Ser1177 位點(diǎn)的磷酸化和胞質(zhì) NO 水平的增加是由細(xì)胞外 Ca2+ 內(nèi)流介導(dǎo)的。在無內(nèi)皮條件下，Nuciferine 減弱了 CaCl2 在無 Ca2+ 去極化培養(yǎng)基中誘導(dǎo)的收縮。在沒有細(xì)胞外鈣的情況下，Nuciferine 緩解了去氧腎上腺素和添加 CaCl2 誘導(dǎo)的血管收縮。Nuciferine 還抑制 VSMCs 中不含 Ca2 + 的含 K+ 溶液中的 Ca2 + 內(nèi)流。結(jié)論：Nuciferine 通過內(nèi)皮依賴性和非依賴性機(jī)制具有血管舒張作用。 這些結(jié)果表明，Nuciferine 可能對與異常血管收縮相關(guān)的血管疾病具有治療作用。
Nuciferine 是來自 N. nucifera Gaertn 葉子的一種主要活性 aporphine 生物堿，具有抗高脂血癥、抗低血壓、抗心律失常和胰島素促分泌活性。然而，目前尚不清楚 Nuciferine 是否有益于肝臟脂質(zhì)代謝。方法和結(jié)果：在本研究中，雄性金倉鼠被隨機(jī)分為 4 組，飼喂正常飲食、高脂飲食 （HFD） 或補(bǔ)充 Nuciferine （10 和 15 mg/kg·BW/天）。干預(yù) 8 周后，分析 HFD 誘導(dǎo)的倉鼠肝臟和內(nèi)臟脂肪組織重量增加、血脂異常、肝脂肪變性和輕度壞死性炎癥。Nuciferine 補(bǔ)充劑可防止 HFD 誘導(dǎo)的變化，減輕壞死炎癥，并逆轉(zhuǎn)喂食 HFD 的倉鼠代謝綜合征的血清標(biāo)志物。RT-PCR 和 western blot 分析顯示，喂養(yǎng) HFD 的倉鼠脂肪生成相關(guān)基因水平上調(diào)，游離脂肪酸浸潤增加，參與脂肪分解和極低密度脂蛋白分泌的基因下調(diào)。此外，HFD 組細(xì)胞色素P4502E1和腫瘤壞死因子-α 的基因表達(dá)也升高。Nuciferine 補(bǔ)充劑明顯抑制了 HFD 誘導(dǎo)的脂質(zhì)代謝相關(guān)基因表達(dá)的改變。結(jié)論：補(bǔ)充 Nuciferine 可改善 HFD 誘導(dǎo)的血脂異常以及肝臟脂肪變性和損傷。Nuciferine 的有益作用與參與脂質(zhì)代謝的肝臟基因表達(dá)的改變有關(guān)。
幾種亞洲植物以其抗糖尿病特性而聞名，并產(chǎn)生可刺激胰島素分泌的生物堿和類黃酮。方法和結(jié)果：使用越南植物 （Nelumbo nucifera、Gynostemma pentaphyllum、Smilax glabra 和 Stemona tuberosa），我們提取了兩種生物堿 （neotuberostemonine、Nuciferine） 和四種黃酮類化合物 （Astilbin、Engeletin、smitilbin 和 3,5,3'-三羥基-7,4'-二甲氧基黃酮），并研究了它們的胰島素刺激作用。從 Nelumbo nucifera 中提取的 Nuciferine 刺激離體胰島中胰島素分泌的兩個(gè)階段，而其他化合物則沒有效果。Nuciferine 的作用被二氮嗪和尼莫地平完全消除，而蛋白激酶 A 和蛋白激酶 C 抑制作用減弱。Nuciferine 和 potassium 對胰島素分泌有累加作用。Nuciferine 還刺激 INS-1E 細(xì)胞中 3.3 和 16.7 mM 葡萄糖濃度的胰島素分泌。與格列本脲相比，Nuciferine 對胰島素分泌的影響更強(qiáng)，β 細(xì)胞毒性更小。然而，Nuciferine 不與格列本脲競爭與磺酰脲受體的結(jié)合。結(jié)論：在從抗糖尿病植物中提取的幾種化合物中，發(fā)現(xiàn) Nuciferine 通過關(guān)閉三磷酸鉀-腺苷通道刺激胰島素分泌，解釋了 Nelumbo nucifera 的抗糖尿病作用。
Nelumbo nucifera Gaertn 的葉子在最早的中醫(yī)書面文獻(xiàn)中被記載為“本草港穆”，一種治療血液凝固、痢疾和頭暈的草藥。最近，Nuciferine （NF） 是 N. nucifera Gaertn 葉提取物之一，已被證明具有多種藥理學(xué)特性，包括抗病毒和抗癌。本研究的目的是探討尼古丁誘導(dǎo)的 NSCLC 進(jìn)展中 NF 抗癌活性的潛在分子機(jī)制。方法和結(jié)果：NF 在尼古丁存在下顯著抑制 NSCLC 細(xì)胞的增殖，抑制 Wnt/β-catenin 信號活性，增強(qiáng) Asick 的穩(wěn)定，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。NF 下調(diào) β-catenin 及其下游靶標(biāo)（包括 c-myc、cyclin D 和 VEGF-A）的表達(dá)水平。NF 還降低了 Bcl-2/Bax 的比率，這可能解釋了 NF 的促細(xì)胞凋亡作用。在腫瘤異種移植裸鼠中，NF 不僅抑制了非小細(xì)胞肺癌 （NSCLC） 細(xì)胞的生長，還顯著減輕了尼古丁誘導(dǎo)的肝功能損傷。結(jié)論：NF 對抑制尼古丁誘導(dǎo)的 NSCLC 進(jìn)展具有顯著作用，這是由于它能夠降低 Wnt/β-catenin 信號活性。 因此，此處所述的工作強(qiáng)調(diào)了這種傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的重要性，并提出了一種潛在的 NSCLC 預(yù)防和治療的新型替代方案。
方法和結(jié)果：Nuciferine 是 Nelumbo nucifera 葉子中一種主要的 aporphine 生物堿，被發(fā)現(xiàn)可降低血清尿酸鹽水平并改善腎功能，以及抑制系統(tǒng)和腎白細(xì)胞介素-1β （IL-1β） 分泌草酸鉀誘導(dǎo)的高尿酸血癥小鼠。此外，Nuciferine 逆轉(zhuǎn)了高尿酸血癥小鼠腎尿酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 1 （URAT1） 、葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 9 （GLUT9） 、ATP 結(jié)合盒、亞家族 G、膜 2 （ABCG2）、有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 1 （OAT1）、有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 1 （OCT1） 和有機(jī)陽離子/肉堿轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 1/2 （OCTN1/2） 的表達(dá)改變。更重要的是，Nuciferine 抑制 Toll 樣受體 4/髓樣分化因子 88/NF-kappaB （TLR4/MyD88/NF-κB） 信號傳導(dǎo)和 NOD 樣受體家族、含有 pyrin 結(jié)構(gòu)域 3 （NLRP3） 炎性小體的腎臟激活，以降低高尿酸血癥小鼠的血清和腎臟 IL-1β 水平，腎臟炎癥減輕。Nuciferine 的抗炎作用也在與 4mg/dl 尿酸孵育 24 小時(shí)的人近端腎小管上皮細(xì)胞 （HK-2 細(xì)胞） 中得到證實(shí)。結(jié)論：本研究首先報(bào)道了 Nuciferine 通過調(diào)節(jié)高尿酸血癥中的腎有機(jī)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白和炎癥信號傳導(dǎo)的抗高尿酸血癥和抗炎作用。這些結(jié)果表明，富含荷葉的 Nuciferine 膳食補(bǔ)充劑可能具有預(yù)防和治療高尿酸血癥伴腎臟炎癥的潛力。
Nuciferine 是治療肥胖相關(guān)疾病的重要候選藥物。然而，對 Nuciferine 的藥代動力學(xué)和組織分布的研究很少，以更好地了解其在體內(nèi)的行為和作用機(jī)制。方法和結(jié)果：因此，建立了一種靈敏可靠的液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜 （HPLC-MS/MS） 方法，并驗(yàn)證了用于定量大鼠血漿和組織樣品中 Nuciferine 的作用。經(jīng)過驗(yàn)證的方法成功應(yīng)用于 Nuciferine 在大鼠體內(nèi)的藥代動力學(xué)和組織分布研究。單房藥代動力學(xué)參數(shù)表明 Nuciferine 分布迅速，組織攝取廣泛，體循環(huán)吸收不良。大鼠口服 2.0、5.0 和 10.0 mg/kg Nuciferine 和靜脈給藥 0.2 mg/kg Nuciferine 后，絕對生物利用度值分別為 （3.8±1.4）%、（4.2±1.3）% 和 （3.9±1.0）%。組織分布研究結(jié)果表明，Nuciferine 在靜脈給藥后分布到大腦、肝臟和脂肪組織中。結(jié)論：綜上所述，本研究可為研究 Nuciferine 治療肥胖的藥理作用提供物質(zhì)依據(jù)，并為進(jìn)一步研究劑量調(diào)整提供有意義的見解。
CAS 475-83-2對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是荷葉堿（Nuciferine），以下是對其的詳細(xì)介紹：
英文名：Nuciferine
中文名：荷葉堿
CAS號：475-83-2
分子式：C19H21NO2
分子量：295.38（也有資料給出295.375，兩者差異微小，可能源于計(jì)算精度或四舍五入）
熔點(diǎn)：通常在165.5°C左右，也有資料給出熔點(diǎn)范圍為171.0~175.0°C，這可能與測試條件或樣品純度有關(guān)。
沸點(diǎn)：430.7±45.0°C（at 760 mmHg），也有估算值為437.06°C。
密度：1.1±0.1 g/cm3（也有估算值為1.1156，兩者相差不大）。
閃點(diǎn)：151.9±17.3°C。
折射率：約為1.5000（估算值）。
溶解度：易溶于苯、乙醚、氯仿、鹵代烷烴等極性較低的有機(jī)溶劑，在丙酮、乙醇等親水性有機(jī)溶劑中也有較好的溶解度，而在水中溶解度較小或幾乎不溶。
荷葉堿是一種白色至淺黃色的固體粉末，具有一定的化學(xué)穩(wěn)定性。在儲存時(shí)，建議保持在28°C或010°C的低溫條件下，以確保其穩(wěn)定性和活性。
荷葉堿是從睡蓮科植物蓮的干燥葉中提取的一種阿樸啡型生物堿，是荷葉中的主要降脂活性成分。提取過程通常包括曬干粉碎荷葉、纖維素酶預(yù)處理、稀鹽酸浸提、超聲波輔助提取和氯仿萃取等一系列步驟。
藥用價(jià)值：中醫(yī)學(xué)認(rèn)為，荷葉性味苦澀、平，歸肝、脾、胃、心經(jīng)。荷葉堿作為荷葉的主要活性成分，具有利尿通便、通腸毒、降脂除油、清暑解熱等功效。藥理研究表明，荷葉堿能明顯降低血清中甘油三醇和膽固醇含量，具有調(diào)節(jié)血脂的保健作用。此外，荷葉堿還具有抗精神病藥物作用，能夠阻斷5-HT2A激動劑的頭部抽搐反應(yīng)和辨別刺激作用等。
實(shí)驗(yàn)室用途：荷葉堿標(biāo)準(zhǔn)品和對照品在實(shí)驗(yàn)室中常用于鑒別、檢查、含量測定、雜質(zhì)和有關(guān)物質(zhì)檢查等標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)，是國家藥品標(biāo)準(zhǔn)不可分割的組成部分。
毒性：荷葉堿具有一定的毒性，其LD50值（大鼠經(jīng)口）為280 mg/kg。
安全說明：在操作荷葉堿時(shí)，應(yīng)遵循相關(guān)的安全操作規(guī)程和防護(hù)措施，避免直接接觸和吸入。同時(shí)，應(yīng)注意儲存條件，避免高溫和潮濕環(huán)境。
綜上所述，CAS 475-83-2即荷葉堿，是一種具有多種生物活性和藥用價(jià)值的化學(xué)物質(zhì)。在提取、使用和儲存過程中，需要嚴(yán)格遵守相關(guān)操作規(guī)程和安全防護(hù)措施。
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王玲
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